Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID, NSAID) so zdravila, ki imajo analgetično (analgetično), antipiretično in protivnetno delovanje.

Mehanizem njihovega delovanja temelji na blokiranju določenih encimov (COX, ciklooksigenaza), ki so odgovorni za proizvodnjo prostaglandinov - kemikalij, ki prispevajo k vnetju, vročini, bolečinam.

Beseda "nesteroidna", ki je vsebovana v imenu skupine zdravil, poudarja dejstvo, da zdravila te skupine niso sintetični analogi steroidnih hormonov - močna hormonska protivnetna zdravila.

Najbolj znani predstavniki NSAID: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Kako delujejo NSAID?

Če se analgetiki borijo neposredno z bolečino, NSAID zmanjšajo tako neprijetne simptome bolezni: bolečino in vnetje. Večina zdravil v tej skupini so neselektivni zaviralci encima ciklooksigenaze, ki zavirajo učinek obeh njegovih izooblik (sort) - COX-1 in COX-2.

Ciklo-oksigenaza je odgovorna za proizvodnjo prostaglandinov in tromboksana iz arahidonske kisline, ki je nato pridobljena iz fosfolipidov celične membrane z encimom fosfolipazo A2. Prostaglandini so med drugim posredniki in regulatorji v razvoju vnetja. Ta mehanizem je odkril John Wayne, ki je kasneje prejel Nobelovo nagrado za svoje odkritje.

Kdaj so predpisana ta zdravila?

NSAID se praviloma uporablja za zdravljenje akutnega ali kroničnega vnetja, ki ga spremlja bolečina. Nesteroidna protivnetna zdravila so še posebej priljubljena pri zdravljenju sklepov.

Naštejemo bolezni, za katere so predpisana ta zdravila:

• akutna protina;
• dismenoreja (menstrualna bolečina);
• bolečine v kosteh, ki jih povzročajo metastaze;
• pooperativna bolečina;
• vročina (zvišana telesna temperatura);
• črevesna obstrukcija;
• ledvična kolika;
• zmerna bolečina zaradi vnetja ali poškodbe mehkih tkiv;
• osteohondroza;
• bolečine v hrbtu;
• glavobol;
• migrena;
• artroza;
• revmatoidni artritis;
• bolečine pri Parkinsonovi bolezni.

NSAID-i so kontraindicirani pri erozijskih in ulceroznih lezijah prebavil, zlasti v akutni fazi, hudih motnjah delovanja jeter in ledvic, citopenijah, idiosinkraziji in nosečnosti. Pri bolnikih z bronhialno astmo in osebami, ki so predhodno odkrile neželene učinke pri jemanju drugih NSAID, jih je treba skrbno predpisati.

Seznam pogostih nesteroidnih protivnetnih zdravil za zdravljenje sklepov

Naštejemo najbolj znane in učinkovite NSAID, ki se uporabljajo za zdravljenje sklepov in drugih bolezni, kadar so potrebni protivnetni in antipiretični učinki:

Nekatera zdravila so šibkejša, ne tako agresivna, druga pa so namenjena akutni artrozi, kadar je nujna nujna intervencija za ustavitev nevarnih procesov v telesu.

Kakšna je prednost nove generacije NSAID

Neželeni učinki se pojavijo pri dolgotrajni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil (na primer pri zdravljenju osteohondroze) in obsegajo poraz sluznice želodca in dvanajstnika z nastankom razjed in krvavitvijo. To pomanjkanje neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil je privedlo do razvoja zdravil nove generacije, ki blokirajo samo COX-2 (vnetni encim) in ne vplivajo na delovanje COX-1 (zaščitnega encima).

Tako so zdravila nove generacije praktično brez ulcerogenih stranskih učinkov (poškodbe sluznice organov prebavnega trakta), povezane s podaljšano uporabo neselektivnih NSAID, vendar povečujejo tveganje za trombotične zaplete.

Med pomanjkljivostmi nove generacije zdravil je mogoče opozoriti le na njihovo visoko ceno, zaradi česar je veliko ljudi nedostopno.

NSAIDs nove generacije: seznam in cene

Kaj je to? Nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije delujejo veliko bolj selektivno, bolj zavirajo COX-2, COX-1 pa ostaja praktično nedotaknjen. To pojasnjuje relativno visoko učinkovitost zdravila, ki je v kombinaciji z minimalno količino neželenih učinkov.

Seznam priljubljenih in učinkovitih nesteroidnih protivnetnih zdravil nove generacije:

1. Movalis Ima antipiretično, dobro izraženo analgetično in protivnetno delovanje. Glavna prednost tega orodja je, da ga z rednim nadzorom zdravnika lahko vzamete precej dolgo. Meloksikam je na voljo v obliki raztopine za intramuskularne injekcije, tablete, svečke in mazila. Tablete meloksikama (movalis) so zelo primerne, ker imajo dolgotrajno delovanje in je dovolj, da vzamete eno tableto čez dan. Movalis, ki vsebuje 20 tablet po 15 mg, stane 650-850 rubljev.
2. Ksefokam. Zdravilo, ustvarjeno na osnovi lornoksikama. Njegova posebnost je dejstvo, da ima visoko sposobnost lajšanja bolečin. V skladu s tem parametrom ustreza morfinu, ni pa zasvojenost in nima opiatnega učinka na centralni živčni sistem. Ksefokam, ki vsebuje 30 tablet po 4 mg stane 350-450 rubljev.
3. Celekoksib. To zdravilo zelo olajša bolnikovo stanje pri osteohondrozi, artrozi in drugih boleznih, dobro lajša bolečinski sindrom in se učinkovito bori z vnetjem. Celekoksib ima minimalen ali noben stranski učinek na prebavni sistem. Cena 400-600 rubljev.
4. Nimesulid. Uporablja se z velikim uspehom pri zdravljenju hrbtenice hrbtenice, artritisa itd. Odstrani vnetje, hiperemijo, normalizira temperaturo. Uporaba nimesulida hitro vodi v zmanjšanje bolečine in izboljšanje mobilnosti. Uporablja se tudi kot mazilo za nanašanje na problematično področje. Nimesulid, ki vsebuje 20 tablet po 100 mg, stane 120-160 rubljev.

Zato v primerih, ko ni potrebna dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, se uporabljajo zdravila starejše generacije. Vendar je to v nekaterih primerih preprosto prisilna situacija, saj si malo ljudi lahko privošči potek zdravljenja s takšnim zdravilom.

Razvrstitev

Kako se razvrščajo nesteroidna protivnetna zdravila in kaj je to? Po kemičnem poreklu so ta zdravila kisli in nekislinski derivati.

1. Oksikam - piroksikam, meloksikam;
2. NSAIDi na osnovi indo-ocetne kisline - indometacin, etodolak, sulindak;
3. Na osnovi propionske kisline - ketoprofena, ibuprofena;
4. Salicipati (na osnovi salicilne kisline) - aspirin, diflunisal;
5. Derivati ​​fenilocetne kisline - diklofenak, aceklofenak;
6. Pirazolidini (pirazolonska kislina) - Analginum, natrijev metamizol, fenilbutazon.

1. Alkanones;
2. Sulfonamidni derivati.

Tudi nesteroidna zdravila se razlikujejo po vrsti in intenzivnosti izpostavljenosti - analgetik, protivnetno, skupaj.

Učinkovitost srednjega odmerka

Moč protivnetnega učinka srednjih odmerkov nesteroidnih protivnetnih zdravil lahko razvrstimo v naslednjem zaporedju (na vrhu so najmočnejši):

1. Indometacin;
2. Flurbiprofen;
3. Diklofenak Natrij;
4. Piroxicam;
5. Ketoprofen;
6. Naproxen;
7. Ibuprofen;
8. Amidopin;
9. Aspirin.

Na analgetski učinek srednje doze NSAID lahko uredimo v naslednjem zaporedju:

1. Ketorolak;
2. Ketoprofen;
3. Diklofenak Natrij;
4. Indometacin;
5. Flurbiprofen;
6. Amidopin;
7. Piroxicam;
8. Naproxen;
9. Ibuprofen;
10. Aspirin.

Praviloma se navedena zdravila uporabljajo za akutne in kronične bolezni, ki jih spremlja bolečina in vnetje. Najpogosteje so nesteroidna protivnetna zdravila predpisana za lajšanje bolečin in zdravljenje sklepov: artritis, artroza, poškodbe itd.

Redko se uporabljajo nesteroidna protivnetna zdravila za lajšanje bolečin zaradi glavobolov in migren, dismenoreje, pooperativne bolečine, ledvične kolike itd. Zaradi zaviralnega učinka na sintezo prostaglandinov imajo ta zdravila tudi antipiretične učinke.

Kakšen odmerek izbrati?

Vsakemu novemu bolniku za tega bolnika je treba najprej predpisati najmanjši odmerek. Z dobro toleranco v 2-3 dneh povečati dnevni odmerek.

Terapevtske doze nesteroidnih protivnetnih zdravil so v širokem razponu, v zadnjih letih pa se pojavlja tendenca povečanja enkratnih in dnevnih odmerkov zdravil, za katere je značilna najboljša toleranca (naproksen, ibuprofen), pri čemer se ohranjajo omejitve glede najvišjih odmerkov aspirina, indometacina, fenilbutazona, piroksikama. Pri nekaterih bolnikih se terapevtski učinek doseže le pri zelo visokih odmerkih NSAID.

Neželeni učinki

Dolgotrajna uporaba protivnetnih zdravil v velikih odmerkih lahko povzroči:

1. Motnje živčnega sistema - spremembe razpoloženja, zmedenost, omotica, letargija, tinitus, glavobol, zamegljen vid;
2. Spremembe v delovanju srca in krvnih žil - srčni utrip, zvišan krvni tlak, otekanje.
3. Gastritis, razjede, perforacija, gastrointestinalne krvavitve, dispeptične motnje, spremembe v delovanju jeter s povečanjem jetrnih encimov;
4. Alergijske reakcije - angioedem, eritem, urtikarija, kirurški dermatitis, bronhialna astma, anafilaktični šok;
5. Okvara ledvic, moteno uriniranje.

Zdravljenje nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba izvesti v najmanjšem dovoljenem času in minimalnih učinkovitih odmerkih.

Uporaba med nosečnostjo

Med nosečnostjo ni priporočljivo uporabljati zdravil skupine NSAID, zlasti v tretjem trimesečju. Čeprav niso bili ugotovljeni neposredni teratogeni učinki, je verjetno, da lahko NSAID povzročijo prezgodnje zaprtje arterijskega (Botallova) kanala in zapletov ledvic pri plodu. Obstajajo tudi informacije o predčasnih porodih. Kljub temu se aspirin v kombinaciji s heparinom uspešno uporablja pri nosečnicah z antifosfolipidnim sindromom.

