Neželeni učinki nesteroidnih protivnetnih zdravil.

1. Ulcerogeno delovanje (poškodba prebavil) je najpogostejši in najbolj nevarni stranski učinek. To je le delno posledica lokalnega škodljivega učinka zdravil na sluznico želodca, predvsem zaradi neselektivnega učinka na encim COX-1 kot posledice sistemskega delovanja. Sposobnost nesteroidnih protivnetnih zdravil, da blokirajo COX-1, vodi v nastanek gastropatije, razjede v želodcu, krvavitev. Takšni zapleti so včasih asimptomatski, brez bolečin, slabosti, zgage, brez občutka neugodja in drugih simptomov, značilnih za poškodbe prebavil. Gastrotoksičnost se lahko pojavi ne samo pri peroralni uporabi, ampak tudi pri parenteralni in rektalni uporabi.

Razjeda v želodcu se pojavi pri 60% bolnikov, ki redno jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila. Na splošno se neželeni učinki pojavijo pri približno eni tretjini bolnikov. V 5% primerov predstavljajo resno grožnjo za življenje. Erozije in razjede sluznice prebavil v ozadju prejemanja nesteroidnih protivnetnih zdravil pri otrocih se pojavljajo skoraj enako pogosto (20–30%) kot pri odraslih, vendar redko povzročajo zaplete. Trenutno je poudaril specifični sindrom NSAID-gastroduodenopatije.

Dejavniki tveganja za nastanek poškodb prebavil pri imenovanju nesteroidnih protivnetnih zdravil:

● - starost nad 65 let. Starost je najpomembnejša med mnogimi dejavniki, ki prispevajo k razvoju gastropatije, povezane s sprejemanjem neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil. Tveganje za nastanek teh zapletov se s starostjo letno poveča za 4%.

● - Peptični razjed v zgodovini.

● - Visoki odmerki ali hkratna uporaba večih nesteroidnih protivnetnih zdravil. Dolgotrajno zdravljenje z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

● - Sočasno zdravljenje z glukokortikosteroidi. V kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in glukokortikosteroidi se erozivne in ulcerozne lezije gastrointestinalnega trakta razvijejo 10-krat pogosteje kot le z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

● - Ženski spol. Dokazano je, da so ženske bolj dovzetne za škodljive učinke nesteroidnih protivnetnih zdravil.

● - Kajenje, pitje alkohola.

● - Razpoložljivost H. pylori.

Naslednja zdravila so najbolj nevarna v smislu ulcerogenih učinkov: ketoprofen, indometacin, piroksikam, aspirin (komprimirane tablete), naproksen.

Nesteroidna protivnetna zdravila je treba predpisati po obroku, po 15 minutah jemanja zdravila je priporočljivo, da ne greste v posteljo, da bi preprečili ezofagitis.

2. Nefrotoksičnost. Okvarjeno delovanje ledvic se kaže v obliki:

a) blokada sinteze prostaglandinov v ledvicah, ki povzroča vazokonstrikcijo in ovira renalni krvni pretok (ki se kaže v zastajanju tekočine v telesu, proteinuriji, hematuriji, zvišanem krvnem tlaku). Najbolj izrazit učinek na ledvični krvni pretok so fenilbutazon (butadion) in indometacin.

b) Neposredni učinki na ledvični parenhim, ki povzročajo intersticijski nefritis, nefrotski sindrom, papilno nekrozo (»analgetična nefropatija«). Najbolj nevarno je analgin.

Sulindak in paracetamol imata najmanj učinka na ledvični pretok krvi.

3. Hematotoksičnost se razvije zaradi škodljivega učinka na kostni mozeg, ki je najbolj značilen za pirazolidine in pirazolone. Najhujši zapleti njihove uporabe so aplastična anemija in agranulocitoza.

4. Hemoragični sindrom (koagulopatija) - nesteroidna protivnetna zdravila zavirajo agregacijo trombocitov in imajo zmeren antikoagulacijski učinek zaradi zaviranja nastajanja protrombina v jetrih. z imenovanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil (še posebej dolgotrajnih) se lahko razvije krvavitev (prebavila, dlesni, maternica, hemoroidi). V večjem obsegu ima ta učinek aspirin.

