Beseda relaksant v angleških črkah (transliteracija) - relaksant

Beseda relaksant je sestavljena iz 9 črk: a a e k ln p z m

• Črka a se pojavi 2-krat. Besede z dvema črkama
• Črka e se pojavi 1-krat. Besede z 1 črko e
• Črka k se pojavi 1 čas. Besede z 1 črko do
• Črka l je najdena 1 čas. Besede z 1 črko l
• Črka n je najdena 1 čas. Besede z 1 črko n
• Črka p je najdena 1 čas. Besede z 1 črko str
• Črka se pojavi 1 čas. Besede z 1 črko z
• Črka T je najdena 1 čas. Besede z 1 T

Pomen besede relaksant. Kaj je relaksant?

Relaxers (od latinščine Relaxo - zmanjšajte, oslabite), mišične relaksante, snovi, ki zmanjšujejo tonus skeletnih mišic, kar se kaže v zmanjšanju motorične aktivnosti do popolne imobilizacije.

Mišični relaksant (mišični relaksant)

RELAXANT MUSCLE (mišični relaksant) - snov, ki sprošča skeletne mišice. Zdravilne učinkovine s to sposobnostjo vključujejo dantrolen in diazepam.

Muscle Relaxant je snov, ki sprošča skeletne mišice. Zdravilne učinkovine s to sposobnostjo vključujejo dantrolen in diazepam.

Zdravstveni izrazi od A do Z

Relaksantna mišica (Muscle Relaxant) snov, ki sprošča skeletne mišice. Zdravilne učinkovine s to sposobnostjo vključujejo dantrolen in diazepam.

Medicinski izrazi. - 2000

Slovar črkovanja. - 2004

Primeri uporabe besede relaksant

Vodniki bodo uspavali potnike v ekonomskem razredu stran od greha, tako da bodo v pijačo pomešali »mišični relaksant«.

Mišični relaksanti

Mišični relaksanti so zdravila, ki sprostijo progasto mišico. Prvič, uporabljajo se za endotrahealno intubacijo. Zelo pomemben učinek mišičnih relaksantov je preprečevanje refleksne aktivnosti vseh prostovoljnih mišic.

Zelo pomembno je, da ta zdravila, ki povzročajo popolno živčno-mišično blokado, dramatično zmanjšajo patološke impulze, ki segajo od mišic do centralnega živčnega sistema. Zato sprostitev mišic pomaga, skupaj z drugimi sestavinami splošne anestezije, doseči učinkovito zaščito bolnika pred operativnim stresom.

Poleg tega se mišični relaksanti uporabljajo za preprečevanje mišičnih krčev pri boleznih, kot so tetanus, steklina, epileptični status in nepovratne krče katere koli etiologije.

Znano je, da so vsi mišični relaksanti razdeljeni v dve veliki skupini, odvisno od mehanizma njihovega delovanja: depolarizirajočega in ne-depolarizacijskega (konkurenčnega). Da bi si predstavljali mehanizem njihovega delovanja, je treba na kratko razmisliti o fiziologiji nevromuskularnega prenosa.

Vsaka veja motornega živca se konča v sinapsi živčnih mišic. Sestavljen je iz dveh membran: membrana (živčevja) (presinaptične) in membrane mišičnih vlaken (postsinaptične ali motorne končne plošče). Med membranami je sinaptična razpoka s približno 500 angstromi, ki je napolnjena s tekočino z gostoto gela. Impulz se prenaša iz živca v mišična vlakna z ekstrakcijo acetilholina, ki se sintetizira in shrani v presinaptični konec.

Pri mirovanju je končna plošča motorja v polariziranem stanju - negativni električni naboj na notranji strani in pozitiven - na zunanji površini membrane.

Ko se motorni živci dražijo, se sprosti acetilholin, ki prehaja skozi presinaptično membrano in se pretaka v sinaptično razcep. Tam interakira s holinergičnimi receptorji na motorni končni plošči.

Ko se acetilholin kombinira z receptorji, opazimo močno spremembo permeabilnosti postsinaptične membrane, predvsem za natrijeve in kalijeve ione. Posledica tega je depolarizacija motorne končne plošče in pojav lokalnega potenciala na njej, ki ji sledi krčenje mišičnega vlakna.

Acetilholin v milisekundah po vezavi na holinergične receptorje preneha delovati pod vplivom holinesteraze, ki jo razgradi v holin in ocetno kislino. Posledično se postsinaptična membrana repolarizira in mišična vlakna se sprostijo.

Mehanizem delovanja ne-depolarizirajočih mišičnih relaksantov je, da imajo afiniteto do acetilholinskih receptorjev in tekmujejo z acetilholinom za možnost, da se z njimi vežejo, kar preprečuje dostop mediatorja do receptorjev. Zaradi vpliva konkurenčnih živčno-mišičnih blokatorjev je postsinaptična membrana v stabilni polarizaciji in izgubi sposobnost depolarizacije. Zato mišična vlakna izgubijo svojo sposobnost sklepanja pogodb.

Nevromuskularno blokado, ki jo povzročajo ne-depolarizirajoči mišični relaksanti, je mogoče ustaviti z dajanjem antiholinesteraznih zdravil (prozerin, neostigmin, galantamin). Sposobni so blokirati holinesterazo in s tem preprečiti uničenje acetilholina. Istočasno se konkurenca za receptorje postsinaptične membrane premakne proti naravnemu nevrotransmiterju in obnovljena je nevromuskularna prevodnost.

Mioparalizirni učinek depolarizacijskih mišičnih relaksantov je posledica dejstva, da delujejo na postsinaptično membrano kot acetilholin, depolarizirajo in povzročajo stimulacijo mišičnih vlaken. Vendar pa zaradi dejstva, da niso takoj odstranjene iz receptorja in blokirajo dostop do acetilholina, je depolarizacija relativno dolga in nezadostna za ohranitev mišic v zmanjšanem stanju. Zato je slednje sproščeno.

Uporaba antiholinesteraznih zdravil kot antidotov depolarizirajočih mišičnih relaksantov bo seveda neučinkovita, saj bo akumulirani acetilholin v tem primeru le okrepil depolarizacijo terminalne membrane in tako povečal stopnjo nevromuskularne blokade in ne zmanjšal.

Zanimivo je, da v vseh primerih, celo z enim samim injiciranjem depolarizirajočih mišičnih relaksantov, da ne omenjamo ponavljajočih se odmerkov, pride do sprememb različne jakosti na postsinaptični membrani, ki jo predstavlja dejstvo, da depolarizirajočo blokado spremlja blokada nedepolarizirajočega tipa. To je tako imenovana druga faza delovanja (zgodnejši izraz - »dvojni blok«) te vrste mišičnih relaksantov. Mehanizem druge faze delovanja še ni znan. Očitno je, da se lahko druga faza delovanja naknadno izloči z anti-holinesteraznimi zdravili in okrepi z ne-depolarizirajočimi mišičnimi relaksanti.

Sukcinilkolinski klorid (ditilin, closenone, brevedil, miorelaxin) se uporablja za sproščanje ultrakratkih mišic. Praviloma se uporablja samo za intubacijo sapnika ali zelo kratke kirurške posege, ki zahtevajo popolno sprostitev mišic.

Po intravenskem dajanju zdravila se učinek pojavi v 30-40 sekundah in traja 4-6 minut.

Po vnosu v pacientovo telo se pojavijo trzanje mišic (fibrilacija), ki preneha po približno 40 sekundah in se pojasni s hitro depolarizacijo postsinaptičnih membran. Fibrilacijo lahko preprečimo s predhodnim dajanjem subapnoetičnega odmerka ne-depolarizirajočega mišičnega relaksanta.

Posledica takih trzanja mišic med uporabo sukcinilholina so pooperativne bolečine v mišicah, prehodna hiperkalemija (nevarna za bolnike z insuficienco ledvic in opeklinami).

Imajo m-holinomimetično aktivnost, sukcinilholin je sposoben izzvati bradikardijo (še posebej opazno pri ponavljajočem dajanju zdravila), kar lahko povzroči resno zmanjšanje srčnega volumna pri bolnikih s kardiovaskularnim sistemom.

Vnos sukcinilholina in njegovih analogov spremlja povečanje intraokularnega tlaka, kar omejuje njegovo uporabo pri bolnikih z glavkomom in v oftalmoloških operacijah. Poleg zvišanja intraokularnega tlaka se povečuje tudi intrakranialni tlak.

Uvedba sukcinilholina lahko povzroči razvoj maligne hipertermije. Zdravilo se razgradi pod vplivom psevdoholinesteraze v plazmi.