Po najnovejših podatkih kanadskih raziskovalcev je uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil v obdobju do 20 tednov nosečnosti povezana s povečanim tveganjem za spontani spontani splav. Glede na rezultate študije se je tveganje za spontani splav povečalo za 2,4-krat, ne glede na odmerek zdravila.

Movalis

Vodja med nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko imenujemo Movalis, ki ima podaljšano obdobje delovanja in je dovoljen za dolgotrajno uporabo.

Ima izrazit protivnetni učinek, ki vam omogoča, da ga jemljete z osteoartritisom, ankilozirajočim spondilitisom, revmatoidnim artritisom. Ni brez bolečin, antipiretičnih lastnosti, ščiti hrustančno tkivo. Uporablja se za zobobol, glavobol.

Določitev odmerka, način dajanja (tablete, injekcije, svečke) je odvisna od resnosti, vrste bolezni.

Celekoksib

Specifični zaviralec COX-2 z izrazitim protivnetnim in analgetičnim učinkom. Pri uporabi v terapevtskih odmerkih sluznica prebavil nima skoraj nobenega negativnega učinka, ker ima zelo nizko afiniteto za COX-1, zato ne povzroča kršitve sinteze ustavnih prostaglandinov.

Praviloma se celekoksib jemlje v odmerku 100-200 mg na dan v 1-2 odmerkih. Največji dnevni odmerek je 400 mg.

Indomethacin

Nanaša se na najbolj učinkovito sredstvo nehormonskega delovanja. Pri artritisu indometacin lajša bolečine, zmanjšuje otekanje sklepov in ima močan protivnetni učinek.

Cena zdravila, ne glede na obliko sproščanja (tablete, mazila, geli, rektalne svečke) je precej nizka, najvišja cena tablet je 50 rubljev na paket. Pri uporabi zdravila mora biti previden, saj ima znaten seznam neželenih učinkov.

V farmakologiji je indometacin na voljo pod imeni Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

Ibuprofen

Ibuprofen združuje relativno varnost in sposobnost za učinkovito zmanjšanje temperature in bolečine, zato se zdravila, ki temeljijo na njej, prodajajo brez recepta. Ker je žvečilka, se ibuprofen uporablja tudi za novorojenčke. Dokazano je, da znižuje temperaturo bolje kot druga nesteroidna protivnetna zdravila.

Poleg tega je ibuprofen ena izmed najbolj priljubljenih analgetikov. Kot protivnetno sredstvo ni predpisano tako pogosto, vendar je zdravilo zelo priljubljeno pri revmatologiji: uporablja se za zdravljenje revmatoidnega artritisa, osteoartritisa in drugih bolezni sklepov.

Najbolj priljubljena imena za ibuprofen so Ibuprom, Nurofen, MIG 200 in MIG 400.

Diklofenak

Morda ena izmed najbolj priljubljenih NSAID, ustvarjena v 60-ih letih. Oblika sproščanja - tablete, kapsule, injekcije, svečke, gel. To zdravilo za zdravljenje sklepov združuje tako visoko protibolečinsko aktivnost kot tudi visoke protivnetne lastnosti.

Na voljo pod imeni Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen in drugi.

Ketoprofen

Poleg zgoraj navedenih zdravil skupina zdravil prvega tipa, neselektivni NSAID, tj. COX-1, vključuje tako zdravilo kot ketoprofen. Z močjo svojega delovanja je blizu ibuprofena in se proizvaja v obliki tablet, gela, aerosola, smetane, raztopin za zunanjo uporabo in za injiciranje, rektalnih svečk (svečk).

Ta izdelek lahko kupite pod blagovnimi znamkami Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax in Flexen.

Aspirin

Acetilsalicilna kislina zmanjša sposobnost lepljenja krvnih celic skupaj in nastajanje krvnih strdkov. Pri jemanju Aspirina se krvni obtok raztopi in žile se razširijo, kar povzroči lajšanje bolezenskega stanja osebe z glavobolom in intrakranialnim pritiskom. Delovanje zdravila zmanjšuje oskrbo z energijo v vnetju in vodi v oslabitev tega procesa

Aspirin je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 15 let, saj je možen zaplet v obliki zelo hudega Reyevega sindroma, pri katerem umre 80% bolnikov. Preostalih 20% preživelih dojenčkov je lahko nagnjenih k epilepsiji in duševni zaostalosti.

Alternativna zdravila: hondroprotektorji

Pogosto, chondroprotectors so predpisane za zdravljenje sklepov, na primer, droga Don. Ljudje pogosto ne razumejo razlike med NSAID in hondroprotektorji. NSAIDs hitro lajšajo bolečine, imajo pa tudi veliko neželenih učinkov. In hondroprotektorji ščitijo hrustančno tkivo, vendar jih je treba vzeti za 2 do 3 mesece.

Sestava najbolj učinkovitih hondroprotektorjev vključuje 2 snovi - glukozamin in hondroitin.

Seznam najučinkovitejših nesteroidnih protivnetnih zdravil

Nesteroidna protivnetna zdravila so trenutno najbolj uporabljena.

To je mogoče pojasniti z njihovimi dejanji:

• Protivnetno;
• Antipiretik;
• Analgetik.

Primerna za simptomatsko zdravljenje, saj večina bolezni spremljajo natančno navedene manifestacije. V zadnjih nekaj letih so se na tem področju pojavila nova zdravila, ki imajo večinoma učinkovitost, podaljšano delovanje in dobro prenašanje.

Kaj je to?

NSAID so zdravila za simptomatsko zdravljenje. Veliko zdravil se prodaja brez recepta brez recepta.

Približno 30 milijonov ljudi na Zemlji dnevno uporablja zdravila, ki jih opisujemo, 45% tistih, ki jo uporabljajo, so starejši od 62 let, 15% bolnikov v bolnišnici pa prejema podobna zdravila kot sredstvo zdravljenja. Ta zdravila so priljubljena zaradi zgoraj opisanih dejanj.

Zdaj jih bomo podrobneje obravnavali.

Ukrepanje takih zdravil

Glavni je zaviranje sinteze prostaglandinov (PG) iz arahidonske kisline z zaviranjem encima ciklooksigenaze (PG sintetaza).

PG imajo naslednjo usmerjenost:

1. Lokalna ekspanzija krvnih žil, zaradi česar se zmanjša edem, izločanje, zgodnje celjenje poškodb.
2. Zmanjšajte bolečino.
3. Prispevajo k znižanju toplote zaradi vpliva na regulacijske centre hipotalamusa.
4. Protivnetni učinek.

Zgodbe naših bralcev!
"Zdravo sem ozdravila. Pretekla sta 2 meseca, odkar sem pozabila na bolečine v hrbtu. Oh, kako sem trpela, boleča hrbet in kolena, res nisem mogla normalno hoditi. Kolikokrat sem hodila v poliklinike, toda predpisane so bile le drage tablete in mazila, ki jih ni bilo mogoče uporabiti.

In zdaj je šel sedmi teden, saj hrbtni sklepi niso malo moteni, čez dan grem na delo na dacho in hodim 3 km od avtobusa, zato grem zlahka! Vse zahvaljujoč temu članku. Vsakdo, ki ima bolečine v hrbtu, je treba prebrati! "

Indikacije za uporabo

Zdravila iz te skupine se običajno predpisujejo za akutne in kronične patologije, v kliniki katerih opazimo bolečino in vnetje.

Najpogosteje so zdravila v tej skupini predpisana za:

1. Revmatoidni artritis je kronično vnetje sklepov.
2. Osteoartritis je nevnetna kronična bolezen sklepov neznane etiologije.
3. Vnetna artropatija: ankilozirajoči spondilitis; psoriatični artritis; Reiterjev sindrom.
4. Protin - odlaganje uratov v tkivih telesa.
5. Dismenoreja - menstrualna bolečina.
6. Rak kosti, ki ga spremlja bolečina.
7. Migrenska bolečina. B
8. Bolečine, opažene po operacijah.
9. Manjše bolečine pri poškodbah in vnetjih.
10. Visoka temperatura
11. Bolečine pri boleznih sečil.

Oblike sprostitve

Razpoložljivi NSAID v naslednjih oblikah:

Tako lahko izbirate po svojem okusu, nekatere oblike so primerne za zdravljenje otrok.

Bolečine in krča v hrbtu skozi čas lahko povzročijo hude posledice - lokalno ali popolno omejevanje gibanja, celo invalidnost.

Ljudje, ki so se naučili iz grenkih izkušenj, uporabljajo naravna zdravila, ki jih ortopedi priporočajo za zdravljenje hrbta in sklepov.

Razvrstitev nesteroidnih protivnetnih zdravil

Obstaja več klasifikacij opisane skupine.

Kemijska struktura:

1. Derivati ​​salicilne kisline - Aspirin.
2. Derivati ​​pirazolona - Analgin.
3. Derivati ​​antranilne kisline - Natrijev mefenaminat.
4. Derivati ​​propionske kisline - predstavnik skupine - Ibuprofen. Več si preberite tukaj: Navodila za uporabo ibuprofena.
5. Derivati ​​ocetne kisline so natrijev diklofenak v tej skupini. Tukaj več preberite članek Diklofenak navodila za uporabo.
6. Derivati ​​oksikama - predstavniki piroksikama in meloksikama.
7. Derivati ​​izonikotinske kisline - to vključuje Amizon.
8. Derivati ​​koksiba so v tej skupini Celecoxib, Rofecoxib.
9. Derivati ​​drugih kemijskih skupin - Mesulid, Etodolac.
10. Kombinirana zdravila - Reopirin, Diklokine.

Vsa zdravila v tej skupini so razdeljena na dva tipa:

• Inhibitorji ciklooksigenaze tipa 1;
• Inhibitorji ciklooksigenaze tipa 2.

Seznam zdravil prve generacije

Seznam zdravil druge generacije

1. Movalis
2. Nise
3. Nimesil.
4. Arcoxia.
5. Celebrex.

Odgovor na vprašanje: nise ali nimesil - kaj je bolje? - preberite tukaj.