5. Nevrotoksični učinek - prodira v krvno-možgansko pregrado, zdravila učinkujejo na osrednji živčni sistem - glavobol, omotico, nespečnost, vznemirjenost, razdražljivost, nenavadno utrujenost, zaspanost, omamljenost, refleksno aktivnost, depresijo, periferno nevropatijo. Ta stranski učinek je bolj povezan z indomethacinom in fenilbutazonom, zato teh zdravil ne smemo dajati ambulantno ljudem, katerih poklic zahteva večjo pozornost.

6. Hepatotoksičnost - lahko se pojavijo hude spremembe v aktivnosti transaminaz in drugih jetrnih encimov, ki se kažejo z zlatenico, hepatitisom. Posebno poškodbo jeter, ki se pojavi brez zlatenice, vendar z visoko stopnjo jetrnih encimov s hitrim razvojem jetrne odpovedi v kombinaciji s hudo encefalopatijo, konvulzijami, možganskim edemom, imenujemo Rayjev sindrom. Ta zaplet se razvije le v pediatrični praksi, predvsem pri otrocih, mlajših od 5 do 6 let. Pri odraslih bolnikih Rayov sindrom ni opazen. dejavniki tveganja za razvoj tega zapleta so hipertermija in prisotnost virusne okužbe (gripa, norice, ARVI). Reyejev sindrom se razvije, ko se otrokom z virusno okužbo predpiše nesteroidna protivnetna zdravila (aspirin, analgin), ki daje visoko smrtnost (do 80%).

7. Alergijske reakcije - pruritus, kožni izpuščaji, urtikarija, angioedem, Lyellov sindrom (epidermalna nekroliza - izločanje površinskih slojev kože), Stevens-Johnsonov sindrom (akutna toksična eritrodermija - rdečina kože in sluznice s povečanjem telesne temperature, eritroderma, rdečina kože in sluznice s povečanjem telesne temperature in eritroderme) in mehurčkov izpuščaj), bronhospazem, "aspirinska astma". Lyellov sindrom in Stevens-Johnsonov sindrom - hude kožne spremembe, se začnejo pojavljati z buloznim izpuščajem kot odzivom na zdravila, ki se postopoma spreminjajo v nekrotično odmikanje pokožnice. Ti sindromi se razlikujejo v lezijskem območju: z lezijo do 30% površine kože in sluznic se razvije Stevens-Johnsonov sindrom in z lezijsko površino več kot 30% Lyell-ov sindrom. Lyellov sindrom je značilen s hudim potekom in visoko smrtnostjo. Kožne manifestacije so pogostejše pri pirazolidinu in pirazolonu. Pri 5 do 20% bolnikov z bronhialno astmo je povečana občutljivost za aspirin in druge nesteroidne protivnetne droge.

8. Neselektivni in selektivni zaviralci COX, predpisani za zlom kot zdravila proti bolečinam, zavirajo razvoj kostnega mozga in zavirajo COX-2. Menijo, da ta encim začne postopek delitve osteoblastov, ki obnovijo kostno tkivo. To ustvarja določene omejitve za predpisovanje te skupine zdravil za starejše. Nekatera nesteroidna protivnetna zdravila (indometacin, diklofenak) lahko povečajo uničenje hrustančnega in kostnega tkiva.

9. Neželeni učinki nesteroidnih protivnetnih zdravil med nosečnostjo. Sprejemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil v zgodnjih fazah nosečnosti (celo enkrat na teden) ima škodljiv učinek na plod - teratogeni učinek, ki se kaže predvsem v sedimentnih anomalijah pri novorojenčku.