Sprostitev oblike: 5 ml ampule v obliki 2% raztopine (razen miorelaksine, ki je na voljo v vialah v obliki praška po 100 mg).

Tubokurarin klorid (D-tubukurarin klorid) se uporablja za intubacijo sapnika in vzdrževanje mišične relaksacije med operacijo. Poleg neposrednega delovanja lahko povzroči dilatacijo, saj ima določen gangliotični učinek in ima učinek sproščanja histamina.

Presnavlja se v jetrih, izloča se v žolč in urin. Ko se ponovna uvedba lahko kumulira v telesu.

Uvedeno intravensko. Začetek delovanja po 2 minutah, največji učinek - 2-6 minut, trajanje mišične relaksacije - 30-90 minut.

Na voljo v 2 in 5 ml ampulah kot 0,3% raztopina.

Pipekuronijev bromid (Arduan) je ne-depolarizirajoč dolgo delujoč mišični relaksant, piperazinski derivat. Ob upoštevanju odmerkov klinično pomembnega učinka na hemodinamiko ne postane. Ima blag učinek sproščanja histamina.

Izloča se preko ledvic (pri bolnikih z insuficienco ledvic je treba odmerek zmanjšati).

Uvedeno intravensko. Začetek delovanja je krajši od 3 minut, največji učinek je 3-5 minut, trajanje sproščanja je 45-120 minut.

Na voljo v vialah v obliki praška, 4 mg in 10 mg. Razredčite z vodo za injekcije. Novo pripravljeno raztopino lahko shranjujete pri sobni temperaturi do 5 dni.

Pankuronij (Pavulon) je popolnoma sintetični, ne depolarizirajoči mišični relaksant. Pri uporabi se opazi povečanje srčne frekvence, povezane z vagolitičnim učinkom zdravila. Vnos pankuronija spremlja povečanje srčnega volumna in krvnega tlaka, kar je posledica sposobnosti mišičnega relaksanta, da aktivira simpatično-nadledvični sistem in prepreči razpad kateholaminov. Zdravilo v majhni meri spodbuja sproščanje histamina. Pri dolgotrajni infuziji pankuronija (več kot 16 ur) je možno kopičenje v telesu, kar povzroči daljše trajanje nevromuskularnega bloka kot običajno.

Meta6olizirajo jetrni encimi, ki se izločajo z žolčem in urinom.

Ko se daje intravensko, začetek delovanja - po 1-3 minutah, največji učinek - po 3-5 minutah, trajanje mišične relaksacije - 40-65 minut.

Na voljo v 2 ml ampulah v obliki raztopine s koncentracijo 0,1% in 0,2%.

Doxacuronium klorid (nuromax) je v svojem delovanju 2,5–3-krat večji od pankuronija, ki ni depolarizirajoč mišični relaksant. V sprejetih odmerkih nima klinično pomembnega učinka na krvni obtok. Ima majhen učinek na sproščanje histamina.

Uvedeno intravensko. Začetek delovanja po 4 minutah, največji učinek se razvije v 3-9 minutah, trajanje sproščanja je 30-160 minut.

Na voljo v 2 ml ampulah kot 0,1% raztopina.

Vekuronij bromid (norkuron) je monolitni analog pankuronija s povprečnim trajanjem delovanja. V aktivnosti je trikrat močnejši od pancuronija, trajanje njegovega delovanja pa je krajše, hitreje pa je okrevanje nevromuskularne prevodnosti. Pri dolgotrajni infuziji (več kot 6 ur) se lahko trajanje učinka poveča zaradi kopičenja aktivnih presnovkov. Čas nastopa živčno-mišičnega bloka se lahko pospeši in trajanje delovanja se lahko poveča s povečanjem odmerka vekuronija. Zdravilo nima klinično pomembnega učinka na hemodinamiko. Vendar pa se njegovo vagotonično delovanje lahko poveča s kombinirano uporabo opiatov in v tem primeru povzroči bradikardijo. Vekuronium ne vpliva na sproščanje histamina.

Zdravilo se presnavlja s pomočjo jetrnih encimov, ki se izločajo preko ledvic v nespremenjeni in metabolizirani obliki.

Pri intravenskem dajanju pride do delovanja v manj kot 3 minutah in traja 25-30 minut.

Sprostitev oblike: v steklenicah s prostornino 5 in 10 ml, v obliki praška 10 mg v steklenici.

Rokuronijev bromid (Zemuron) je hitri relaksant steroidnih mišic. Rocuronium je 8-krat manj učinkovit kot vekuronij. Čas nastopa nevromuskularnega bloka se lahko pospeši, trajanje delovanja pa se lahko poveča s povečanjem odmerka zdravila. Za razliko od vekuronija ima rokuronij šibko vagolitično aktivnost in lahko povzroči tahikardijo. Rokuronium ne vpliva na sproščanje histamina.

Presnovili in izločili na enak način kot vekuronij.

Uvedeno intravensko. Ukrep se začne po 45-90 sekundah, največji učinek - po 1-3 minutah, trajanje nevromuskularnega bloka od 15 do 150 minut (odvisno od odmerka).

Na voljo v 2 ml ampulah kot 1% raztopina.

Atrakurium besilat (tracrium) - ne-depolarizirajoči mišični relaksant. Trajanje nevromuskularnega bloka, ki ga povzroči to zdravilo, je trikrat manjše kot pri uporabi pankuronija v ekvipotencialnih odmerkih. Njegova hitra presnova poteka z uporabo Hoffmanove temperature in pH-odvisne poti ter hidrolize z nespecifičnimi etrskimi encimi. Uvedba ponavljajočih odmerkov ali podaljšana infuzija zdravila povzroči veliko manj izrazito kumulacijo kot drugi mišični relaksanti. Glavni presnovek je stimulans laudanozina centralnega živčnega sistema, ki se izloča skozi ledvice. Kopičenje laudanozina v krvi s podaljšano infuzijo atrakuriuma (do 5,1 μg / ml) lahko povzroči nastanek epileptičnih napadov. Pri uporabi priporočenih odmerkov ni opaziti povečanega sproščanja histamina in hemodinamičnih sprememb. Če presežete odmerek, ki je večji od 0,5 mg / kg telesne mase, lahko pride do povečanega sproščanja histamina in posledično do znižanja krvnega tlaka in povečanja srčnega utripa.

Atracurium je zdravilo izbire za bolnike z ledvično in / ali jetrno odpovedjo.

Po intravenski aplikaciji je možna intubacija v 90-120 sekundah, maksimalna sprostitev se doseže v 3-5 minutah in traja 25-30 minut.

Na voljo v ampulah po 3 in 5 ml v obliki 1% raztopine.

Mivacurium klorid (mivakron) je kratkodelujoč ne-depolarizirajoč mišični relaksant. Metabolizira ga holinesteraza v plazmi. Njegovo trajanje je trikrat manjše od trajanja atrakuriuma, kar je dvakrat manj od vekuronija in 2-2,5-krat daljše od sukcinilholina. Čas do maksimalne sprostitve mišic je enak kot pri atrakuriju in vekuroniju, vendar dlje kot pri sukcinilholinu. Za razliko od drugih mišičnih relaksantov, povečanje odmerka mivacuriuma ne poveča trajanja njegovega delovanja. Vnos ponavljajočih se odmerkov ne spremlja tahifilaksija in povzroča minimalen kumulativni učinek.

Uporaba velikih odmerkov (več kot 0,2 mg / kg) lahko vodi do razvoja arterijske hipotenzije, tahikardije in povečanega sproščanja histamina.

Najboljši način uporabe zdravila je intravenska neprekinjena infuzija.

Na voljo v 5 ml ampulah kot 0,2% raztopina.

Kaj so relaksanti?

mišične relaksante, reducirajoče snovi

skeletnih mišic, kar se kaže v zmanjšanju motorične aktivnosti do popolne imobilizacije. Odvisno od mehanizma delovanja R. razdelimo na

, motenje prenosa vzbujanja skozi živčno-mišično sinapso (glej

od motornih živcev do mišic (tak R. se uporablja v anesteziologiji (glej

) za popolno sprostitev mišic) in centralno delujočih snovi, ki vplivajo na centralne živčne tvorbe, ki sodelujejo pri uravnavanju mišičnega tonusa. R. centralno delovanje (meprotan, mydocalm, itd.) Se uporablja v nevrološki praksi za spinalno in možgansko spastiko

e, itd. Glejte tudi

Kurare Kurariny Nevroleptična relaksacija

Velika sovjetska enciklopedija. M: Sovjetska enciklopedija. 1969-1978.