Seznam najučinkovitejših NSAID

Sedaj vam bomo predstavili seznam najbolj učinkovitih NSAID:

1. Nimesulid. Zelo učinkovit proti bolečinam v hrbtu, hrbtnih mišicah, artritisu itd. Lajša vnetje, hiperemijo, znižuje temperaturo. Uporaba tega zdravila zmanjša bolečine in normalizira mobilnost v sklepih. Na voljo v obliki mazila in tablet. Kožne reakcije niso kontraindikacije. Med nosečnostjo ni zaželeno uporabljati, zlasti v zadnjem trimesečju. Tablete nimesulida 100 mg 20 kosov stanejo od 87 do 152 rubljev.
2. Celekoksib. Uporablja se za osteohondrozo, artrozo itd. bolezni. Lajša bolečine in vnetje. Neželeni učinki na prebavo so minimalni ali jih sploh ni. Cena tablet Celekoksiba se giblje med 500 in 800 rubljev in je odvisna od števila kapsul v pakiranju. Preberite o zdravnikih, ki sodelujejo pri zdravljenju artroze tukaj.
3. Meloksikam. Drugo ime je Movalis. Zelo dobro razbremeni vročino, lajša vnetje. Zelo pomembno je, da lahko pod nadzorom zdravnika vzamete veliko časa. Oblike pripravka: ampule za intramuskularne injekcije, dražeje, svečke, mazilo. Tablete veljajo 24 ur, tako da je ena dovolj na dan. Ampule za meloksikam 15 mg, 1,5 ml, 3 kosi. Cena 237 rubljev. Meloxicam-Tevatablets 15 mg 20 kosov. Cena 292 rubljev. Meloxicam rektalne sveče 15 mg, 6 kosov. Cena 209 rubljev. Meloxicam Avexim tablete 15 mg 20 kosov. Cena 118 rubljev.
4. Ksefokam. Je najmočnejši analgetik, deluje kot morfij. Velja 12 ur. In na srečo, zdravilo ni zasvojenost. Ksefokam tablete pokrite. ujetnik približno 8 mg 10 kosov. Cena 194 rubljev. Ksefokam tablete pokrite. ujetnik približno 8 mg 30 kosov. Cena 564 rubljev

Priporočila in povratne informacije

• NSAID-i so varni, če jih jemljete po predpisih zdravnika in ne dolgo. Če zdravilo jemljete dolgo časa, bo zelo slabo vplivalo na sluznico prebavil.
• Ta zdravila ne morejo biti za tiste, ki imajo: gastritis, razjedo dvanajstnika in želodčne razjede, kolitis. Ker lahko povzročijo vnetje prebavnega trakta in celo izzovejo razjede.
• Če je bolezen jeter ali ledvic prisotna, se ne priporoča ali uporablja previdno. Konec koncev, ta zdravila ohranjajo tekočino v telesu in natrija, kar lahko vodi do povečanega pritiska in težav pri delovanju teh sistemov.
• Če je oseba zelo občutljiva na takšne droge, potem je treba sprejem začeti z majhnimi odmerki, s čimer postopoma prinaša potrebne bolnike.
• Pred uporabo zdravila preberite navodila, po njem pijte zdravilo.
• Nesteroidna protivnetna zdravila je treba piti samo z obilo vode, druge pijače lahko spremenijo lastnost zdravila ne na najboljši način.
• Posvetujte se s svojim zdravnikom, če je mogoče sprejeti predpisan NSAID z zdravili, ki jih pijete nekaj časa.
• V obdobju nosečnosti in dojenja ne moremo uporabljati NSAR.
• Med jemanjem NSAID ne jemljite alkohola.
• Ne zdravite se, vedno se posvetujte z zdravnikom.

Ocene

• Svetlana: 14.07.2015. Do nedavnega sem mislil, da mi nič ne bo pomagalo, kronična poškodba, toliko me je boleča noga. Odločil sem se, da poskusim tako priporočene zdravnike Celecoxib. In na moje presenečenje, je bila bolečina skoraj popolnoma izginila, že štiri mesece tečem kot majhen otrok, čeprav sem že star 66 let.
• Violetta: 18.08.2016. NSAR so zelo koristni pri vnetjih in bolečinah. Pred tem nisem verjel v to, ampak ko sem poskusil z zdravilom Ksefokam, sem bil sposoben zagotoviti, da zdravniki niso lagali.
• Maks: 2.09.2016. In želim povedati o Neurodiklovitisu. To je odlično zdravilo. V akciji se mi je zdelo, da je zdravilo podobno diklofenaku, vendar za razliko od njega Neurodyklevit ni imel stranskih učinkov. In na splošno, zdaj obstaja veliko novih in dobrih NSAID, in zdravniki še naprej predpisujejo stare in strašne droge za bolnike.
• Alina: 1.09.2016. Nekaj ​​let je bolečina v sklepih, še posebej v nogah. Poskušal sem kup različnih zdravil. Nimulid je bil med njimi - sploh ni pomagal. Čeprav je bil Nimesil iz iste skupine učinkovit. Ampak ona je prenehala jemati, ker je očitno telo bilo uporabljeno in je že postalo manj koristno. Ketoni - pomagali pri spopadanju z bolečino, vendar so povzročili hudo slabost. Ibuprofen je bil alergičen. Najboljše od vsega je pomagalo Amelotex. Zanje je bila opravljena terapija in bolečina se ni vrnila 6 mesecev Odlično, da obstajajo takšne droge. Če se občasno pojavijo sklepi ob vremenskih pogojih, vzamem tablete Amelotex. Nimam stranskih učinkov.
• Jeannette: 19.08.2016. Imam artrozo. Zdravnik je svetoval uporabo zdravila Amelotex, seveda 7 injekcij. Takoj, ko sem prvič ustrelil, se je bolečina dovolj hitro zmanjšala. Ko smo naredili 7, bi rekli, da je popolnoma okrevalo! Že nekaj mesecev je minilo in bolečina ni tako posebna, vendar še vedno včasih vzamem tablete Amelotex. Zdravilo je odlično, nobenih stranskih učinkov ni bilo.

Bolečine in krča v hrbtu skozi čas lahko povzročijo hude posledice - lokalno ali popolno omejevanje gibanja, celo invalidnost.

Ljudje, ki so se naučili iz grenkih izkušenj, uporabljajo naravna zdravila, ki jih ortopedi priporočajo za zdravljenje hrbta in sklepov.

NSAID (NSAID) - kaj je to? Seznam zdravil

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID, NSAID) so skupina zdravil, ki so usmerjena v simptomatsko zdravljenje (lajšanje bolečin, lajšanje vnetja in zniževanje temperature) pri akutnih in kroničnih boleznih. Njihovo delovanje temelji na zmanjšanju proizvodnje specifičnih encimov, imenovanih ciklooksigenaza, ki sprožijo reakcijski mehanizem za patološke procese v telesu, kot so bolečina, vročina, vnetje.

Zdravila te skupine se pogosto uporabljajo po vsem svetu. Njihova priljubljenost je zagotovljena z dobro učinkovitostjo na podlagi zadostne varnosti in nizke toksičnosti.

Najbolj znani predstavniki skupine NSAID so za večino nas aspirin (acetilsalicilna kislina), ibuprofen, analgin in naproksen, ki so na voljo v lekarnah v večini držav sveta. Paracetamol (acetaminofen) ne spada v NSAID, ker ima razmeroma šibko protivnetno delovanje. Deluje proti bolečinam in temperaturi na enak način (blokiranje COX-2), večinoma le v centralnem živčnem sistemu, skoraj brez vpliva na preostanek telesa.

Načelo delovanja

Bolečina, vnetje in vročina so pogosta patološka stanja, ki spremljajo številne bolezni. Če upoštevamo patološki potek na molekularni ravni, lahko vidimo, da telo »prizadeto tkivo« povzroča, da proizvedejo biološko aktivne snovi - prostaglandine, ki zaradi delovanja na žile in živčna vlakna povzročajo lokalno otekanje, rdečico in bolečino.

Poleg tega te hormonske snovi, ki dosežejo možgansko skorjo, vplivajo na center, ki je odgovoren za termoregulacijo. Tako se dajejo impulzi o prisotnosti vnetnega procesa v tkivih ali organih, zato pride do ustrezne reakcije v obliki vročice.

Skupina encimov, imenovanih ciklooksigenaza (COX), je odgovorna za sprožitev nastanka teh prostaglandinov. Glavni učinek nesteroidnih zdravil je blokirati te encime, kar vodi v zaviranje proizvodnje prostaglandinov, ki povečajo občutljivost nociceptivnih receptorjev, ki so odgovorni za bolečino. Posledično se ustavijo boleče občutke, ki osebi povzročajo neprijetne občutke.

Vrste za mehanizmom delovanja

NSAIDs so razvrščeni glede na njihovo kemijsko strukturo ali mehanizem delovanja. Znane droge te skupine so bile dolgo časa razdeljene na vrste po kemijski strukturi ali izvoru, od takrat pa mehanizem njihovega delovanja še ni bil znan. Nasprotno, sodobna NSAIDs so običajno razvrščena po načelu delovanja - odvisno od vrste encimov, na katere delujejo.

Obstajajo tri vrste encimov ciklooksigenaze - COX-1, COX-2 in sporni COX-3. V tem primeru nesteroidna protivnetna zdravila, odvisno od vrste, vplivajo na glavna dva. Na podlagi tega NSAID je razdeljen na skupine:

• neselektivni zaviralci (blokatorji), COX-1 in COX-2 delujejo hkrati na obe vrsti encimov. Ta zdravila blokirajo encime COX-1, ki so za razliko od COX-2 stalno v našem telesu in opravljajo različne pomembne funkcije. Zato lahko vpliv na njih spremljajo različni stranski učinki in poseben negativen vpliv na prebavni trakt. To vključuje večino klasičnih NSAID.
• selektivnih zaviralcev COX-2. Ta skupina prizadene samo encime, ki se pojavijo v prisotnosti določenih patoloških procesov, kot je vnetje. Jemanje takšnih zdravil velja za varnejše in bolj zaželeno. Ne vplivajo na gastrointestinalni trakt tako negativno, vendar obenem obremenitev srčno-žilnega sistema gre več (lahko poveča pritisk).
• selektivnih NSAID inhibitorjev COX-1. Ta skupina je majhna, saj skoraj vsa zdravila, ki delujejo na COX-1, prizadenejo različno in COX-2. Primer je acetilsalicilna kislina v majhnih odmerkih.

Poleg znižanja temperature in odpravljanja bolečin se priporoča uporaba NSAID za viskoznost krvi. Pripravki povečujejo tekoči del (plazmo) in zmanjšujejo nastale elemente, vključno z lipidi, ki tvorijo plasti holesterola. Zaradi teh lastnosti se NSAID predpisujejo za številne bolezni srca in krvnih žil.