Nesteroidna protivnetna zdravila zavirajo sintezo prostaglandinov, ki stimulirajo miometrij, zato lahko njihova uporaba podaljša nosečnost in upočasni potek dela. Pri uporabi v pozni nosečnosti lahko povzroči pljučno hipertenzijo pri novorojenčku zaradi prezgodnjega zaprtja kanala (uporaba indometacina je še posebej nevarna). Aspirin lahko med porodom povzroči krvavitev.

Nesteroidna protivnetna zdravila so kontraindicirana pri erozivnih in ulceroznih lezijah prebavil, zlasti v akutni fazi, izrazito okvarjenem delovanju jeter in ledvic, citopenijah, idiosinkraziji, nosečnosti.

Protivnetna zdravila za sklepe (NSAID): pregled sredstev

Vnetni proces v skoraj vseh primerih spremlja revmatično patologijo, kar bistveno zmanjšuje kakovost življenja bolnika. Zato je eno od vodilnih smeri zdravljenja bolezni sklepov protivnetno zdravljenje. Ta učinek ima več skupin zdravil: nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), glukokortikoidi za sistemsko in lokalno uporabo, delno le kot del celovitega zdravljenja - hondroprotektorjev.

V tem članku obravnavamo prvo skupino zdravil, ki so navedena na seznamu NSAID.

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID)

To je skupina zdravil, katerih učinki so protivnetni, antipiretični in analgetični. Resnost vsake od njih je različna za različna zdravila. Ta zdravila se imenujejo nesteroidna, ker se razlikujejo po strukturi od hormonskih pripravkov, glukokortikoidov. Slednji imajo tudi močan protivnetni učinek, vendar imajo tudi negativne lastnosti steroidnih hormonov.

Mehanizem delovanja NSAID

Mehanizem delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil je nediskriminatorna ali selektivna inhibicija (inhibicija) s strani sort encima COX-ciklooksigenaze. COG se nahaja v mnogih tkivih našega telesa in je odgovoren za proizvodnjo različnih biološko aktivnih snovi: prostaglandinov, prostaciklinov, tromboksana in drugih. Prostaglandini so po drugi strani mediatorji vnetja, bolj kot jih je bolj izrazitih vnetnih procesov. NSAIDs, ki zavirajo COX, zmanjšajo ravni prostaglandinov v tkivih in vnetni proces nazaduje.

Shema za imenovanje NSAID

Nekateri nesteroidni protivnetni zdravili imajo številne dokaj resne neželene učinke, medtem ko druga zdravila v tej skupini niso označena. To je posledica posebnosti mehanizma delovanja: vpliv zdravilnih snovi na različne vrste ciklooksigenaze - COX-1, COX-2 in COX-3.

COX-1 najdemo pri zdravih ljudeh v skoraj vseh organih in tkivih, zlasti v prebavnem traktu in ledvicah, kjer opravlja svoje najpomembnejše funkcije. Na primer, sintetizirani COX prostaglandini so aktivno vključeni v vzdrževanje celovitosti želodčne in črevesne sluznice, ohranjanje ustreznega pretoka krvi v njem, zmanjšanje izločanja klorovodikove kisline, povečanje pH, izločanje fosfolipidov in sluzi, spodbujanje celične proliferacije (razmnoževanje). Zdravila, ki zavirajo COX-1, povzročajo zmanjšanje ravni prostaglandina ne samo v vnetni žarki, temveč tudi v celotnem telesu, kar lahko povzroči negativne posledice, o katerih bomo govorili spodaj.

COX-2 je praviloma odsoten ali se nahaja v zdravih tkivih, vendar v neznatnih količinah. Njena raven se dvigne neposredno med vnetjem in v samem ognjišču. Zdravila, ki selektivno znižujejo COX-2, čeprav se pogosto vzamejo sistematično, a delujejo natančno na žarišče, zmanjšujejo vnetni proces v njem.

COX-3 sodeluje tudi pri razvoju bolečine in vročine, vendar nima nič opraviti z vnetjem. Nekateri NSAR vplivajo na to vrsto encima in imajo majhen učinek na COX-1 in 2. Nekateri avtorji pa menijo, da COX-3, kot neodvisna izoforma encima, ne obstaja, in je varianta COG-1: ta vprašanja potrebujejo opravljanje dodatnih raziskav.