RELAXANTS -. Obrazložitveni slovar Efraima. T. F. Efremova. 2000... Sodobni slovar ruskega jezika Ephraim

relaksanti - s; mn (enot, relaksant in m.). Zdravilne snovi, ki povzročajo sproščanje (2 znaki). Uporaba relaksantov. Izgubiti zaupanje v sprostitelje... Enciklopedični slovar

relaksanti - s; mn (enote relaksacije / nt, a; m.) zdravilne učinkovine, ki povzročajo sproščanje 2) uporaba relaksantov. Izgubiti zaupanje v relaksante... Besedilo številnih izrazov

MUSCLE RELAXANTS - mišični relaksanti, enako kot kurativne... Veterinarski enciklopedijski slovar

Nezdružljivost zdravil je oslabitev, izguba, izkrivljanje terapevtskega učinka ali povečanje stranskih učinkov ali toksičnega učinka zdravil zaradi njihove interakcije. Obstajajo farmakološki in farmacevtski N.H. Pod farmakološko nezdružljivostjo... Medicinska enciklopedija

Placenta - I Placenta (lat. Placenta ploščica; sinonim za otroško mesto) organ, ki se razvija v maternici med nosečnostjo in komunicira med materinim telesom in plodom. V posteljici se pojavijo kompleksni biološki procesi, ki zagotavljajo...... medicinsko enciklopedijo

Anesteziologija - (iz anestezije in... logije) znanost o anesteziji (glej Anestezija). Metode ozozbolivaniya so se začele razvijati skupaj s kirurgijo več tisoč let pred našim štetjem. e. v Asiriji, Egiptu, na Kitajskem, v Indiji in drugih državah. Prva primitivna...... Velika sovjetska enciklopedija

Umetno prezračevanje pljuč je metoda vnosa zraka ali kisika v dihalne poti v primeru kršitve ali namernega prenehanja naravnega dihanja (spontano prezračevanje pljuč). V normalnih pogojih se pri vdihavanju pojavi dovod kisika v pljuča. Z...... Veliko sovjetsko enciklopedijo

Curare - (iz Karibov Kurari) mešanica kondenziranih izvlečkov iz rastlin rodov Strychnos (Chilibuha), Chondrodendron itd. (Južna Amerika). Ko vstopi v krvni obtok, K. blokira prenos živčnih impulzov z motornih živcev na skeletne mišice,...... Velika sovjetska enciklopedija

Mišični relaksanti so snovi, ki sprostijo mišice brez kakršnih koli drugih resnih učinkov na človeško telo.

Relaksanti osrednjega delovanja vplivajo na sinapse na hrbtenjači ali na podolgovato medulu (niso široko uporabljeni). Periferni relaksanti povzročajo sprostitev mišic tako, da blokirajo prenašanje vzburjenja v sinapse. Glede na vpliv teh relaksantov na sinapso se delijo na:

• nepolarizirajoče
• depolarizirajo
• mešani

Ne depolarizirajoči (kompetitivni, anti-depolarizirajoči) mišični relaksanti, ki zajemajo receptorje živčno-mišične sinapse, ne dopuščajo, da acetilholin povzroči depolarizacijo končne plošče; depolarizirajoči relaksanti povzročajo trajno depolarizacijo, ki traja 5-6 minut. Zato v tem času, dokler se ti procesi ne obnovijo, ostane mišica sproščena. Relaksanti, zmešani najprej, povzročijo depolarizacijo in nato ne depolarizirajoč blok.

ARDUAN. Eden od močnih mišičnih relaksantov, ki niso depolarizacijski. Delovanje subapunarnih odmerkov se ponavadi pojavi postopoma, po 2 minutah, doseže svoj maksimum na 5-6. Minuti. Glede na eterično anestezijo je učinek Arduane veliko bolj izrazit kot pri uporabi dušikovega oksida. Ni resnih stranskih učinkov na človeško telo. Med maksimalnim učinkom zdravila so zabeležene le zmerne tahikardije in razširjene zenice.

DECAMETONIJA. Sinonimi: Syncuran, Eulizin, Decacuran. Decametonium se nanaša na depolarizacijske relaksante. Ima močno dejanje. V povprečju 2,2 mg decametonija zmanjša tlačno silo dlani anestezirane osebe za 95%, prostornino dihanja pa za 60%; pri anesteziranem bolniku 4 mg po 3 minutah dobro sprostijo mišice 15 minut. Največji ukrep običajno nastopi v 3. minuti. Prozerin, antikolinesterazna zdravila niso dekametonski antagonisti, ampak nasprotno povečujejo njeno delovanje. Zdravilo ni široko razširjeno, saj se pri večkratni uporabi slabo nadzoruje.

DIPLATSINE. Tipično ne-depolarizirajoče delovanje mišičnih relaksantov. Njegovo delovanje prihaja postopoma in doseže svoj maksimum v 5-6. Minuti. Apneja se nadaljuje približno 18-25 minut, po tem pa se obseg dihanja postopoma poveča, ko pa se ponovno vzpostavi v zadostnem volumnu, sprostitvi, mišice še vedno vztrajajo. Razlika med odmerki sproščujočih mišic in odmerki, ki prenehajo dihati, je precejšnja. Sproščenost, ki jo povzroča diplacin, ni dobro nadzorovana, saj odmerki, ki popolnoma ustavijo dihanje, povzročijo, da se preostale mišice sprostijo in zmanjšajo mišični tonus in amplitudo dihanja že dolgo časa.

Učinek ponavljajočih se odmerkov diplacina se poveča, zato jih je treba zmanjšati. Skupno se med enim postopkom bolniku daje do 450-700 mg diplacina.

V kliničnih odmerkih ne povzroča pomembnih neželenih učinkov. Z uporabo velikih odmerkov se krvni tlak nekoliko dvigne, vendar znotraj 20 mm živega srebra. Čl. Diplacin ima bistveno manjši ganglioblokirujučni učinek kot tubokurarin. Samo v odmerkih 4 mg / kg ne vpliva na avtonomni živčni sistem. Pojavi se razširitev zenice, izločanje sluznice se zmanjša. Nima histaminogenega učinka, ne povzroča bronhospazemov.

Pomanjkljivost diplacina je, da imajo pacienti izjemno individualno občutljivost za to zdravilo. Prozerin je neučinkovit antidot diplacin.

DITILIN Sinonim: kuratsit. Soli dikolinskega estra, jantarne kisline (liston, skolin, sukcinilholin klorid, sukicikran, miorelaksan, brevedil-m, sukcinimetonijev bromid) se ne razlikujejo od teh pripravkov.

Glede na njegove kemijske lastnosti in klinično delovanje so socitonijev bromid in sucitonijev jodid zelo blizu tem zdravilom, pri čemer je metilna skupina nadomeščena z etilom.

Ditilin je bel kristalinični prah. Tališče je 247 °, dobro se raztopi v vodi in po sterilizaciji ne spremeni svojih lastnosti. Raztopina ima rahlo kislo okolje. Pri mešanju z barbiturati se aktivnost ditilina močno zmanjša, saj se hidrolizira v alkalnem mediju. Dejavnost se zmanjša tudi, ko je shranjena v toplem okolju. Proizvajajo se ditilin in njegove analogi v prahu ali ampulah; slednji lahko vsebujejo 250–300 mg suhega pripravka ali 20–100 mg v 1-2% raztopini.

Ditilin povzroča hitro, kratko in močno sprostitev. To se kaže v zelo hitrem začetku popolne sprostitve mišic in apneje; sprostitev traja kratek čas, nato pa tudi hitro izgine, mišični tonus pa je v 60 sekundah popolnoma obnovljen. Te lastnosti omogočajo ustvarjanje dobro nadzorovane sprostitve mišic. Zdravilo se daje intravensko, per os je neučinkovito. Uvajanje subkutano in intramuskularno povzroča manj nadzorovano sprostitev, saj se začne in konča postopoma in traja dlje časa. Ditilin lahko vnesete intramuskularno s hialuronidazo, v tem primeru je njegovo delovanje skoraj enako kot pri intravenskem dajanju. Pri intraarterijski injekciji, na primer v glavni arteriji okončine, ditilin povzroča omejeno sprostitev tega okončine. Enak "lokalni" učinek ima ditilin, injiciran intravenozno, intraosealno, v področje zlomov kosti, če je podkožje nameščeno na bližino mesta dajanja. Če so ditilin aplicirali v odmerku 1 mg / kg, lahko običajno po 30 minutah odstranimo žilo in ne opazimo splošnega učinka relaksanta.

Ditilin in njegovi analogi se hitro hidrolizirajo v naravne presnovne produkte - holin, jantarno kislino. Hidroliza se pojavi pod delovanjem lažne krvne holinesteraze. Produkti hidrolize se hitro izločijo z urinom. V vsakem primeru, 30 minut po dajanju v odmerku 1 mg / kg, produkti njene hidrolize v urinu niso določeni.