Seznam NSAID

Glavni neselektivni NSAID

• acetilsalicilna kislina (aspirin, diflunisal, salasat);
• arilpropionska kislina (ibuprofen, flurbiprofen, naproksen, ketoprofen, tiaprofenska kislina);
• arilocetne kisline (diklofenak, fenklofenak, fentiazak);
• heteroaril-acetat (ketorolak, amtolmetin);
• indol / inden ocetna kislina (indometacin, sulindak);
• antranilni (flufenamska kislina, mefenamska kislina);
• enolni, zlasti oksikam (piroksikam, tenoksikam, meloksikam, lornoksikam);
• metansulfonsko (analgin).

Selektivni zaviralci COX-2

• rofecoksib (Denebol, Vioksi iz proizvodnje v letu 2007)
• lumirakoksib (Prexin)
• parekoksib (Dinastat)
• Etorikoksib (Arcosia)
• celekoksib (celebreks).

Glavne indikacije, kontraindikacije in neželeni učinki

Danes se seznam nesteroidnih protivnetnih zdravil nenehno širi in redno dobivajo nove generacije zdravil v lekarniške police, ki lahko hkrati znižajo temperaturo, lajšajo vnetja in bolečine v kratkem času. Zaradi blagega in nežnega učinka se zmanjša razvoj negativnih posledic v obliki alergijskih reakcij, kakor tudi poškodbe organov prebavil in sečil.

Tabela Nesteroidna protivnetna zdravila - indikacije

Nesteroidna protivnetna zdravila imajo številne kontraindikacije, ki jih je treba upoštevati. Zdravilo ni priporočljivo za zdravljenje, če ima bolnik:

• peptični ulkus in razjeda dvanajstnika;
• bolezen ledvic - dovoljen omejen vnos;
• motnje krvavitve;
• obdobje brejosti in dojenja;
• predhodno izražene alergijske reakcije na zdravila iz te skupine.

V nekaterih primerih je možen nastanek neželenih učinkov, zaradi česar se spremeni sestava krvi (pojavlja se »fluidnost«) in vnetje želodčnih sten.

Razvoj negativnega rezultata je posledica zaviranja proizvodnje prostaglandinov ne le v vnetem žarišču, ampak tudi v drugih tkivih in krvnih celicah. V zdravih organih igrajo pomembno vlogo hormonske snovi. Na primer, prostaglandini ščitijo sluznico želodca pred agresivnimi učinki prebavnega soka. Zato uporaba NVPS spodbuja razvoj razjede želodca in dvanajstnika. Če ima oseba te bolezni, in še vedno jemlje "prepovedane" droge, se lahko patološki potek poglobijo do perforacije (preboj) napake.

Prostaglandini nadzorujejo strjevanje krvi, zato lahko njihovo pomanjkanje povzroči krvavitev. Bolezni, pri katerih je treba opraviti raziskave pred predpisovanjem tečaja za NVPS:

• kršitev hemokagulacije;
• bolezni jeter, vranice in ledvic;
• krčne žile spodnjih okončin;
• bolezni srca in ožilja;
• avtoimunska patologija.

Prav tako je mogoče pripisati neželene učinke in manj nevarna stanja, kot so slabost, bruhanje, izguba apetita, mehko blato, napenjanje. Občasno se pojavljajo tudi kožne manifestacije v obliki srbenja in majhnih izpuščajev.

Uporaba na primeru glavnih zdravil skupine NSAID

Razmislite o najbolj priljubljenih in učinkovitih zdravilih.

Priporočila za pravilno uporabo

Da bi zdravilo delovalo v najkrajšem možnem času in ne škodilo zdravju, je treba upoštevati dobro znana pravila:

• Mazila in geli nanesemo na boleče področje, nato pa jih vtremo v kožo. Preden oblečete oblačila, je vredno čakati na popolno absorpcijo. Prav tako ni priporočljivo, da se zdravljenje z vodo opravi nekaj ur po zdravljenju.
• Tablete je treba jemati strogo v skladu z namenom in ne presegajo dnevne dovoljene količine. Če je bolečina ali vnetje preveč izrazito, je vredno obvestiti zdravnika, da izbere drugo, močnejše zdravilo.
• Kapsule speremo z veliko vode, ne da bi odstranili zaščitno lupino.
• Rektalne svečke so hitrejše od tablet. Absorpcija zdravilne učinkovine poteka skozi črevo, zato se negativni in dražilni učinki na želodčno steno ne pojavijo. Če je zdravilo predpisano otroku, je treba mladega pacienta namestiti na levo stran, nato nežno vstaviti svečo v anus in trdno objemati zadnjico. V desetih minutah zagotovite, da rektalna zdravila ne izginejo.
• Intramuskularne in intravenske injekcije daje le zdravnik! Injekcije je treba opraviti v manipulacijski sobi zdravstvene ustanove.

Kljub temu, da so nesteroidna protivnetna zdravila na voljo brez recepta, se morate vedno posvetovati z zdravnikom, preden ga vzamete. Dejstvo je, da učinek te skupine zdravil ni namenjen zdravljenju bolezni, temveč lajšanje bolečin in neugodja. Patologija tako napreduje in ustavi njen razvoj, ko je odkrivanje veliko težje, kot bi bilo prej.

Da, ta zdravila samo lajšajo bolečine. In potrebno je, da se zdravimo z nečim, kot je klekljanje, vsakih šest mesecev mi je bilo rečeno, da ga prebodem. Kot pravi zdravnik, če nenehno projektirate, potem bodo zdravila proti bolečinam manj potrebna.

ta zdravila se uporabljajo ne samo za artritis (samo v primeru hude bolečine, se strinjam z vami tukaj), ampak tudi za številne druge bolezni, kadar je potrebno odstraniti vnetje

Ne veste, koga bi poslušali, prebrali članek, da bi kondroprotektorji morali priti skozi prebavila, kot je naraven način za vnos glukozamina itd. Začel sem piti elbon ultra, čeprav sem imel raje tudi injekcije. Učinek je tam, toda mislim, da so injekcije učinkovitejše?

Ne razumete bistva vprašanja. zdravila, kot je Elbony, so bolj potrebna za preprečevanje poslabšanj. vendar NSAIDi resnično zdravijo sklep, to je lajšanje akutne faze vnetnega procesa

Nesteroidna protivnetna zdravila

Nesteroidna protivnetna zdravila - obsežna skupina zdravil v medicini, predpisana za lajšanje bolečin, zmanjšanje temperature pri različnih boleznih. Droge imajo ne le izrazit terapevtski učinek, temveč tudi določene kontraindikacije, neželene učinke.

Nesteroidna protivnetna zdravila imajo številne kontraindikacije

Klasifikacija NSAID

V farmakologiji se za distribucijo nesteroidnih protivnetnih zdravil uporabljajo različni znaki.

S kemično strukturo

Glede na kemijsko strukturo in aktivnost zdravila je razdeljen na kislinska in nekislinska sredstva.

Skupine kislih zdravil:

• oksikam - meloksikam, piroksikam;
• zdravila na osnovi indolilocetne kisline - indometacin, sulindak;
• zdravila, ki vsebujejo propionsko kislino - Ketoprofen, Ibuprofen;
• salicilati - Aspirin;
• zdravila na osnovi fenilocetne kisline - diklofenak, aceklofenak;
• derivati ​​pirazolona - Analgin, fenilbutazon.

Aspirin spada v skupino salicilatov

Nekislinska sredstva vključujejo alkanone (Nabumeton), sulfonamide (nimesulid), Coxibs (celekoksib, rofekoksib).

Vsa nesteroidna zdravila imajo podoben mehanizem delovanja, imajo nespecifičen učinek na vnetne encime, zato so dobri za odpravo bolečin različnega izvora, ki se dobro soočajo s povišano telesno temperaturo pri prehladu in gripi. Toda za vsako zdravilo je ta ali ta učinek izražen nekoliko močneje kot pri drugih zdravilih iste skupine.

V skladu z načelom splošnega ukrepanja

Glede na mehanizem delovanja so NSAID razvrščeni v selektivne in neselektivne droge.

NSAIDs neselektivno delovanje

Telo proizvaja 2 vrsti encimov ciklooksigenaze. COX-1 se pojavlja le kot odgovor na vnetni proces, COX-2 ščiti želodčne stene pred vplivom negativnih dejavnikov.

Indikacije - visoka temperatura, migrena, ginekološke in zobne bolezni, žolčne kolike, kronični prostatitis. Najpogosteje pa se predpisujejo NSAID, da se odpravijo težave s sklepi in mišicami - artritis, artroza, miozitis, modrice, zvini, zlomi. Glavne kontraindikacije so peptični ulkus, slaba strjevanje krvi, ledvične in jetrne patologije, astma.

Seznam priljubljenih neselektivnih NSAID

· Raztopina v ampulah za injekcije.

· Raztopina za injekcije;

· Vzmetenje za otroke;

Farmacevtska podjetja nenehno poskušajo zmanjšati negativne učinke nesteroidnih protivnetnih zdravil na prebavila, zato so sodobna neselektivna zdravila varna, imajo dolgo obdobje delovanja, ki vam omogoča, da jemljete zdravila enkrat na dan.

Seznam neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil nove generacije: t

1. Movalis je učinkovito zdravilo, obstajajo rešitve za kljuke, tablete, mazila na trgu, zdravilo ima močan antipiretični učinek, hitro odpravlja bolečine in znake vnetja.
2. Ksefokam je eno izmed najboljših zdravil za lajšanje akutnega napada bolečine, ki je podobno morfiju v medicini, vendar spada med narkotične droge. Na voljo v tabletah in prahu.
3. Nimesulid - tablete in gel z izrazitim protivnetnim učinkom, dobro pomaga pri bolečinah v hrbtu in sklepih, zdravilo odpravlja hiperemijo, oteklino, znake vnetja, izboljšuje mobilnost.
4. Aertal - glede na njegov terapevtski učinek, je zdravilo podobno diklofenaku, vendar ima večjo selektivnost, je na voljo v tabletah, prašku suspenzije, v obliki kreme.

Med dolgotrajnim zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je treba redno spremljati delovanje jeter, ledvic, krvno sliko, kar še posebej velja za starejše bolnike.

Movalis je učinkovit nesteroidni agent

NSAIDs selektivno delovanje

Večina sodobnih nesteroidnih protivnetnih zdravil je selektivnih zaviralcev, ki blokirajo samo encim vnetja, kot kaže praksa, imajo bolj nežen učinek na prebavni trakt, zato se zmanjša tveganje za nastanek razjed in krvavitev, vendar se verjetnost krvnih strdkov poveča. Pomanjkljivost je visoka cena.

Selektivna zdravila so boljša v učinkovitosti pri neselektivnih zdravilih, terapevtski učinek je opazen v 20-30 minutah po zaužitju zdravila, uspešno se izvajajo v težkih boleznih sklepov - nalezljivi nespecifični poliartritis, revmatoidni spondilitis in artritis, protin, osteoartroza in osteohondroza.