Klasifikacija NSAID

Obstaja kemijska klasifikacija nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki temelji na strukturnih značilnostih molekule zdravilne učinkovine. Vendar pa so biokemični in farmakološki izrazi verjetno malo zanimivi za širok krog bralcev, zato vam ponujamo drugo klasifikacijo, ki temelji na selektivnosti inhibicije COX. Po njenem mnenju so vsi NSAID razdeljeni na:
1. Neselektivna (vpliva na vse vrste COX, večinoma na COX-1):

  • Indometacin;
  • Ketoprofen;
  • Piroxicam;
  • Aspirin;
  • Diklofenak;
  • Aciklofenak;
  • Naproxen;
  • Ibuprofen

2. Neselektivno delovanje enako na COX-1 in COX-2:

3. Selektivni (zavirajo COX-2): t

Nekatera od zgoraj navedenih zdravil praktično nimajo protivnetnega učinka, vendar imajo večjo stopnjo analgetičnega (ketorolak) ali antipiretičnega učinka (Aspirin, Ibuprofen), zato ne bomo govorili o teh zdravilih v tem članku. Spregovorimo o teh NSAID, katerih protivnetni učinek je najbolj izrazit.

Farmakokinetika na prvi pogled

Nesteroidna protivnetna zdravila se uporabljajo peroralno ali intramuskularno.
Ko se prebavila dobro absorbira v prebavnem traktu, je njihova biološka uporabnost približno 70-100%. Bolje se absorbira v kislem okolju in premik pH želodca na alkalno stran upočasni absorpcijo. Največja koncentracija zdravilne učinkovine v krvi se določi v 1-2 urah po zaužitju zdravila.

Ko se zdravilo daje intramuskularno, se zdravilo veže na krvne beljakovine za 90-99%, pri čemer nastane funkcionalno aktivne komplekse.

Dobro prodrejo v organe in tkiva, zlasti v žarišče vnetja in sinovialne tekočine (v sklepni votlini). NSAID se izločajo z urinom. Razpolovna doba se močno razlikuje glede na zdravilo.

Kontraindikacije za uporabo NSAID

Priprave iz te skupine se ne smejo uporabljati v naslednjih pogojih: t

  • posamezna preobčutljivost na sestavine;
  • razjeda na želodcu in dvanajstniku ter druge ulcerozne lezije prebavnega trakta;
  • levko- in trombopenija;
  • hude kršitve ledvic in jeter;
  • nosečnosti

Glavni neželeni učinki NSAID

  • ulcerogeno delovanje (sposobnost zdravil v tej skupini, da izzovejo razvoj ulkusov in erozij prebavnega trakta);
  • dispeptične motnje (bolečina v želodcu, slabost in drugo);
  • bronhospazem;
  • toksični učinki na ledvice (kršitev njihove funkcije, zvišan krvni tlak, nefropatija);
  • toksični učinki na jetra (povečana aktivnost jetrnih transaminaz v krvi);
  • toksični učinki na kri (zmanjšanje števila oblikovanih elementov do aplastične anemije, motenega strjevanja krvi, ki se kaže v krvavitvi);
  • podaljšanje nosečnosti;
  • alergijske reakcije (kožni izpuščaj, srbenje, anafilaksija).
Število poročil o neželenih učinkih zdravil, ki so jih NSAID-i prejeli v obdobju 2011–2013

Značilnosti terapije z NSAID

Ker imajo zdravila te skupine v večji ali manjši meri škodljiv učinek na želodčno sluznico, jih je večina treba jemati po obroku, piti veliko vode in po možnosti z vzporedno uporabo zdravil za vzdrževanje prebavil. V tej vlogi praviloma delujejo zaviralci protonske črpalke: omeprazol, rabeprazol in drugi.

Zdravljenje nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba izvesti v najmanjšem dovoljenem času in minimalnih učinkovitih odmerkih.