Približno polovica injiciranega ditilina uniči lažna holinesteraza; preostali del uničimo z alkalno hidrolizo. Torej, tudi z zelo nizko stopnjo lažne holinesteraze, se mora delovanje ditilina razmeroma hitro končati.

V kliničnih odmerkih ditilin ne vpliva na centralni živčni sistem. Pri osebah, ki niso prejemale narkotikov in so dobivale odmerke ditlina, ni prišlo do popolnoma sproščujočih mišic, poslabšanja zavesti in analgetičnega učinka. Ditilin ne povzroča sprememb v bioelektrični aktivnosti možganov sj.

Pri nekaterih bolnikih, pogosto pri otrocih, prvi odmerki zdravila povzročajo bradikardijo in ponavljajo več pulznih pulzov. Po injiciranju ditilina je število bolnikov nagnjeno k zvišanju krvnega tlaka. Odmerki ditilina, 1500-krat višji prag, nimajo toksičnega učinka, če vzdržujete normalno pljučno prezračevanje. Prozerin izboljša delovanje ditiline.

Med ditilinom in različnimi narkotičnimi zdravili ni jasne sinergije ali antagonizma.

Toda v ozadju močnejših anestetikov (ftorotan) je potrebna manjša sprostitev, da se ohrani sprostitev kot v ozadju dušikovega oksida. Ponavljajoči odmerki trajajo dlje, zato je treba zdravilo, da bi se izognili prevelikemu odmerku, ponovno uporabiti, ko se prejšnji odmerek začne končati. Za vzdrževanje dolgotrajne sprostitve se uporablja tudi kapljica 0,1% ditilina. Ditilina se ne sme aplicirati ob koncu operacije po uporabi ne-depolarizacijskih relaksantov.

Pri večkratni uporabi, zlasti pri oslabljenih bolnikih, je pogosto opaziti prekomerno podaljšan učinek, podaljšano apnejo. Razlogi za slednje: t

• kopičenje v telesu vmesnega proizvoda, ki ima kurare podoben učinek;
• spreminjanje mehanizma delovanja ditilina - reakcija sinapse je motena in reagira na ditilin na enak način kot pri ne-depolarizirajočem relaksantu. Tako ditilin takoj povzroči depolarizacijo in nato ne-depolarizacijo;
• nizka stopnja lažne holinesteraze in zmanjšanje alkalne hidrolize, ki lahko podaljša delovanje ditilina, na primer nekaterih antibiotikov, velikih odmerkov novokaina, danega pred ditilinom.

Ditilin nima specifičnega in učinkovitega protistrupa. Da, ni posebnih potreb, ker v večini primerov dolgoročna apneja ni odvisna od dejstva, da običajno delovanje ditilina še ni končano, ampak iz drugih razlogov. Če 30 minut po zadnji injekciji ditilina, njegovo delovanje ni končano in pacient ima le plitko dihanje, ste lahko prepričani, da obstaja »dvojni blok« in varno vstopite v prozerin.

Druga manj nevarna zapleta je pojav bolečine v mišicah do -12 do 12 ur po uporabi ditilina. Te bolečine so včasih prikrite zaradi resnega stanja po operaciji. V večini primerov pa se pojavijo, kadar ditilin dajemo na podlagi zelo kratke in površinske anestezije, na primer med bronhoskopijo. Bolečine v mišicah so odsotne, če je 40–60 sekund pred ditilinom, bolniku intravensko injicirano 3-4 mg tubarina.

IMBRETIL. Uvedeno intravensko. Mehanizem delovanja je najbolj podoben relaksantu mešane mišice. Na prvi stopnji svojega delovanja povzroči depolarizacijsko blokado, ki jo nato nadomesti enota brez depolarizacije.

Običajno se največji učinek pojavi na 3. minuti po injiciranju. V telesu se imbretil ne uničuje s strupenimi proizvodi, izloča se preko ledvic in v prvih 2 urah se odstrani približno 50%, sledi relaksanta ostanejo do 48 ur. Z uporabo velikih odmerkov in z večkratnimi injekcijami se včasih opazi prekomerno dolgo delovanje relaksanta. Ne vpliva na krvni tlak, pulz, ne sprosti histamina. Rahlo poveča intraokularni tlak.

Prozerin v nekaterih primerih, ko se je že pojavilo spontano dihanje, slabi učinke imbretila. Zdravilo nima antagonizma v zvezi z ditilinu in njegovimi analogi. Zato se lahko ditilin uporablja pred dajanjem imbretila in, če je potrebno, po njem. Ne smemo pozabiti, da imbretil krepi učinek ditilina. Uporaba imbretil kontraindicirana pri boleznih ledvic, glavkoma.

QUALPDIL Tališče 160 °. Na voljo v ampulah v obliki 1% raztopine. Raztopina ohrani aktivnost po vrenju in izpostavljenosti svetlobi. Nanaša se na ne-depolarizirajoče mišične relaksante. V svoji mio-paralitični akciji večkrat presega diplomat. Ponavljajoči odmerki imajo močnejši učinek, zato jih je treba zmanjšati za 2-krat. Ponavadi je ponavljajoča se uporaba zadostna za ohranitev sprostitve za celotno operacijo, saj blaga hiperventilacija zlahka zavira spontano dihanje. Skupaj 200-220 mg zadostuje za enega bolnika, da ohrani sprostitev med 2-urnim delovanjem.

Prednost je, da zdravilo ustvari zelo nadzorovano sprostitev mišic in nima resnih stranskih učinkov na človeško telo. Prozerin je učinkovit protistrup.

LAUDOLIZIN. Ne-depolarizirajoči mišični relaksant. V manjših odmerkih povzroča dobro sprostitev mišic in ohranja sproščeno spontano dihanje. Ima močno kumulativno lastnost, zato morajo biti ponavljajoči odmerki 3-krat manjši od začetnega. Akcija se začne v 2 minutah, doseže svoj maksimum na 7. - 12. minuti. Ukrep se konča tudi postopoma. Po obnovi dihanja traja sprostitev mišic še 15-25 minut. Nima pomembnih škodljivih učinkov na človeško telo. Frekvenca in ritem pulza se praviloma ne spremenita po uvedbi tega relaksanta. Prozerin je antidot za laudolysin.

MI-301 (alfa-glicerin-gvajakolen eter). Sinonimi: myocain, reorganin, relaxil-H. Mephenesin (mianesin) je po svojih kliničnih lastnostih in kemijski strukturi zelo blizu. Vendar ima slednji bolj izrazit hemolitični učinek kot Mi-301.

Spada med centralno delujoče mišične relaksante, povzroča sprostitev zaradi učinka na sinapse na hrbtenjači in podolgovate medule. Relaksant dajemo intravensko, kapalno ali delno. Običajno, 4-6 minut po vnosu 20 ml 5% raztopine, se mišice začnejo sproščati. Za ohranitev sprostitve se Mi-301 drobno vnese v 10-15 ml ali kaplja. Skupno se daje 10–12 g relaksanta (200–240 ml 5% raztopine) na operacijo. Včasih se Mi-301 kombinira z relaksanti perifernega delovanja. Mi-301 se razgradi v telesu in ga izločajo ledvice, ne vpliva na hemodinamiko, jetra, ledvice in druge funkcije telesa.

PARAMION. Nanaša se na mišične relaksante, ki niso depolarizacijski. Bel kristalinični prah, topen v vodi do 0,5% raztopine. Njegove raztopine dobro prenašajo vrelišče. Ima mioparalitični učinek, glede na sposobnost sprostitve mišic, ki je 13-krat močnejša od diplomatov. Uvedeno intravensko. 18-15 mg popolnoma sprostijo vse skeletne mišice. Prozerin ima izrazit antagonistični učinek.

PIROLAKSON (Pirolaxonum). Sinonimi: flaxedil, gallamine, remiolan. Flaxedil ali galamin je eden najbolj razširjenih sintetičnih relaksantov mišic v tujini. Prozerin daje izrazit antagonistični učinek. Pyrolaxon je kontraindiciran pri hipertenziji, kardiovaskularni insuficienci, preobčutljivosti na jod.

PRESTONALNO. Spada v mešane relaksante mišic. Pri odmerku 1,5 mg / kg običajno povzroči sprostitev mišic, ki traja do 4-5 minut. Hkrati se apneja ne pojavi vedno. Ne povzroča fibrilarnega trzanja in ni antagonist ne-depolarizacijskih relaksantov. Prozerin ne oslabi, ampak, nasprotno, krepi svoje delovanje. Na koncu operacije je primerno uporabiti prestonal, ko se je iztekel ne-depolarizacijski relaksant. Vnos ditiline ali njenih analogov lahko povzroči zmanjšanje sprostitve ali, nasprotno, dolgotrajno apnejo. Prestonal povzroča bradikardijo in povečano slinjenje.