Seznam najboljših NSAID:

1. Celebrex - kapsule za odpravo vročine, bolečin in lajšanja vnetja, bistveno zmanjšajo tveganje za nastanek raka na kolonu. Zdravilo dobro pomaga z artritisom, osteohondrozo.
2. Firocoxib - visoko selektivno sredstvo v obliki tablet.
3. Rofecoxib - zdravilo se hitro spopade z bolečino, oteklino burzitisa, tendinitis, raztezanje, odpravlja vročino, glavobol in zobobol različnih stopenj intenzivnosti. Na voljo v obliki tablet, svečk, raztopine za injekcije, gela.

Celebrex - selektivno zdravilo

Toda tudi zdravila, ki ne vplivajo na želodec, ne bi smeli jemati ob prisotnosti notranjih krvavitev, perforacije sluznice prebavil, do katere je prišlo med jemanjem NSAID. Močna zdravila so tudi kontraindicirana pri hudih oblikah ledvic, jeter, srca, motenj hemokagulacije, aspirinske astme.

NSAID so antiplateletni agensi, predpisani so za bolezni srca in krvnih žil - ishemija, angina, preprečevanje kapi, srčni napad, hipertenzija.

Nesteroidna protivnetna zdravila med nosečnostjo

NSAID imajo teratogene lastnosti, lahko povzročijo spontani splav, povzročijo razvoj hudih patologij pri novorojenčkih, zato je nevarno jemati zdravila med nosečnostjo.

NSAID prodrejo v materino mleko v majhnih količinah, vendar ni zanesljivih podatkov o tem, kako varni so ti odmerki za dojenčke.

Katere analgetike je mogoče jemati za doječe in nosečnice? Paracetamol, zdravila na osnovi ibuprofena se lahko pijejo v prvem, drugem trimesečju.

NVID za otroke

Zaradi velikega števila negativnih reakcij, uničujočega učinka na želodčno sluznico, zmožnosti redčenja krvi, je večina nesteroidnih protivnetnih zdravil prepovedana za zdravljenje otrok.

Zdravila na osnovi nimesulida, ibuprofena in paracetamola v obliki supozitorijev in suspenzij veljajo za varna za otroke. Glavne indikacije so zvišana telesna temperatura, mraz, glavobol, zobatje.

Seznam varnih NSAID za otroke:

1. Ibuprofen, Nurofen, Ibuklin, Ibufen - zdravila pomagajo zmanjšati temperaturo, so učinkoviti anestetiki, neželeni učinki se pojavijo redko, pri pediatriji, ki se uporabljajo za otroke, starejše od 3 mesecev.
2. Paracetamol, Panadol, Efferalgan - se lahko daje otrokom, starejšim od 2 mesecev, vendar ta zdravila niso priporočljiva za dajanje otroku ob prisotnosti bolezni jeter.
3. Nimesulid, Nise, Nimesil - predstavniki zadnje generacije nesteroidnih protivnetnih zdravil, imajo dolgotrajen analgetski učinek, ki se uporablja za zdravljenje otrok, starejših od 12 let.

Nimesulid se lahko daje otrokom, starejšim od 12 let.

Kako zaščititi želodec med jemanjem nesteroidnih zdravil?

NSAID negativno vplivajo na integriteto želodčne sluznice, ki pogosto postane vzrok za nastanek razjed, erozij, gastritisa in notranjih krvavitev. Da bi se izognili takšnim nevarnim zapletom, se morate držati določenih pravil.

Kako zmanjšati negativne učinke NSAID:

1. Pri jemanju nesteroidnih zdravil je prepovedano piti alkohol, sicer se tveganje za erozije in razjede znatno poveča.
2. Tablete ne smete jemati na prazen želodec, zdravilo vzemite med obrokom, pijte veliko prečiščene vode ali mleka.
3. Bodite prepričani, da študija v navodilih za interakcijo drugih zdravil z NSAIDs.
4. Med zdravljenjem je treba ne le dosledno slediti odmerku, ampak tudi slediti režimu zdravljenja, poskusiti jemati zdravilo hkrati.
5. Za zaščito želodca pred negativnimi učinki nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba vzporedno z njimi vzeti zaviralce protonske črpalke, omeprazol, pantoprazol.

Omeprazol pomaga pri obvladovanju negativnih učinkov NSAID

Če morate dolgo časa jemati nesteroidna protivnetna zdravila, morate opraviti gastroskopijo, opraviti teste za prisotnost bakterije Helicobacter pylori - to bo pripomoglo k preprečevanju hudih težav z želodcem.

NSAID so najbolj priljubljena skupina zdravil na svetu, vendar jih je treba vzeti pametno in jasno slediti navodilom. Pri nespoštovanju odmerkov lahko pride do notranjih krvavitev, razjede, s posebno pozornostjo, predpisovanjem zdravil nosečnicam, ki dojijo, otrokom in starejšim.

Ocenite ta članek
(1 ocena, povprečno 5,00 od 5)

Nesteroidna zdravila: vrste in značilnosti, značilnosti uporabe

Osteohondroza, revmatoidni artritis, tendonitis, sistemski eritematozni lupus, juvenilni kronični artritis, vaskulitis, protin, burzitis, spondiloartroza, osteoartritis so številne bolezni vezivnega tkiva. Vsa zgoraj navedena imena združujejo le eno uspešno uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil, z drugimi besedami, nesteroidna protivnetna zdravila. Ta zdravila so najpogostejša zdravila v klinični praksi, v bolnišnici pa ta zdravila predpisujejo le dvajset odstotkov bolnikov z boleznimi notranjih organov. Nesteroidna protivnetna zdravila predstavljajo približno pet odstotkov vseh predpisanih receptov.

Nesteroidna protivnetna zdravila: vrste in značilnosti

Nesteroidna protivnetna zdravila ali skrajšana NSAID so dokaj velika skupina zdravil, ki imajo tri glavne učinke: antipiretik, protivnetno in anestetično zdravilo.

Takšen izraz kot "nesteroidni" razlikuje to skupino steroidnih zdravil, natančneje, hormonska zdravila, ki imajo tudi enega od treh učinkov, in sicer protivnetno. Pomanjkanje odvisnosti pri dolgotrajni uporabi - to je lastnost, ki velja za koristne NSAID med drugimi analgetiki.

Prva nesteroidna protivnetna zdravila so: indomentacin in fenilbutazon, ki sta jih v klinično prakso uvedla že od sredine prejšnjega stoletja. Takoj za njimi se je začelo odkrivanje popolnoma novih, učinkovitejših NSAID, podobnih plazu:

• Derivati ​​aril propionske kisline, leta 1969;
• Arilocetno kislino leta 1971;
• Enolna kislina - in 1980.

Vsa ta zdravila imajo ne le najvišjo učinkovitost, ampak tudi boljšo prenašanje, za razliko od prvih dveh zdravil. Spremembe v omenjenih razredih kislin so bile dokončane le s sintezo nesteroidnih protivnetnih zdravil, a že dolgo časa so bili edini znani in najpomembnejši predstavniki aspirina prvi predstavniki NSAID. Farmakologi so začeli sintetizirati absolutno vse nove droge, ki so se pojavile na svetu, vsaka od njih pa je bila varnejša in učinkovitejša od prejšnje in vse se je začelo v petdesetih letih.

Načelo delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil

Nesteroidna protivnetna zdravila blokirajo proizvodnjo snovi, kot so prostaglandini. Te snovi so vključene v razvoj vnetja, mišičnih krčev, vročine in bolečin. Veliko število nesteroidnih protivnetnih zdravil izumiteljsko blokira dva različna fragmenta, ki sta potrebna za proizvodnjo zgoraj navedene snovi prostaglandina. Ti fragmenti se imenujejo ciklooksigenaze ali skrajšani kot COX-1 in COX-2.

Pri nesteroidnih protivnetnih zdravilih je protivnetno delovanje v veliki meri posledica zmanjšanja žilne prepustnosti in izboljšanja mikrocirkulacije v njih, kot tudi zmanjšanja sproščanja specifičnih vnetnih mediatorjev iz celic, ki stimulirajo isto vnetje. Poleg vsega tega nesteroidna protivnetna zdravila blokirajo energetske procese v vnetni žarki, s čimer se tako rekoč osredotoča na »gorivo«. Anestetični (ali analgetični učinek) se lahko razvije kot posledica zmanjšanja vnetnega procesa.

Kot pri vseh zdravilih imajo nesteroidna protivnetna zdravila precej resne pomanjkljivosti, o katerih vam zdaj govorimo. COX-1 sam (eden od dveh fragmentov ciklooksigenaze) lahko poleg svoje dnevne aktivnosti škodljivih prostaglandinov igra pozitivno vlogo. COX-1 sodeluje pri sintezi prostaglandina, ki preprečuje uničenje želodčne sluznice pod vplivom lastne klorovodikove kisline. V trenutku, ko se TsOG-1 in TsOG-2 začnejo aktivirati (delata), bosta popolnoma blokirali tako prostaglandine kot tudi škodljive vnetne in na žalost koristne, ki ščitijo želodec. Ker nesteroidna protivnetna zdravila izzovejo razvoj želodčne razjede pacienta, pa tudi dvanajstnika in notranje krvavitve.

Vendar pa so med družino nesteroidnih protivnetnih zdravil prisotne in posebne droge. To so dokaj moderna zdravila (zdravila v obliki tablet), ki so sposobna selektivno (kar je pomembno), da blokirajo enega od ciklooksigenaznih fragmentov, in sicer COX-2. Druga vrsta cikloksigenaze je encim, ki je izključno vključen v vnetje in zato ne nosi nobene dodatne obremenitve. Zato blokiranje tega encima ni preobremenjeno z neprijetnimi posledicami. Selektivni blokatorji encima COX-2 na noben način ne povzročajo težav s prebavnimi trakti in se odlikujejo z dovolj visoko stopnjo varnosti, kot pri prejšnjih.

Klasifikacija NSAID

Danes svet pozna dve ali celo tri ducate nesteroidnih protivnetnih zdravil, vendar se uporabljajo v Rusiji, in kar je najpomembneje, niso vsi na tem seznamu registrirani. Oglejmo si z vami le tista zdravila, ki jih lahko kupi v preprostih (domačih) lekarnah.

Nesteroidna protivnetna zdravila so razvrščena glede na mehanizem delovanja in kemijsko strukturo. Celoten seznam nesteroidnih protivnetnih zdravil je razdeljen predvsem na več podskupin.