Osebam z okvarjenim delovanjem ledvic in starejšimi bolniki se praviloma predpisuje odmerek, ki je nižji od povprečnega terapevtskega, saj se presnovni procesi v teh kategorijah bolnikov upočasnjujejo: zdravilna učinkovina deluje in se izloča v daljšem obdobju.
Podrobneje preučite posamezne pripravke NSAID.

Indometacin (indometacin, metindol)

Sprostitev oblike - tablete, kapsule.

Ima izrazito protivnetno, analgetično in antipiretično delovanje. Zavira agregacijo (lepljenje) trombocitov. Največja koncentracija v krvi se določi 2 uri po dajanju, razpolovna doba je 4-11 ur.

Dodelite, praviloma, znotraj 25-50 mg 2-3 krat na dan.

Zgoraj navedeni neželeni učinki za to zdravilo so precej izraziti, tako da se zdaj uporablja razmeroma redko, pri čemer se umika drugim varnejšim zdravilom v zvezi s tem.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen in drugi)

Oblika sproščanja - tablete, kapsule, injekcije, svečke, gel.

Ima izrazit protivnetni, analgetski in antipiretični učinek. Hitro in popolnoma se absorbira v prebavnem traktu. Največja koncentracija aktivne snovi v krvi je dosežena v 20-60 minutah. Skoraj 100% se absorbira s krvnimi beljakovinami in prenaša skozi telo. Največja koncentracija zdravila v sinovialni tekočini je določena po 3-4 urah, razpolovni čas je 3-6 ur od nje in 1-2 uri iz krvne plazme. Izloča se v urinu, žolču in blatu.

Priporočeni odmerek za odrasle diklofenaka je praviloma 50-75 mg 2-3 krat dnevno. Največji dnevni odmerek je 300 mg. Oblika retardiranja, ki je enaka 100 g zdravila v eni tableti (kapsuli), se jemlje enkrat na dan. Pri intramuskularni uporabi je enkratni odmerek 75 mg, pogostnost dajanja je 1-2 krat na dan. Zdravilo v obliki gela se nanese s tanko plastjo na kožo v območju vnetja, večkratna uporaba - 2-3 krat na dan.

Etodolac (Aethol fort)

Sprostitev oblike - 400 mg kapsule.

Anti-vnetne, antipiretične in analgetične lastnosti tega zdravila so prav tako izrazite. Ima zmerno selektivnost - deluje predvsem na COX-2 v žarišču vnetja.

Pri peroralni uporabi se hitro absorbira iz prebavil. Biološka uporabnost ni odvisna od vnosa hrane in antacidnih pripravkov. Največjo koncentracijo zdravilne učinkovine v krvi določimo po 60 minutah. 95% vezanih na krvne beljakovine. Razpolovni čas plazme je 7 ur. Izloča se predvsem iz urina.

Uporablja se za nujno ali dolgotrajno zdravljenje revmatoloških bolezni: osteoartritis, revmatoidni artritis, ankilozirajoči spondilitis, kot tudi v primeru bolečin katere koli etiologije.
Priporočljivo je, da zdravilo vzamete 400 mg 1-3 krat na dan po obroku. Če je potrebno, podaljšano zdravljenje, odmerek zdravila je treba prilagoditi 1 čas v 2-3 tednih.

Standard kontraindikacij. Neželeni učinki so podobni tistim pri drugih nesteroidnih protivnetnih zdravilih, vendar se zaradi relativne selektivnosti zdravila pojavljajo manj pogosto in so manj izraziti.
Zmanjšuje učinek nekaterih antihipertenzivnih zdravil, zlasti zaviralcev ACE.

Aceklofenak (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Na voljo v obliki tablet po 100 mg.

Vreden analog diklofenaka s podobnim protivnetnim in analgetičnim učinkom.
Po zaužitju se sluznica želodca hitro in praktično absorbira 100%. S hkratnim zaužitjem hrane se hitrost absorpcije upočasni, vendar ostane enaka. Povezane s plazemskimi beljakovinami skoraj popolnoma, v tej obliki se širijo po telesu. Koncentracija zdravila v sinovialni tekočini je precej visoka: doseže 60% koncentracije v krvi. Povprečni razpolovni čas je 4-4,5 ure. Izloča se predvsem preko ledvic.