TOXIFERIN. V skladu s strukturo se nanaša na biscevertne amonijeve spojine. Sintetični alkaloid tako imenovani steklenični kurare. Spada v ne-depolarizirajoče mišične relaksante in je najmočnejše zdravilo v tej skupini. Po intravenski uporabi 2 mg se pojavi popolna sprostitev, apneja traja 30-50 minut; v naslednjih 30 minutah je dobra sprostitev s površinskim spontanim dihanjem. Če je bila po ditilinu izvedena intubacija s sapnikom, potem je za sprostitev trebušnega pritiska dovolj, da dajemo 0,005 mg / kg toksiferina. V ozadju etra in še posebej fluotana, zdravilo deluje veliko močneje kot v ozadju dušikovega oksida. Ima skoraj nobenih škodljivih učinkov na telo bolnika, ne spremeni tlaka, ne povzroča delovanja histamina. Za razliko od večine drugih depolarizirajočih mišičnih relaksantov se toksiferin lahko uporablja za alergijske bolezni. Antagonist je prozerin.

TUBOKURARIN (d-tubocurarin klorid). Sinonimi: Tubarin-Kurain-Asta, Intoxotrin. Alkaloid pravega cevnega curara. Dozira se v mednarodnih enotah ali miligramih, 20 enot ustreza 3 mg.

Sproščanje se začne minuto po injiciranju in doseže svoj maksimum v 3. minuti. Slednje praviloma sprosti diafragmo. Obnovitev tona se pojavi v obratnem vrstnem redu: prepone začnejo delovati najprej, nato pa medobječne mišice. V primerjavi z drugimi mišičnimi relaksanti ima izrazitejši ganglijski blokirni učinek. V kliničnih odmerkih, pri ponavljajočih se injekcijah, tubokurarin tlak zniža za približno 15 mm Hg. Čl. Samo s prevelikimi odmerki se včasih opazi izrazito zmanjšanje. Tubokurarin običajno ne vpliva na pogostnost in naravo pulza in EKG. Po velikih odmerkih so razširjene zenice. Večina raziskovalcev opozarja na histaminogeni učinek tubokurarina. Lingo in bronhospazem v klinični praksi po uporabi tubokurarina sta zelo redki.

Usoda tubokurarina v človeškem organizmu še ni popolnoma pojasnjena. Z urinom se izloči do 40% nespremenjenega zdravila. Del tega relaksanta je inaktiviran v mišicah. Po 13-15 minutah po dajanju se koncentracija tubokurarina v plazmi zmanjša za 50%.

Tako kot drugi ne-depolarizirajoči relaksanti, prehaja skozi posteljico. Zato je pri carskem rezu bolje uporabiti depolarizacijske relaksante.

Tubokurarin se lahko kombinira z drugimi ne-depolarizirajočimi relaksanti. Zadnji vnos naj bo najpozneje 30 minut pred koncem operacije. Delovanje tubokurarina se ne spremeni, ko se uporablja po ditilinu, če se tubokurarin uporablja, ko se že pojavlja spontano dihanje.

Prozerin je aktivni antagonist tubokurarina.

Pozdrav za trenutno različico strani

izkušeni udeleženci in se lahko bistveno razlikujejo od

, preverjeno 18. februarja 2014; zahtevajo preverjanja

Pozdrav za trenutno različico strani

izkušeni udeleženci in se lahko bistveno razlikujejo od

, preverjeno 18. februarja 2014; zahtevajo preverjanja

Mišični relaksanti (lat. Myorelaxantia; od starodavnih grških μ-- mišic + relaxans, relaxantis - oslabitev, raztapljanje) - zdravila, ki zmanjšujejo tonus skeletnih mišic z zmanjšanjem motorične aktivnosti do popolne imobilizacije.

Mehanizem delovanja - blokada N-holinergičnih receptorjev v sinapsah ustavi dobavo živčnih impulzov k skeletnim mišicam, mišice pa prenehajo sklepati. Sproščanje poteka od spodaj navzgor, od konic prstov do obraznih mišic. Diafragma se nazadnje sprošča. Vodljivost se obnovi v obratnem vrstnem redu. Prvi subjektivni znak konca sprostitve mišic je poskus bolnika, da diha sam. Znaki popolne decurarization: bolnik lahko dvigne in drži glavo za 5 sekund, trdno stisnite roko in neodvisno dihanje za 10-15 minut brez znakov hipoksije.

Objektivno je stopnja vpliva mišičnih relaksantov določena z uporabo naslednjih metod: elektromiografija, akcelomiografija, periferna nevrostimulacija, mehanomiografija.

Čas delovanja mišičnih relaksantov se podaljša v prisotnosti takih dejavnikov: hipotenzija, hipoksija, hiperkapnija, metabolna acidoza, hipovolemija, motena mikrocirkulacija, hipokalemija, globoka anestezija, hipotermija, starost bolnika.

Učinek na M-holinergične receptorje srca, gladkih mišic in vagusnega živca je odvisen od zdravila in odmerka. Nekateri mišični relaksanti lahko sprožijo sproščanje histamina.

Ne gredo skozi krvno-možgansko pregrado (BBB). Prehod skozi placentno pregrado (PB) je odvisen od zdravila in odmerka. Ni topen v maščobah. Vezava na krvne proteine ​​je odvisna od zdravila.

Glavna pot uporabe je intravenska, vendar se nekateri mišični relaksanti vzamejo skozi usta (na primer tizanidin).

1. Zagotavljanje pogojev za intubacijo sapnika.

2. Zagotavljanje sprostitve mišic med operacijo za ustvarjanje optimalnih pogojev za kirurško ekipo brez prevelikih odmerkov zdravil za splošno anestezijo, kot tudi potreba po sprostitvi mišic z nekaterimi diagnostičnimi postopki v splošni anesteziji (npr. Bronhoskopija).

3. Zaviranje spontanega dihanja z namenom mehanskega prezračevanja.

4. Odprava konvulzivnega sindroma z neučinkovitostjo antikonvulzivnih zdravil.

5. Blokada zaščitnih reakcij na mraz v obliki mišičnega tremorja in hipertoničnosti mišic med umetno hipotermijo.

6. Miorelaksacija med repozicijo kostnih fragmentov in zmanjšanjem izločanj v sklepih, kjer so močni mišični nizi.

1. Miastenija, miastenični sindrom, Duhenenova ali Beckerjeva miopatija, miotonija, ponavljajoča se družinska paraliza.

2. Pomanjkanje pogojev za mehansko prezračevanje.

Glede na značilnosti interakcije z receptorji so mišični relaksanti razdeljeni v dve skupini:

Depolarizirajoči mišični relaksanti - ko pridejo v stik z receptorji, povzročajo trajno depolarizacijo sinapsne membrane, ki jo spremlja kratkotrajna kaotična kontrakcija mišičnih vlaken (miofascikulacija), ki se spremeni v mišično sprostitev. Z vztrajno depolarizacijo preneha nevromuskularna transmisija. Myorelaxation je kratka, nastane zaradi zadrževanja odprtih membranskih kanalov in nezmožnosti repolarizacije. Metabolizira ga psevdo-holinesteraza, ki se izloča skozi ledvice. Protistrupa ni.

Indikacije za uporabo depolarizirajočih mišičnih relaksantov:

1. Kirurški poseg in kratkodelujoče diagnostične manipulacije.

2. Intubacija kot dejavnik tveganja in ena od ključnih točk začetka operacije. Če poskus intubacije ni uspešen, lahko operacijo prekličemo, vendar depolarizirajoči mišični relaksanti ne delujejo, kar zahteva daljšo mehansko prezračevanje.

Možni zapleti z uvedbo depolarizacijskih mišičnih relaksantov:

1. Trism in laringism.

2. Maligna hipertermija. Najpogosteje se pojavlja pri trisizmu in pri otrocih.

3. Mikromodanje mišic. Simptomi: bolečine v mišicah, mioglobinurija.

4. Povečani tlak v votlih organih in votlinah telesa.

5. Sproščanje kalija v krvi lahko vodi do hiperkalemije, kar vodi do bradikardije in zastoja srca.

1. Bolniki z izhodiščno hiperkaliemijo (odpoved ledvic, velike opekline in mišične poškodbe).

2. Bolniki z motnjami srčnega ritma.

3. Bolniki s tveganjem zapletov s povečanjem ICP, povečan pritisk v votlih organih prebavil. Bolniki z glavkomom.

Trenutno je zaradi možnih zapletov v kliniki uporabljen samo closeenon, vendar se tudi to postopoma nadomešča s kratkodelujočimi ne-depolarizirajočimi mišičnimi relaksanti.