Salicilati
Ta skupina je začetek zgodovine nesteroidnih protivnetnih zdravil. Edini in edini salicilat, ki se danes uporablja v medicini, je aspirin ali acetilsalicilna kislina.

Derivati ​​propionske kisline.
Med njimi so nekateri izmed najbolj priljubljenih nesteroidnih protivnetnih zdravil, predvsem zdravil: naproksen, ketoprofen, ibuprofen in druga zdravila.

Derivati ​​ocetne kisline.
Priljubljenost derivatov ocetne kisline ni slabša od prejšnjih, to so ketorolak, aceklofenak, diklofenak, indometacin in druga zdravila.

Selektivni zaviralci COX-2
Kar sedem novih kakovostnih zdravil zadnje generacije je med najvarnejšimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, le dve pa sta registrirani in se uporabljata v Ruski federaciji. Imajo mednarodna imena, kot so rofekoksib in celekoksib.

Drugi NSAID
Druge ločene podskupine vključujejo meloksikam, nimesulid, piroksikam, mefenamsko kislino.

Uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil

Nesteroidna protivnetna zdravila se uporabljajo predvsem za zdravljenje kroničnega ali akutnega vnetja, ki ga spremlja bolečina. Bolezni, pri katerih se uporabljajo NSAID:

• Revmatoidni artritis;
• Osteohondroza;
• Glavobol;
• Akutni protin;
• Kosti, ki jih povzročajo metastaze;
• Bolečine pri Parkinsonovi bolezni;
• Črevesna obstrukcija;
• Ledvična kolika;
• Zvišana telesna temperatura;
• Postoperativna bolečina;
• Dismenoreja (menstrualna bolečina);
• Migrena;
• Bolečine v spodnjem delu hrbta;
• Zmerna bolečina zaradi poškodbe ali vnetja mehkih tkiv;
• Artroza

Poleg tega se NSAID-i uporabljajo za zdravljenje otrok, ki ne zaprejo arterijske cevi med dvajsetim in štiriindvajsetimi urami po rojstvu.

Značilnosti uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil v revmatologiji, po vrsti

Danes je v Ruski federaciji registriranih in široko uporabljanih približno enajst predstavnikov nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z:

• ibuprofen;
• piroksikam;
• ketoprofen;
• naproksen;
• diklofenak;
• aceklofenak;
• ketorolaka;
• dekseketoprofen;
• lornoksikam;
• indometacin;
• acetilsalicilna kislina.

Oglejmo si natančneje in podrobneje preučimo glavna zdravila, ki imajo posebno vlogo pri revmatologiji.

IBUPROFEN

Ibuprofen ima relativno sposobnost, da učinkovito zmanjša temperature ter bolečino in varnost pri uporabi, zato se izdelki na osnovi ibuprofena prodajajo brez recepta. Tudi za novorojenčke se lahko ibuprofen uporablja kot žarišče. Znanost je dokazala, da ibuprofen bolje znižuje temperaturo kot druga nesteroidna protivnetna zdravila. Poleg tega je ibuprofen ena izmed najbolj priljubljenih analgetikov OTC. To zdravilo ni tako pogosto predpisano kot protivnetno zdravilo, ampak je zelo široko in priljubljeno pri revmatologiji za zdravljenje naslednjih bolezni: osteoartritis, revmatoidni artritis in druge enako pomembne bolezni sklepov.

Ibuprofen je ena izmed najbolj priljubljenih zdravil na ozemlju Ruske federacije in nosi več drugih imen (trgovska imena):

Celekoksib

Precej moderno nesteroidno protivnetno zdravilo, ki selektivno blokira enega od dveh zgoraj omenjenih COX-2 fragmentov. Ima zelo visoko stopnjo varnosti in izrazito protivnetno delovanje. Uporablja se predvsem pri revmatoidnem artritisu in drugih boleznih sklepov. Izvirni celekoksib se prodaja pod drugačnim imenom Celebrex (proizvajalčevega Pfizerja), poleg tega pa obstajajo še druga cenovno dostopnejša zdravila na osnovi celekoksiba, kot so Coxib, Celecoxib in Dilax.

KETOPROFEN

Vsa zdravila na osnovi ketoprofena razlikujejo protivnetno delovanje. Precej pogosto uporablja za lajšanje bolečin in zmanjšanje vnetja pri revmatičnih boleznih. To zdravilo je na voljo ne samo v tabletah, ampak tudi v svečkah, injekcijah in mazilih.

Med najbolj priljubljenimi zdravili je določena linija Ketonal, ki jo proizvaja priljubljena slovaška družba "Lek". Prav tako je po priljubljenosti enak nemški proizvajalec, ki je namenjen za zgibe (Fastum gel).

PRAXEN

Naproksen je dokaj zahtevno zdravilo s svojimi osebnimi kontraindikacijami, na primer prepovedan je za odrasle, ki trpijo zaradi hudega srčnega popuščanja, kot tudi najstnik, mlajši od šestnajst let in otroci. Pogosto se protivnetna zdravila, kot naproksen, uporabljajo kot zdravila proti bolečinam za zobne, sklepne, ponavljajoče se, glavobole in druge vrste bolečin. V Ruski federaciji in natančneje v občinskih lekarnah se Naproxen prodaja pod imeni Naprobene, Pronaxen, Sanaprox, Nagezin in drugi.

Diklofenak

Diklofenak je najbolj priljubljeno nesteroidno protivnetno zdravilo, "zlati standard" pri zdravljenju revmatizma, osteoartritisa in drugih artikularnih bolezni. To zdravilo ima odlične analgetične in protivnetne lastnosti, zato se pogosto uporablja v revmatologiji. Diklofenak ima veliko število oblik sproščanja: kapsule, gele, ampule, svečke, mazila, tablete. Poleg tega so bili razviti ometi z lastnostmi diklofenaka, ki imajo dokaj dolgotrajen učinek.

Analogi te droge so le neverjetni set, tukaj je seznam najbolj znanih med njimi:

• Voltaren - običajen in originalen izdelek švicarskega proizvajalca, Novartis, se odlikuje po svoji visoki ceni, vendar ga upravičuje visoka kakovost;
• Diklak - Od nemških proizvajalcev posebna linija izdelkov podjetja Hexal, ki združujejo dostojno kakovost in sprejemljivo ceno;
• Dikloberl - producirajo isti Nemci iz podjetja Berlin Hemi;
• Naklofen - Priprave slovaškega podjetja KRKA.

Poleg vsega tega pa domača industrija proizvaja zadostno količino cenovno nesteroidnih protivnetnih zdravil z diklofenakom v obliki mazil, injekcij in, seveda, tablet.

Nimesulid

Pogosto se to zdravilo uporablja kot zmerno analgetik, v nekaterih primerih celo antipiretik. Ne tako dolgo nazaj so se v mestnih lekarnah prodajale oblike Nimesulida, ki so bile uporabljene za zmanjšanje telesne temperature, danes pa je Niemensulid otrokom, mlajšim od 12 let, prepovedan. Niemensulid ima veliko različnih trgovskih imen, na primer Nise, Aponil, Nimesil (Nimesil velja za prvotno pripravo nemških proizvajalcev v obliki praška za pripravo raztopine, ki se jemlje oralno), kot tudi drugih.

KETOROLAK

Ketorolak je edinstveno nesteroidno protivnetno sredstvo z izboljšanim analgetskim učinkom. Analgetske lastnosti in sposobnosti tega zdravila so nekoliko podobne tistim pri več narkotičnih analgetikih z nizkim učinkom. Obstaja tudi negativna stran te droge, ni varna, lahko povzroči razjedo na želodcu, povzroči krvavitev v želodcu in odpoved ledvic. Zato je uporaba ketorolaka dovoljena le za omejeno časovno obdobje. V občinskih lekarnah prodajajo to zdravilo pod naslednjimi trgovskimi imeni: Ketalgin, Toradol, Ketanov, Ketorol in druga zdravila.

MEFENAMIČNA KISLINA

Ta kislina se včasih uporablja kot antipiretik, vendar je poleg pozitivne strani tudi negativna - ta kislina je po učinkovitosti in učinku bistveno slabša od drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil.

INDOMETATSIN

Indomethacin je eden od starih nesteroidnih protivnetnih zdravil in z vsakim novim dnevom izgubi svoje mesto še dlje. To zdravilo ima zmerne protivnetne lastnosti in skromno analgetično aktivnost. Nedavno se v porodništvu pogosto sliši trgovsko ime Indometacin - dokazano je, da je sposobnost tega zdravila takšna, da je sposobna sprostiti mišice (mišice) maternice.

MELOXIKAM

Precej priljubljeno nesteroidno protivnetno zdravilo, ki se uporablja v revmatologiji. Od drugih se razlikuje po blažjem učinku na prebavni trakt, zato je za zdravljenje bolnikov z anamnezo črevesnih ali želodčnih bolezni pogosto priporočljivo. To zdravilo dodelite v injekcije ali tablete. Pripravki meloksikama se proizvajajo pod naslednjimi trgovskimi imeni: Melox, Movalis, Exen-Sanovel, Meloflam, Melbek in druga zdravila.

ACETILSALICILNA KISLINA

Acetilsalicilna kislina je prvo nesteroidno protivnetno zdravilo, ki je videlo svetlobo in je široko in globoko uporabljeno za zmanjšanje temperature.

Prepovedano je predpisovanje te kisline otrokom, mlajšim od petnajst let, ker bo v otroštvu v ozadju virusnih bolezni to zdravilo samo povečalo tveganje za razvoj takega sindroma kot Reya.

Precej resen in odrasel odmerek tega nesteroidnega protivnetnega zdravila kot antipiretik je natanko petsto miligramov. Tablete te kisline se uporabljajo ne samo s povišanjem telesne temperature, temveč tudi kot antitrombocitno sredstvo za preprečevanje kardiovaskularnih nesreč.

Odmerek kardioaspirina se lahko spreminja od 75 do 300 miligramov ob štiriindvajsetih urah. V odmerku antipiretik je ta kislina predstavljena pod imenom Aspirin (nemško podjetje, proizvajalec Bayer). Domača podjetja proizvajajo samo tablete, ki se imenujejo tudi, kot je zapisano - Acetilsalicilna kislina.

Poleg vsega tega pa podjetje francoskih proizvajalcev Bristol Myers proizvaja posebne šumeče tablete Usparin Upsa. Kardioaspirin je precej veliko število oblik sproščanja in zato tudi imena, vključno z Aspinatom, CardiASK, Thromboth ACC, Aspirin Crdio in drugimi zdravili.