Priporočljivo je jemati 100 mg ob obroku, sprati tableto s 100 ml vode. Pogostost sprejema - 2-krat na dan. Starejšim bolnikom prilagoditev odmerka ni potrebna.

Med neželenimi učinki je treba opozoriti na dispepsijo, slabost, drisko, bolečine v trebuhu, povečano aktivnost jetrnih transaminaz, omotico: ti simptomi so precej pogosti, v 1 do 10 primerih od 100. Drugi neželeni učinki so veliko redkejši, zlasti želodčna razjeda - manj kot en bolnik na 10.000.

Verjetnost neželenih učinkov je mogoče zmanjšati tako, da se bolniku čim prej predpiše minimalni učinkoviti odmerek.

Aceklofenak ni priporočljiv med nosečnostjo in dojenjem.
Zmanjšuje antihipertenzivni učinek antihipertenzivnih zdravil.

Piroksikam (piroksikam, Fedin-20)

Oblika sproščanja - tablete po 10 mg.

Poleg protivnetnega, analgetskega in antipiretičnega učinka ima tudi antiplateletni učinek.

Dobro se absorbira v prebavnem traktu. Hkratni vnos hrane upočasni hitrost absorpcije, vendar ne vpliva na stopnjo njegovega vpliva. Največja koncentracija v krvi je opažena po 3-5 urah. Koncentracija v krvi je veliko večja pri intramuskularnem dajanju zdravila, ne pa po peroralni uporabi. 40-50% prodre v sinovialno tekočino, najdemo v materinem mleku. Podvržen je niz sprememb v jetrih. Izloča se z urinom in blatom. Razpolovna doba je 24-50 ur.

Analgetski učinek se pojavi v pol ure po jemanju tabletke in traja en dan.

Odmerki zdravila se razlikujejo glede na bolezen in segajo od 10 do 40 mg na dan v enem ali več odmerkih.

Kontraindikacije in neželeni učinki so standardni.

Tenoksikam (Texamen-L)

Sproščanje oblike - prašek za raztopino za injiciranje.

Nanesite intramuskularno v odmerku 2 ml (20 mg zdravila) na dan. Pri akutnem jajčnem artritisu - 40 mg 1-krat na dan 5 dni zapored ob istem času.

Izboljšuje učinke posrednih antikoagulantov.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Oblika za sproščanje - tablete po 4 in 8 mg, prašek za pripravo raztopine za injekcije, ki vsebuje 8 mg pripravka.

Priporočeni odmerek za peroralno dajanje je 8-16 mg na dan 2-3 krat. Tableto vzemite pred jedjo, pijte veliko vode.

Intramuskularno ali intravensko injiciramo po 8 mg na čas. Pogostost injekcij na dan: 1-2 krat. Neposredno pred uporabo je treba pripraviti raztopino za injiciranje. Največji dnevni odmerek je 16 mg.
Starejšim bolnikom ni treba zmanjšati odmerka lornoksikama, vendar pa morajo zaradi verjetnosti neželenih učinkov iz gastrointestinalnega trakta osebe s kakršnokoli gastrointestinalno patologijo jemati previdno.

Meloksikam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks in drugi)

Sprostitev oblike: 7,5 in 15 mg tablete, 2 ml injekcijske raztopine v ampuli, ki vsebuje 15 mg zdravilne učinkovine, rektalne svečke, ki vsebujejo tudi 7,5 in 15 mg meloksikama.

Selektivni zaviralec COX-2. Redko od drugih zdravil skupine NSAID povzroča neželene učinke v obliki poškodb ledvic in gastropatije.