Ne-depolarizirajoči mišični relaksanti - blokirajo receptorje in membranske kanale brez odpiranja, ne da bi povzročili depolarizacijo. Trajanje delovanja in lastnosti so odvisne od zdravila.

Pripravki: tubokurin, pipekuronij, atrakurium, pankuronij, vekuronij, metokurin, rokuronij, mivakurij, doksurij.

Primerjalna tabela lastnosti ne-depolarizirajočih mišičnih relaksantov:

Seznam učinkovitih mišičnih relaksantnih zdravil za osteohondrozo

Za osteohondrozo je značilno prekomerno obremenjevanje mišic na območju, kjer je prišlo do kršitve strukture medvretenčnih ploščic, in mešanje vretenc. Posledica tega je velika bolečina. Mišični relaksanti so pogosto uporabljena zdravila pri zdravljenju osteohondroze, ki spodbujajo sprostitev mišic.

Mišični relaksanti se uporabljajo v prisotnosti mišičnega krča, saj pomagajo imobilizirati poškodovane mišice in odpraviti njihovo prekomerno aktivnost.

Vrste mišičnih relaksantov

Mišični relaksanti se uporabljajo samo v skladu s pričevanjem zdravnika. Takšna zdravila so predstavljena v dveh različnih skupinah z različnimi učinki na pacientovo telo. To so lahko zdravila periferne in centralne izpostavljenosti. Periferna zdravila za osteohondrozo so neučinkovita, zato se pogosto uporabljajo v anesteziologiji, travmatologiji in med operacijo. Ta zdravila motijo ​​prevajanje živčnih impulzov v mišično tkivo.

Pomembno je! Samo zdravnik določi potrebo po uporabi določene skupine mišičnih relaksantov zaradi razpoložljivih indikacij in kontraindikacij.

Pri osteohondrozi je nujno, da hitro sprostite mišične krče in zmanjšate boleče občutke, zato potrebujete zdravila osrednjega vpliva.

Indikacije za uporabo

Mišični relaksanti se pogosto uporabljajo v prisotnosti osteohondroze za kompleksno terapijo, saj takšna zdravila nimajo popolnoma nobenega terapevtskega učinka. Sprostitev vseh mišičnih skupin omogoča redne druge medicinske manipulacije, zlasti:

Ne uporabljajte mišičnih relaksantov za samozdravljenje, saj imajo takšna zdravila veliko različnih kontraindikacij in stranskih učinkov, zato jih sme predpisati le zdravnik. Pogosto se te vrste zdravil uporabljajo, če zaradi poteka osteohondroze obstaja omejitev gibanja in intenzivne boleče manifestacije. Imenovani so po potrebi, da dopolnijo delovanje NSAID. Če so kontraindikacije za uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil, so predpisani mišični relaksanti, ki jih nadomestijo in odpravijo boleče manifestacije in mišične krče za nadaljnje zdravljenje.

Načelo delovanja

V procesu patoloških motenj, ki jih povzroča osteohondroza, se bolnikovi medvretenčni diski in vretenca uničijo, normalno delovanje mišičnih vlaken pa je moteno. V zvezi s tem je mišični krč, ki ga spremlja akutna bolečina in omejuje gibanje osebe.

Zato se pri izvajanju terapije s protivnetnimi in analgetiki široko uporabljajo mišični relaksanti. Ta zdravila pomagajo zmanjšati obremenitev mišic, tako da je mogoče hitro odpraviti bolečino. Vendar pa je za popolno obnovitev mobilnosti poškodovanega območja priporočljivo, da se mišični relaksanti vzamejo več tednov, odvisno od resnosti patologije.

Najbolj priljubljena imena mišičnih relaksantov, ki se uporabljajo za zdravljenje osteohondroze:

Pomagajo ne le odstraniti prekomerno napetost mišic, temveč tudi dodatno povečajo učinek izvedenih fizičnih postopkov. Zato fizioterapija, ki se izvaja v povezavi z vnosom mišičnih relaksantov, pomaga pospešiti proces zdravljenja.

Mišični relaksanti izbere le zdravnik, njihov odmerek pa se izračuna po razpoložljivih kazalnikih po celoviti diagnozi. V bistvu je celoten potek zdravljenja osteohondroze običajno od 3 do 7 dni, odvisno od resnosti poteka bolezni in intenzivnosti bolečega sindroma.

Mydocalm velja za eno najbolj priljubljenih zdravil, saj ga bolnik dobro prenaša in ima želeni terapevtski učinek. Njegova sestava vključuje aktivno učinkovino - tolperizon in vsebuje tudi lidokain, ki pomaga odpraviti boleče občutke. Uporaba zdravila Mydocalm omogoča zmanjšanje odmerka protivnetnih zdravil in analgetikov.

Sirdalud prispeva k odpravi mišičnih krčev in se uporablja pri akutnih in kroničnih boleznih. Bolnike z baklofenom dobro prenaša in zdravilo se uporablja z močnimi bolečimi občutki. Uporaba baklofena med kompleksnim zdravljenjem lahko bistveno skrajša čas zdravljenja. Mišični relaksanti so zelo učinkoviti pri kompleksni terapiji, vendar je njihova uporaba strogo omejena zaradi prisotnosti številnih stranskih učinkov.

Neželeni učinki

Bolniki, ki trpijo zaradi osteohondroze, med kompleksno terapijo predpisujejo osrednjo izpostavljenost mišičnim relaksantom. Zdravnik predhodno oceni potrebo po njihovi uporabi ob upoštevanju možnosti neželenih učinkov. Zlasti neželeni učinki vključujejo:

• šibkost mišic;
• glavobol;
• zmanjšanje koncentracije pozornosti;
• suha usta;
• krči;
• motnje živčnega sistema;
• težave z jetri, želodcem, srcem.

Poleg tega se lahko pri bolnikih pojavijo alergije, dremavost, motnje spanja, depresija, halucinacije. Zaradi velikega števila neželenih učinkov se taka zdravila uporabljajo za izvajanje terapije le v bolnišnici ali doma, vendar pod stalnim nadzorom zdravnika. V času jemanja zdravila je treba izključiti aktivnosti, ki zahtevajo večjo pozornost, prav tako pa je prepovedano voziti avtomobil.

Mišični relaksanti dolgo časa niso predpisani za sprejem, saj lahko pride do negativnih reakcij telesa. Poleg tega povzročajo zasvojenost in lahko nekoliko povečajo težo bolnika.

Kontraindikacije

Značilnost mišičnih relaksantov je njihova skoraj takojšnja absorpcija v želodcu in črevesju. Del zdravil, ki se odlagajo v jetrih in se izločajo z urinom preko ledvic. Edina izjema je baklofen, ki je prikazan v nespremenjenem stanju.

Hitra absorbcija mišičnih relaksantov znatno poveča število kontraindikacij za njihov sprejem. Zlasti je prepovedano uporabljati droge v primeru:

• odpoved ledvic;
• bolezni jeter;
• nosečnost;
• dojenje;
• alergije;
• razjede;
• duševne nestabilnosti.

Uporaba mišičnih relaksantov se ne sme nenadoma prekiniti, ker je treba postopno zmanjšati odmerek zdravila, ki ga jemljemo, in to se pojavi več tednov.

Mišični relaksanti

Mišični relaksanti so snovi, ki sprostijo mišice brez kakršnih koli drugih resnih učinkov na človeško telo.

Relaksanti osrednjega delovanja vplivajo na sinapse na hrbtenjači ali na podolgovato medulu (niso široko uporabljeni). Periferni relaksanti povzročajo sprostitev mišic tako, da blokirajo prenašanje vzburjenja v sinapse. Glede na vpliv teh relaksantov na sinapso se delijo na:

• nepolarizirajoče
• depolarizirajo
• mešani

Ne depolarizirajoči (kompetitivni, anti-depolarizirajoči) mišični relaksanti, ki zajemajo receptorje živčno-mišične sinapse, ne dopuščajo, da acetilholin povzroči depolarizacijo končne plošče; depolarizirajoči relaksanti povzročajo trajno depolarizacijo, ki traja 5-6 minut. Zato v tem času, dokler se ti procesi ne obnovijo, ostane mišica sproščena. Relaksanti, zmešani najprej, povzročijo depolarizacijo in nato ne depolarizirajoč blok.