Nesteroidna protivnetna zdravila. Zlati standard v revmatologiji: tradicije in inovacije

Tradicije

Pri različnih vrstah mišično-skeletnega sistema (bolečine v mišicah, osteohondroza, poškodbe mehkih tkiv, bolečinski sindromi hrbtenice, zvini v obliki tetivnih mišic, išias, bolečine v sklepih), v trenutkih, ko je potrebno odstraniti vnetje in je bolečina sama po sebi primarna naloga v V takih primerih se uporabljajo ne le nesteroidna protivnetna zdravila, ampak tudi analgetiki.

V zadnjem času se je pojavilo dovolj veliko število različnih vrst zdravil - novi predstavniki te skupine zdravil, toda diklofenak natrij, ki je bil odprt leta 1971, velja za „zlati standard“. V zvezi s prenašanjem in učinkovitostjo se trenutno primerjajo novejša nesteroidna protivnetna zdravila, ki se uvajajo v klinično prakso.

Razlog za vse to je dokaj preprost - med temi zelo učinkovitimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je najboljši v svoji klinični učinkovitosti: učinki na kakovost življenja bolnikov, protivnetni in analgetični učinki, stroški in reakcije ter toleranca.

Trenutno obstajajo druge droge na svetu, to število vključuje droge z zmanjšano količino neželenih učinkov, vendar pogosto pride do naslednjega: bolnik začne uporabljati novo zdravilo, vendar se spet končno vrne na natrijev diklofinac (Voltaren), in to se ne zgodi. samo v naši državi.

V našem primeru je pomembno upoštevati mehanizem razvoja bolečin pri boleznih mišično-skeletnega sistema. Bolečine pri revmatičnih boleznih so precej večfaktorske narave, tudi periferne, tudi osrednje komponente. Pri isti bolezni, če se pojavi bolečina, obstaja možnost uporabe različnih vrst mehanizmov. Periferni mehanizem bolečine je močno povezan z aktiviranjem živčnih končičev (z drugimi besedami nociceptorji) v različnih tkivih z lokalnim vnetjem in biokemičnimi dejavniki.

Na primer, pri bolezni, kot je osteoartritis, obstaja možnost nenadnega povečanja bolečine ne-vnetne in vnetne narave (povečana starostna krhkost kosti, krči, venska kongestija v tkivih okončin, mišična napetost, mikro zlomi), na območju katerega vplivajo vse vrste skupnega tkiva, kot so ligamenti, sinovialna membrana, sklepna kapsula, periartikularne mišice, kosti.

Takšno zdravilo, kot je diklofenak, ima posebno kombinacijo protivnetnega in analgetičnega učinka, zato ga v odsotnosti kontraindikacij lahko zelo uspešno uporabljamo pri zdravljenju ustreznih zdravil. Supresija sinteze prostaglandinov z zaviranjem encimov ciklooksigenaze (dva fragmenta COX-1 in COX-2) - to je glavni mehanizem delovanja tega zdravila. Diklofenak velja za neselektivno nesteroidno protivnetno zdravilo - zavira vse dve aktivnosti (fragmente) ciklooksigenaze COX-1 in COX-2. Čeprav je bilo razvitih več nesteroidnih protivnetnih zdravil, selektivno zatiranje enega od dveh fragmentov ciklooksigenaze COX-2, neselektivna zdravila ohranjajo velik pomen pri bolnikih s hudimi akutnimi in kroničnimi bolečinami kot zdravili, ki lahko imajo dovolj močan protivnetni in analgetičen učinek.

Seveda ima zdravilo, kot je diklofenak (obstaja drugo ime, Voltaren), kot tudi katera od številnih nesteroidnih protivnetnih zdravil kontraindikacije in neželeni učinki (PE). Vendar je treba opozoriti, da se neželeni učinki pogosto pojavijo pri ljudeh z dejavniki tveganja. Nesteroidna protivnetna gastropatija velja za enega najpogostejših neželenih učinkov.

Dejavniki, ki povečujejo tveganje za PE pri uporabi diklofenaka (Voltaren):

• Peptični ulkus v zgodovini;
• Velike doze ali sočasna uporaba več nesteroidnih protivnetnih zdravil;
• Ženski spol, ker imajo ženske večjo občutljivost za to skupino zdravil;
• Zloraba alkohola;
• Prisotnost H.pylory;
• Kajenje;
• Sočasno zdravljenje z glukokortikoidi;
• Vnos hrane, ki poveča izločanje želodca (maščobne, slane, začinjene);
• Starost starejša od 65 let.

V zvezi s tem zdravniki priporočajo, da se upoštevajo kontraindikacije za imenovanje takega zdravila, kot je diklofenak (Voltaren), in da se začne zdravljenje z najnižjim priporočenim odmerkom, zlasti tistim v rizični skupini.

Pri posameznikih, ki spadajo v takšne rizične skupine, dnevni odmerek zdravila Voltaren (diklofenak) na primer ne sme preseči sto miligramov, praviloma pa je treba dati prednost kratkotrajnim dozirnim oblikam Voltaren (diklofenak) in predpisati ali v odmerku petdesetih miligramov dvakrat v štiriindvajsetih urah ali v odmerkih petindvajsetih miligramov štirikrat v štiriindvajsetih urah.

Diklofenak je treba uporabljati izključno po obrokih.

Če jemljete to zdravilo že dolgo časa, se mu morate strogo približati in se vzdržati alkohola, ker je diklofenak enak alkoholu in se predeluje in razgrajuje v jetrih. Pri bolnikih s hipertenzijo je treba spremljati krvni tlak, pri bolnikih z astmo pa je med jemanjem zdravila Diklofenak mogoče opaziti nekaj poslabšanja.

Pri bolnikih s kronično ledvično ali jetrno boleznijo je treba uporabljati majhne odmerke zdravila, pri tem pa nadzirati raven ledvičnih encimov. Poleg tega se je treba zavedati, da se tako imenovane "individualne reakcije" na nesteroidna protivnetna zdravila pri različnih bolnikih lahko razlikujejo. To velja tudi za druge droge, zlasti pri starejših, pri katerih je zabeležena polimorbidnost - kopičenje celote kroničnih bolezni popolnoma drugačne resnosti.

Inovacije

Danes obstaja še en pogled na problem »zlata standarda« nesteroidnih protivnetnih zdravil v revmatologiji. Obstaja strokovno mnenje, da je bil ugled zdravila Diklofenak v državi (RF) omadeževan (razvajen) po pojavu na policah občinskih lekarn in farmakoloških trgov veliko število generikov tega zdravila.

Varnost in učinkovitost velike večine vseh teh parodij diklofenaka ali imenovanih "diklofenaki" ni bila preizkušena v dobro izvedenih in dobro organiziranih randomiziranih kontroliranih preskušanjih (skrajšano RCT).

V resnici so ti »diklofenaki« precej dostopni in poceni za socialno nezaščitene plasti Ruske federacije, ki je naravno povzročila, da je diklofenak edini in najbolj priljubljen med nesteroidnimi protivnetnimi zdravili v naši državi. Glede na posebno raziskavo približno treh tisoč bolnikov v šestih regijah Rusije in v samem glavnem mestu (v Moskvi), so tista, ki redno prejemajo nesteroidna protivnetna zdravila, to orodje uporabilo približno 72% vprašanih.

Vendar pa je s temi generičnimi diklofenaki v zadnjih trenutkih povezano največje absolutno število najbolj nevarnih zdravilnih zapletov, ki jih opazimo v Ruski federaciji. Po nekaterih poročilih je med tremi in osemdesetimi osemindvajsetimi revmatološkimi bolniki, ki so redno jemali diklofenak, erozije gastrointestinalnega trakta in razjede odkrili pri petsto štiridesetih bolnikih - to je mimogrede sedemnajst in pol odstotkov.

Pri vseh teh zapletih na gastrointestinalnem traktu, ki so jemali Diklofenak, se niso razlikovali od pogostosti takih zapletov, ki se pojavljajo pri uporabi splošno sprejetih bolj strupenih zdravil - piroksikama (približno devetnajst celin in desetine) in indometacina (približno sedemnajst in sedem desetin).

Zelo pomembno je, da je razvoj dispepsije, v nasprotju z nesteroidnimi protivnetnimi gastropatijami, v veliki meri določen s kontaktnim učinkom istega nesteroidnega protivnetnega zdravila, zato je vse to odvisno od farmakoloških lastnosti določenega zdravila. Pogosto imajo zdravila iz različnih komercialnih podjetij, ki vsebujejo enako aktivno sestavino, posebno različno prenašanje, to pa se nanaša predvsem na zelo "diklofenak" ali, preprosteje, na poceni generični diklofenak.

Zaradi široke in poglobljene uporabe generičnih zdravil, ki so bila na farmakološkem trgu znatno pritisnjena, vendar utemeljena s kakovostnim izvirnim zdravilom, je večina ruskih zdravnikov in bolnikov razvila mnenje o diklofenaku kot zdravilu z zmerno učinkovitostjo, vendar z največjim tveganjem neželenih učinkov.. Čeprav so vodilni ruski strokovnjaki in znanstveniki večkrat govorili in izjavili z dokazom o obstoju v svetu drugih različnih vrst varnosti in učinkovitosti med prvotnim diklofenakom in njegovimi poceni primerki (ali samo kopijami), do danes ni bilo resnih in v Ruski federaciji, da bi potrdili to določbo.

Obstaja še en vidik te težave varnosti zdravila Diklofenak - povečanje tveganja za srčno-žilne nesreče. Če se strinjamo s podatki, pridobljenimi med meta-analizo, velikimi opazovalnimi in kohortnimi študijami nesteroidnih protivnetnih zdravil, je uporaba zdravila Diklofenak povezana z večjim tveganjem za razvoj takšnih dejavnikov, kot je miokardni infarkt, v primerjavi z drugimi enako priljubljenimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. Za to zdravilo je bil PR tega resnega zapleta približno ena in štiri desetine, za Naproxen pa nič in devetdeset sedem desetin za ibuprofen en in sedem desetin, za indometacin eno in tri desetine, za Piroxicam pa za eno in celo šest desetin.

Poleg tega lahko uporaba diklofenaka povzroči sposobnost za razvoj tako redkega, vendar potencialno smrtno nevarnega zapleta, kot je akutni hepatitis, ki ga povzroča zdravilo, ali akutna odpoved jeter. Že leta 1995 je ameriški zdravstveni nadzorni organ (FDA) predložil podatke o splošni analizi sto osemdesetih primerov resnih akutnih zapletov jeter pri uporabi tega zdravila, medtem ko je bil smrten. Z vsem tem, v Združenih državah Amerike takšno zdravilo, kot je diklofenak, ni bilo obravnavano kot tako globoko in široko uporabljeno nesteroidno protivnetno zdravilo (seveda se je pojavila acetilsalicilna kislina, naproksen in ibuprofen). Diklofenak so v Združenih državah Amerike uporabljali le sedem let z bližajočimi se analizami, ker je bila FDA leta 1988 sprejeta na farmakološki trg iste države.