Praviloma se v prvih nekaj dneh zdravljenja zdravilo uporablja parenteralno. 1-2 ml raztopine se injicira globoko v mišico. Ko se akutni vnetni proces nekoliko umiri, se bolnik prenese v obliko tablet meloksikama. V notranjosti se uporablja ne glede na obrok 7,5 mg 1-2 krat dnevno.

Celekoksib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Sprostitev oblike - kapsule po 100 in 200 mg zdravila.

Specifični zaviralec COX-2 z izrazitim protivnetnim in analgetičnim učinkom. Pri uporabi v terapevtskih odmerkih sluznica prebavil nima skoraj nobenega negativnega učinka, ker ima zelo nizko afiniteto za COX-1, zato ne povzroča kršitve sinteze ustavnih prostaglandinov.

Praviloma se celekoksib jemlje v odmerku 100-200 mg na dan v 1-2 odmerkih. Največji dnevni odmerek je 400 mg.

Neželeni učinki so redki. V primeru dolgotrajne uporabe zdravila v visokih odmerkih so možne razjede sluznice prebavnega trakta, gastrointestinalne krvavitve, agranulocitoza in trombocitopenija.

Rofekoksib (Denebol)

Oblika za sproščanje - raztopina za injekcije v ampulah po 1 ml, ki vsebuje 25 mg zdravilne učinkovine, tablete.

Visoko selektivni zaviralec COX-2 z izrazitimi protivnetnimi, analgetskimi in antipiretičnimi lastnostmi. Praktično ne vpliva na sluznico prebavil in tkiva ledvic.

Priporočljivo je, da peroralno vzamete 12,5 do 25 mg enkrat na dan. V primeru hudega bolečinskega sindroma je lahko začetni odmerek 50 mg v enkratnem odmerku enkrat na dan.

Previdno predpisujejo ženske v prvem in drugem trimesečju nosečnosti, med dojenjem, osebe z bronhialno astmo ali hudo ledvično odpovedjo.

Tveganje za neželene učinke v prebavnem traktu se poveča pri dolgotrajnem jemanju visokih odmerkov zdravila in pri starejših bolnikih.

Etorikoksib (Arcoxia, Exinef)

Oblika za sproščanje - tablete po 60 mg, 90 mg in 120 mg.

Selektivni zaviralec COX-2. Sinteza prostaglandinov v želodcu ne vpliva na delovanje trombocitov.

Zdravilo se jemlje peroralno, ne glede na obrok. Priporočeni odmerek je odvisen od resnosti bolezni in se giblje med 30 in 120 mg na dan v enem sprejemu. Starejšim bolnikom odmerka ni treba prilagajati.

Neželeni učinki so zelo redki. Praviloma so zabeleženi pri bolnikih, ki jemljejo etorikoksib 1 leto ali več (za hude revmatične bolezni). Spekter neželenih reakcij, ki se pojavijo v tem primeru, je zelo širok.

Nimesulid (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid in drugi)

Sprostitev oblike: 100 mg tablete, granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje v vrečkah, ki vsebujejo 1 odmerek zdravila - 100 mg, gel v epruveti.

Visoko selektivni zaviralec COX-2 z izrazitim protivnetnim, analgetskim in antipiretičnim učinkom.

Zdravilo vzemite v 100 mg dvakrat na dan po obroku. Trajanje zdravljenja se določi individualno. Gel nanesemo na prizadeto območje in ga nežno drgnemo v kožo. Raznolikost uporabe - 3-4 krat na dan.

Pri imenovanju nimesulida starejšim bolnikom prilagoditev odmerka ni potrebna. Odmerek je treba zmanjšati v primeru hudih kršitev bolnikovega delovanja jeter in ledvic. Lahko ima hepatotoksični učinek, ki zavira delovanje jeter.

Med nosečnostjo, zlasti v 3. trimesečju, jemanje nimesulida ni priporočljivo. Med dojenjem je tudi zdravilo kontraindicirano.

Nabumeton (Sinmeton)

Sprostitev oblike - tablete po 500 in 750 mg.

Neselektivni inhibitor COX.