ARDUAN. Eden od močnih mišičnih relaksantov, ki niso depolarizacijski. Delovanje subapunarnih odmerkov se ponavadi pojavi postopoma, po 2 minutah, doseže svoj maksimum na 5-6. Minuti. Glede na eterično anestezijo je učinek Arduane veliko bolj izrazit kot pri uporabi dušikovega oksida. Ni resnih stranskih učinkov na človeško telo. Med maksimalnim učinkom zdravila so zabeležene le zmerne tahikardije in razširjene zenice.

DECAMETONIJA. Sinonimi: Syncuran, Eulizin, Decacuran. Decametonium se nanaša na depolarizacijske relaksante. Ima močno dejanje. V povprečju 2,2 mg decametonija zmanjša tlačno silo dlani anestezirane osebe za 95%, prostornino dihanja pa za 60%; pri anesteziranem bolniku 4 mg po 3 minutah dobro sprostijo mišice 15 minut. Največji ukrep običajno nastopi v 3. minuti. Prozerin, antikolinesterazna zdravila niso dekametonski antagonisti, ampak nasprotno povečujejo njeno delovanje. Zdravilo ni široko razširjeno, saj se pri večkratni uporabi slabo nadzoruje.

DIPLATSINE. Tipično ne-depolarizirajoče delovanje mišičnih relaksantov. Njegovo delovanje prihaja postopoma in doseže svoj maksimum v 5-6. Minuti. Apneja se nadaljuje približno 18-25 minut, po tem pa se obseg dihanja postopoma poveča, ko pa se ponovno vzpostavi v zadostnem volumnu, sprostitvi, mišice še vedno vztrajajo. Razlika med odmerki sproščujočih mišic in odmerki, ki prenehajo dihati, je precejšnja. Sproščenost, ki jo povzroča diplacin, ni dobro nadzorovana, saj odmerki, ki popolnoma ustavijo dihanje, povzročijo, da se preostale mišice sprostijo in zmanjšajo mišični tonus in amplitudo dihanja že dolgo časa.

Učinek ponavljajočih se odmerkov diplacina se poveča, zato jih je treba zmanjšati. Skupno se med enim postopkom bolniku daje do 450-700 mg diplacina.

V kliničnih odmerkih ne povzroča pomembnih neželenih učinkov. Z uporabo velikih odmerkov se krvni tlak nekoliko dvigne, vendar znotraj 20 mm živega srebra. Čl. Diplacin ima bistveno manjši ganglioblokirujučni učinek kot tubokurarin. Samo v odmerkih 4 mg / kg ne vpliva na avtonomni živčni sistem. Pojavi se razširitev zenice, izločanje sluznice se zmanjša. Nima histaminogenega učinka, ne povzroča bronhospazemov.

Pomanjkljivost diplacina je, da imajo pacienti izjemno individualno občutljivost za to zdravilo. Prozerin je neučinkovit antidot diplacin.

DITILIN Sinonim: kuratsit. Soli dikolinskega estra, jantarne kisline (liston, skolin, sukcinilholin klorid, sukicikran, miorelaksan, brevedil-m, sukcinimetonijev bromid) se ne razlikujejo od teh pripravkov.

Glede na njegove kemijske lastnosti in klinično delovanje so socitonijev bromid in sucitonijev jodid zelo blizu tem zdravilom, pri čemer je metilna skupina nadomeščena z etilom.

Ditilin je bel kristalinični prah. Tališče je 247 °, dobro se raztopi v vodi in po sterilizaciji ne spremeni svojih lastnosti. Raztopina ima rahlo kislo okolje. Pri mešanju z barbiturati se aktivnost ditilina močno zmanjša, saj se hidrolizira v alkalnem mediju. Dejavnost se zmanjša tudi, ko je shranjena v toplem okolju. Proizvajajo se ditilin in njegove analogi v prahu ali ampulah; slednji lahko vsebujejo 250–300 mg suhega pripravka ali 20–100 mg v 1-2% raztopini.

Ditilin povzroča hitro, kratko in močno sprostitev. To se kaže v zelo hitrem začetku popolne sprostitve mišic in apneje; sprostitev traja kratek čas, nato pa tudi hitro izgine, mišični tonus pa je v 60 sekundah popolnoma obnovljen. Te lastnosti omogočajo ustvarjanje dobro nadzorovane sprostitve mišic. Zdravilo se daje intravensko, per os je neučinkovito. Uvajanje subkutano in intramuskularno povzroča manj nadzorovano sprostitev, saj se začne in konča postopoma in traja dlje časa. Ditilin lahko vnesete intramuskularno s hialuronidazo, v tem primeru je njegovo delovanje skoraj enako kot pri intravenskem dajanju. Pri intraarterijski injekciji, na primer v glavni arteriji okončine, ditilin povzroča omejeno sprostitev tega okončine. Enak "lokalni" učinek ima ditilin, injiciran intravenozno, intraosealno, v področje zlomov kosti, če je podkožje nameščeno na bližino mesta dajanja. Če so ditilin aplicirali v odmerku 1 mg / kg, lahko običajno po 30 minutah odstranimo žilo in ne opazimo splošnega učinka relaksanta.

Ditilin in njegovi analogi se hitro hidrolizirajo v naravne presnovne produkte - holin, jantarno kislino. Hidroliza se pojavi pod delovanjem lažne krvne holinesteraze. Produkti hidrolize se hitro izločijo z urinom. V vsakem primeru, 30 minut po dajanju v odmerku 1 mg / kg, produkti njene hidrolize v urinu niso določeni.

Približno polovica injiciranega ditilina uniči lažna holinesteraza; preostali del uničimo z alkalno hidrolizo. Torej, tudi z zelo nizko stopnjo lažne holinesteraze, se mora delovanje ditilina razmeroma hitro končati.

V kliničnih odmerkih ditilin ne vpliva na centralni živčni sistem. Pri osebah, ki niso prejemale narkotikov in so dobivale odmerke ditlina, ni prišlo do popolnoma sproščujočih mišic, poslabšanja zavesti in analgetičnega učinka. Ditilin ne povzroča sprememb v bioelektrični aktivnosti možganov sj.

Pri nekaterih bolnikih, pogosto pri otrocih, prvi odmerki zdravila povzročajo bradikardijo in ponavljajo več pulznih pulzov. Po injiciranju ditilina je število bolnikov nagnjeno k zvišanju krvnega tlaka. Odmerki ditilina, 1500-krat višji prag, nimajo toksičnega učinka, če vzdržujete normalno pljučno prezračevanje. Prozerin izboljša delovanje ditiline.

Med ditilinom in različnimi narkotičnimi zdravili ni jasne sinergije ali antagonizma.

Toda v ozadju močnejših anestetikov (ftorotan) je potrebna manjša sprostitev, da se ohrani sprostitev kot v ozadju dušikovega oksida. Ponavljajoči odmerki trajajo dlje, zato je treba zdravilo, da bi se izognili prevelikemu odmerku, ponovno uporabiti, ko se prejšnji odmerek začne končati. Za vzdrževanje dolgotrajne sprostitve se uporablja tudi kapljica 0,1% ditilina. Ditilina se ne sme aplicirati ob koncu operacije po uporabi ne-depolarizacijskih relaksantov.

Pri večkratni uporabi, zlasti pri oslabljenih bolnikih, je pogosto opaziti prekomerno podaljšan učinek, podaljšano apnejo. Razlogi za slednje: t

• kopičenje v telesu vmesnega proizvoda, ki ima kurare podoben učinek;
• spreminjanje mehanizma delovanja ditilina - reakcija sinapse je motena in reagira na ditilin na enak način kot pri ne-depolarizirajočem relaksantu. Tako ditilin takoj povzroči depolarizacijo in nato ne-depolarizacijo;
• nizka stopnja lažne holinesteraze in zmanjšanje alkalne hidrolize, ki lahko podaljša delovanje ditilina, na primer nekaterih antibiotikov, velikih odmerkov novokaina, danega pred ditilinom.

Ditilin nima specifičnega in učinkovitega protistrupa. Da, ni posebnih potreb, ker v večini primerov dolgoročna apneja ni odvisna od dejstva, da običajno delovanje ditilina še ni končano, ampak iz drugih razlogov. Če 30 minut po zadnji injekciji ditilina, njegovo delovanje ni končano in pacient ima le plitko dihanje, ste lahko prepričani, da obstaja »dvojni blok« in varno vstopite v prozerin.

Druga manj nevarna zapleta je pojav bolečine v mišicah do -12 do 12 ur po uporabi ditilina. Te bolečine so včasih prikrite zaradi resnega stanja po operaciji. V večini primerov pa se pojavijo, kadar ditilin dajemo na podlagi zelo kratke in površinske anestezije, na primer med bronhoskopijo. Bolečine v mišicah so odsotne, če je 40–60 sekund pred ditilinom, bolniku intravensko injicirano 3-4 mg tubarina.