Če seštejemo vse zgoraj navedeno, je že mogoče sklepati, da se diklofenak trenutno ne more šteti za pravega udeleženca v zlati normi med nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in predvsem zato, ker obstaja veliko tveganje neželenih učinkov, ki se pojavijo med jemanjem zdravila. Ne ustreza več sodobnim konceptom normalne varne analgetične terapije.

Alternativa diklofenaku na ruske farmakološke rane je lahko najbližji sorodnik in snov relativnemu - to je Aceclofenac. To zdravilo ima pomembnejše prednosti, predvsem je najvišja stopnja varnosti, visoke učinkovitosti in razpoložljivosti - vse te lastnosti Aceclofencu omogočajo, da v sedanjem trenutku uveljavlja eno izmed mest nesteroidnih protivnetnih zdravil z najboljšimi kombinacijami farmakoloških lastnosti.

Aceklofenak je derivat fenilocetne kisline, za katero se šteje, da je predstavnik ene izmed vmesnih skupin pretežno selektivnega fragmenta inhibitorjev COX-2. Razmerje med inhibitornimi koncentracijami dveh fragmentov COX-1 in COX-2 je približno šestintridesetino tega zdravila, kar je precej manj od referenčnega selektivnega zaviralca ceak-2 fragmenta celekoksiba - samo nič in sedem desetin, vendar je to več kot rofekoksib, ki je le ničelna točka in dvanajst stotine. Nedavne študije kažejo, da je po dajanju zdravila v odmerku sto miligramov (Aceclofenac) aktivnost fiziološkega fragmenta COX-1 le štirideset šest odstotkov. Za jemanje sedemdeset pet miligramov diklofenaka je bilo to razmerje sedeminpetdeset in oseminosemdeset odstotkov.

Aceclofinac ima dokaj visoko biološko uporabnost, ki se popolnoma in hitro absorbira po peroralnem dajanju, najvišja koncentracija v plazmi je dosežena v šestdesetih sto osemdesetih minutah. V človeškem telesu kot celoti se vse to skoraj v celoti presnovi v jetrih, njegov glavni presnovek je biološko aktiven 4-hidroksiacelfenak, sam Diklofenak pa je eden od dodatnih metabolitov. V povprečnem organizmu, po štirih urah, polovica sestave droge zapusti telo, približno sedemdeset osemdeset odstotkov pa pride z urinom, preostalih dvajset pa v izmet. Koncentracija tega zdravila v sinovialni tekočini je približno petdeset odstotkov plazme.

Namesto glavnega (glavnega) farmakološkega učinka, tako imenovane (blokade COX-2), za aceklofenak, supresijo sinteze najpomembnejših protivnetnih citokinov, popolnoma enako kot interlevkin-1 (krajše IL-1) in faktor tumorske anestezije (TNF-alfa). Zmanjšanje aktivacije metaloproteinaz, povezanih z interleukinom-1, velja za enega najpomembnejših mehanizmov, ki določajo pozitiven učinek aceklofenaka na sintezo samega proteoglikanov artičnega hrustanca. Ta lastnost se nanaša na skupno število glavnih prednosti primernosti njegove uporabe pri osteoartritisu - najpogostejši revmatološki bolezni.

Takšno zdravilo, kot je aceklofenak, se v klinični praksi uporablja od poznih 1980-ih. Trenutno farmakološki trg vključuje osemnajst različnih vrst zdravil po sestavi aceklofenaka:

1. Aceflan (BR);
2. Airtal (ES, PT, CL);
3. Barcan (FI, SE, NO, DK);
4. Berlofen (AR);
5. Bristaflam (CL, MX, AR);
6. Gerbin (ES);
7. Preservex (GB);
8. Sanein (ES);
9. Aital (NL);
10. Sovipan (GR);
11. Proflam (BR);
12. Locomin (CH);
13. Falcol (ES);
14. Biofenak (GR, PT, NL, BE);
15. Beofenac (DE, AT);
16. Aitral Difucrem (ES);
17. Air-Tal (BE);
18. Aceclofar (AE).

V Ruski federaciji je Aceclofenac registriran od leta 1996 in se še vedno uporablja pod blagovno znamko Aertal.

Aceclofinac se je zelo dobro izkazal pri zdravljenju revmatoidnega artritisa. Učinkovitost tega zdravila je bila dokazana in s tako nezdravim patološkim stanjem, kot je dismenoreja. Nedavne študije so pokazale, da enkratna ali ponavljajoča se uporaba aceklofenaka prav tako razbremeni enako bolečino kot na primer Naproxen (petsto miligramov), kar znatno presega placebo učinek.

Poleg tega je bila na klasičnem modelu zobnih manipulacij (ekstrakcija zoba) precej dobro raziskana možnost uporabe aceklofenaka v kompleksni terapiji pooperativne bolečine, še posebej, če je bila začetna tehnika izvedena v načinu "predoperativne analgezije", to je šestdeset minut pred sam zob.

V tem trenutku je bila izvedena tudi primerjalna študija varnosti aceklofenaka v dejanski klinični praksi (najpomembnejši nadzor je diklofenak). Dobljeni podatki so pokazali, da je aceklofenak v svoji varnosti boljši od drog, uporabljenega za primerjavo: skupaj 22 in 10 desetinin sedem in desetina odstotkov (p je manj kot nič in ena tisočina); Gastrointestinalni trakt je deset točk in šest desetin petnajst točk in dva desetina odstotka (p manj kot ničelna točka in tisočinka). Glede na uporabo aceklofenaka so opažali tudi odpovedi zdravljenja zaradi neželenih učinkov - štirinajst in ena desetina ter osemnajst in sedem desetina (p manj kot nič in tisočinka).

Populacijske študije (po vrsti primera) so postale dokazi o relativno nizkem tveganju za najbolj nevarne zaplete v prebavnem traktu pri uporabi zdravila aceklofenak. Aceklofenak je pokazal najmanjše tveganje za krvavitve v prebavilih v primerjavi z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Trenutno je zelo malo podatkov, ki nam omogočajo oceno tveganja za nastanek kardiovaskularnih zapletov med jemanjem zdravila aceklofenak. Toda pri izvajanju ene od študij je bilo to zdravilo povezano z najmanjšim tveganjem za miokardni infarkt:

• Aceklofenak - OR je eno celo število in dvajset trideset (od ničte točke devetsto sedeminštevilk do ene celote in šestdeset dvesto stotin);

Katera so naslednja zdravila:

• Indometacin - ena celota in petdeset šest stotin (od ene celote in dvajset stoin do dveh celih in treh desetin);
• Ibuprofen - ena celota in štirideset stotin (iz ene celote in oseminšestdesetih na eno celoto in petdeset petinke);
• Diklofenak je ena celota in petintrideset petin (od ene celote in osemnajstine do ene celote in petdeset štiri stotin).

Če povzamemo vse, potem lahko rečemo, da se Aceclofenac šteje za enega izmed predstavnikov nesteroidnih protivnetnih zdravil s precej prepričljivo dokazanim seznamom dobro organiziranih RCT, kot tudi dokaj dolgih kohortnih in opazovalnih študij, protivnetnega in analgetičnega delovanja. Na svoj način je mogoče povedati, da terapevtski učinek tega zdravila ni slabši in lahko celo rečemo, da presega naslednje dokaj priljubljene tradicionalne nesteroidne protivnetne droge, kot so ibuprofen, ketoprofen, diklofenak in tudi bistveno bolj učinkovit kot običajni paracetamol. Aceklofenak je manj verjetno, da bo povzročil dispepsijo (za 20 do 30%) v primerjavi z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Ulcerogeni potencial tega zdravila je prav tako precej nizek (približno dva, štiri in sedemkrat manj kot naproksen, indometacin in diklofenak). Obstajajo podatki, ki kažejo na pomembno zmanjšanje tveganja za krvavitve v prebavilih, kadar uporabljamo Aceclofenac. Podobni rezultati, ki odražajo dejansko klinično prakso, so bili pridobljeni zdaj in v povezavi z zmanjšanim tveganjem za kardiovaskularne zaplete.

Zadostna prednost zdravila Aceclofenac, v nasprotju z diklofenakom in drugimi enako priljubljenimi predstavniki nesteroidnih protivnetnih zdravil, je odsotnost negativnega učinka na presnovo sklepnega hrustanca, zaradi česar je ta pripravek primerno za njegovo uporabo in simptomatsko zdravljenje osteoartritisa.

Tako je danes aceklofenak najbolj dostopno zdravilo za potrošnike in dokaj kakovostno prvotno zdravilo z uravnoteženo kombinacijo protivnetnega in analgetičnega učinka ter zadostne tolerance. Zdravilo bi lahko trdilo, da je vodilni med standardnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, ki se uporabljajo za dolgotrajno in kratkoročno zdravljenje kroničnih bolezni, vključno z revmatologijo, ki jih spremlja bolečina.

Racionalna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil pri revmatologiji

Na koncu je treba opozoriti, da ima sodobni zdravnik precej impresiven arzenal zdravil, ki lahko bistveno zmanjšajo bolečine in izboljšajo stanje pacientov in njihovo funkcionalno delovanje sklepov, s tem pa tudi celotno kakovost življenja bolnika kot celote. To se nanaša na učinkovitost nesteroidnih protivnetnih zdravil, med katerimi so večletna opazovanja zelo dobro ocenila arilocetne (diklofenak) in arilpropionske (ibuprofenske in druge) kisline kot specifične (celekoksib) in selektivne (nimesulid in meloksikam) nesteroidna antiretrološka protivnetna zdravila, ki so se pojavila v zadnjih letih prejšnjega stoletja pred nesteroidnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Toda do začetka 21. stoletja je bilo še vedno nekaj dokazov, da je treba najbolj resno obravnavati drugo stran zdravljenja - varnost, to je varnost / učinkovitost - »dve strani kovanca«, ki določata slabosti in zasluge določene droge. Pri vsem tem je cena te droge in oteževalna cena zdravljenja neželenih učinkov pomembna, če se to seveda zgodi.

Posledično tako imenovana racionalna terapija vključuje uporabo klinično sprejemljivega in razumnega zdravila, dobro poznavanje mehanizmov delovanja, vključno s socialno uporabo, škodljivimi učinki, načini preprečevanja in sam mehanizem delovanja. Samo zdravnik lahko zagotovi varno in učinkovito zdravljenje.