IMBRETIL. Uvedeno intravensko. Mehanizem delovanja je najbolj podoben relaksantu mešane mišice. Na prvi stopnji svojega delovanja povzroči depolarizacijsko blokado, ki jo nato nadomesti enota brez depolarizacije.

Običajno se največji učinek pojavi na 3. minuti po injiciranju. V telesu se imbretil ne uničuje s strupenimi proizvodi, izloča se preko ledvic in v prvih 2 urah se odstrani približno 50%, sledi relaksanta ostanejo do 48 ur. Z uporabo velikih odmerkov in z večkratnimi injekcijami se včasih opazi prekomerno dolgo delovanje relaksanta. Ne vpliva na krvni tlak, pulz, ne sprosti histamina. Rahlo poveča intraokularni tlak.

Prozerin v nekaterih primerih, ko se je že pojavilo spontano dihanje, slabi učinke imbretila. Zdravilo nima antagonizma v zvezi z ditilinu in njegovimi analogi. Zato se lahko ditilin uporablja pred dajanjem imbretila in, če je potrebno, po njem. Ne smemo pozabiti, da imbretil krepi učinek ditilina. Uporaba imbretil kontraindicirana pri boleznih ledvic, glavkoma.

QUALPDIL Tališče 160 °. Na voljo v ampulah v obliki 1% raztopine. Raztopina ohrani aktivnost po vrenju in izpostavljenosti svetlobi. Nanaša se na ne-depolarizirajoče mišične relaksante. V svoji mio-paralitični akciji večkrat presega diplomat. Ponavljajoči odmerki imajo močnejši učinek, zato jih je treba zmanjšati za 2-krat. Ponavadi je ponavljajoča se uporaba zadostna za ohranitev sprostitve za celotno operacijo, saj blaga hiperventilacija zlahka zavira spontano dihanje. Skupaj 200-220 mg zadostuje za enega bolnika, da ohrani sprostitev med 2-urnim delovanjem.

Prednost je, da zdravilo ustvari zelo nadzorovano sprostitev mišic in nima resnih stranskih učinkov na človeško telo. Prozerin je učinkovit protistrup.

LAUDOLIZIN. Ne-depolarizirajoči mišični relaksant. V manjših odmerkih povzroča dobro sprostitev mišic in ohranja sproščeno spontano dihanje. Ima močno kumulativno lastnost, zato morajo biti ponavljajoči odmerki 3-krat manjši od začetnega. Akcija se začne v 2 minutah, doseže svoj maksimum na 7. - 12. minuti. Ukrep se konča tudi postopoma. Po obnovi dihanja traja sprostitev mišic še 15-25 minut. Nima pomembnih škodljivih učinkov na človeško telo. Frekvenca in ritem pulza se praviloma ne spremenita po uvedbi tega relaksanta. Prozerin je antidot za laudolysin.

MI-301 (alfa-glicerin-gvajakolen eter). Sinonimi: myocain, reorganin, relaxil-H. Mephenesin (mianesin) je po svojih kliničnih lastnostih in kemijski strukturi zelo blizu. Vendar ima slednji bolj izrazit hemolitični učinek kot Mi-301.

Spada med centralno delujoče mišične relaksante, povzroča sprostitev zaradi učinka na sinapse na hrbtenjači in podolgovate medule. Relaksant dajemo intravensko, kapalno ali delno. Običajno, 4-6 minut po vnosu 20 ml 5% raztopine, se mišice začnejo sproščati. Za ohranitev sprostitve se Mi-301 drobno vnese v 10-15 ml ali kaplja. Skupno se daje 10–12 g relaksanta (200–240 ml 5% raztopine) na operacijo. Včasih se Mi-301 kombinira z relaksanti perifernega delovanja. Mi-301 se razgradi v telesu in ga izločajo ledvice, ne vpliva na hemodinamiko, jetra, ledvice in druge funkcije telesa.

PARAMION. Nanaša se na mišične relaksante, ki niso depolarizacijski. Bel kristalinični prah, topen v vodi do 0,5% raztopine. Njegove raztopine dobro prenašajo vrelišče. Ima mioparalitični učinek, glede na sposobnost sprostitve mišic, ki je 13-krat močnejša od diplomatov. Uvedeno intravensko. 18-15 mg popolnoma sprostijo vse skeletne mišice. Prozerin ima izrazit antagonistični učinek.

PIROLAKSON (Pirolaxonum). Sinonimi: flaxedil, gallamine, remiolan. Flaxedil ali galamin je eden najbolj razširjenih sintetičnih relaksantov mišic v tujini. Prozerin daje izrazit antagonistični učinek. Pyrolaxon je kontraindiciran pri hipertenziji, kardiovaskularni insuficienci, preobčutljivosti na jod.

PRESTONALNO. Spada v mešane relaksante mišic. Pri odmerku 1,5 mg / kg običajno povzroči sprostitev mišic, ki traja do 4-5 minut. Hkrati se apneja ne pojavi vedno. Ne povzroča fibrilarnega trzanja in ni antagonist ne-depolarizacijskih relaksantov. Prozerin ne oslabi, ampak, nasprotno, krepi svoje delovanje. Na koncu operacije je primerno uporabiti prestonal, ko se je iztekel ne-depolarizacijski relaksant. Vnos ditiline ali njenih analogov lahko povzroči zmanjšanje sprostitve ali, nasprotno, dolgotrajno apnejo. Prestonal povzroča bradikardijo in povečano slinjenje.

TOXIFERIN. V skladu s strukturo se nanaša na biscevertne amonijeve spojine. Sintetični alkaloid tako imenovani steklenični kurare. Spada v ne-depolarizirajoče mišične relaksante in je najmočnejše zdravilo v tej skupini. Po intravenski uporabi 2 mg se pojavi popolna sprostitev, apneja traja 30-50 minut; v naslednjih 30 minutah je dobra sprostitev s površinskim spontanim dihanjem. Če je bila po ditilinu izvedena intubacija s sapnikom, potem je za sprostitev trebušnega pritiska dovolj, da dajemo 0,005 mg / kg toksiferina. V ozadju etra in še posebej fluotana, zdravilo deluje veliko močneje kot v ozadju dušikovega oksida. Ima skoraj nobenih škodljivih učinkov na telo bolnika, ne spremeni tlaka, ne povzroča delovanja histamina. Za razliko od večine drugih depolarizirajočih mišičnih relaksantov se toksiferin lahko uporablja za alergijske bolezni. Antagonist je prozerin.

TUBOKURARIN (d-tubocurarin klorid). Sinonimi: Tubarin-Kurain-Asta, Intoxotrin. Alkaloid pravega cevnega curara. Dozira se v mednarodnih enotah ali miligramih, 20 enot ustreza 3 mg.

Sproščanje se začne minuto po injiciranju in doseže svoj maksimum v 3. minuti. Slednje praviloma sprosti diafragmo. Obnovitev tona se pojavi v obratnem vrstnem redu: prepone začnejo delovati najprej, nato pa medobječne mišice. V primerjavi z drugimi mišičnimi relaksanti ima izrazitejši ganglijski blokirni učinek. V kliničnih odmerkih, pri ponavljajočih se injekcijah, tubokurarin tlak zniža za približno 15 mm Hg. Čl. Samo s prevelikimi odmerki se včasih opazi izrazito zmanjšanje. Tubokurarin običajno ne vpliva na pogostnost in naravo pulza in EKG. Po velikih odmerkih so razširjene zenice. Večina raziskovalcev opozarja na histaminogeni učinek tubokurarina. Lingo in bronhospazem v klinični praksi po uporabi tubokurarina sta zelo redki.

Usoda tubokurarina v človeškem organizmu še ni popolnoma pojasnjena. Z urinom se izloči do 40% nespremenjenega zdravila. Del tega relaksanta je inaktiviran v mišicah. Po 13-15 minutah po dajanju se koncentracija tubokurarina v plazmi zmanjša za 50%.

Tako kot drugi ne-depolarizirajoči relaksanti, prehaja skozi posteljico. Zato je pri carskem rezu bolje uporabiti depolarizacijske relaksante.

Tubokurarin se lahko kombinira z drugimi ne-depolarizirajočimi relaksanti. Zadnji vnos naj bo najpozneje 30 minut pred koncem operacije. Delovanje tubokurarina se ne spremeni, ko se uporablja po ditilinu, če se tubokurarin uporablja, ko se že pojavlja spontano dihanje.

Prozerin je aktivni antagonist tubokurarina.