Enkratni odmerek za odraslega pacienta je 500-750-1000 mg med ali po obroku. V hudih primerih se odmerek lahko poveča na 2 grama na dan.

Neželeni učinki in kontraindikacije so podobni tistim pri drugih neselektivnih NSAID.
Če nosečnost in dojenje ni priporočljivo.

Kombinirane nesteroidne protivnetne droge

Obstajajo zdravila, ki vsebujejo dve ali več zdravilnih učinkovin iz skupine NSAID ali NSAID v kombinaciji z vitamini ali drugimi zdravili. Spodaj so glavne.

  • Dolar. Vsebuje 50 mg natrijevega diklofenaka in 500 mg paracetamola. V tem pripravku je izrazit protivnetni učinek diklofenaka združen z svetlimi analgetičnimi učinki paracetamola. Vzemite zdravilo v 1 tableto 2-3 krat na dan po obroku. Največji dnevni odmerek je 3 tablete.
  • Neurodiclovit Kapsule, ki vsebujejo 50 mg diklofenaka, vitamina B1 in B6 ter 0,25 mg vitamina B12. Pri tem anestetični in protivnetni učinek diklofenaka povečajo vitamini B, ki izboljšajo presnovo v živčnem tkivu. Priporočeni odmerek zdravila je 1-3 kapsule na dan v 1-3 odmerkih. Zdravilo vzemite po obroku in pijte veliko tekočin.
  • Olfen-75, proizveden v obliki raztopine za injiciranje, poleg diklofenaka v količini 75 mg vsebuje tudi 20 mg lidokaina: zaradi prisotnosti v raztopini slednjega je injiciranje zdravila manj boleče za bolnika.
  • Fanigan. Njegova sestava je podobna Dolarienu: 50 mg natrijevega diklofenaka in 500 mg paracetamola. Priporočljivo je, da vzamete 1 tableto 2-3 krat dnevno.
  • Flamidez. Zelo zanimivo, drugačno od drugih zdravil. Poleg 50 mg diklofenaka in 500 mg paracetamola vsebuje tudi 15 mg serratiopeptidaze, ki je proteolitični encim in ima fibrinolitični, protivnetni in antiedemski učinek. Na voljo v obliki tablet in gela za lokalno uporabo. Tableto jemljemo peroralno, po jedi, s kozarcem vode. Praviloma 1 tableto predpisujemo 1-2-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 3 tablete. Gel se uporablja navzven, nanos na prizadeto kožo 3-4 krat na dan.
  • Maksigezik. Zdravilo je po sestavi in ​​delovanju Flamideza podobno zgoraj opisano. Razlika je v proizvajalcu.
  • Diplo-P-Pharmax. Sestava teh tablet je podobna sestavi zdravila Dolaren. Doziranje je enako.
  • Dolar. Ista stvar.
  • Dolex. Ista stvar.
  • Oksalgin-DP. Ista stvar.
  • Tsinepar. Ista stvar.
  • Diclockin. Tako kot Olfen-75 vsebuje tudi diklofenak natrij in lidokain, vendar sta obe učinkovini v pol-odmerku. V skladu s tem je šibkejši v akciji.
  • Dolar gel. Vsebuje diklofenak natrij, mentol, laneno olje in metil salicilat. Vse te sestavine imajo v različnem obsegu protivnetni učinek in povečujejo učinke drug drugega. Gel nanesemo na prizadeto kožo 3-4-krat na dan.
  • Nimid Forte. Tablete, ki vsebujejo 100 mg nimesulida in 2 mg tizanidina. To zdravilo uspešno združuje protivnetne in analgetične učinke nimesulida z učinkom tizanidina na relaksacijo mišic. Uporablja se v primeru akutne bolečine, ki jo povzroča spazem skeletnih mišic (na priljubljen način - ko so korenine zadavljene). Po jedi vzemite zdravilo in pijte veliko tekočine. Priporočeni odmerek je 2 tableti na dan v 2 deljenih odmerkih. Najdaljše trajanje zdravljenja je 2 tedna.
  • Nizalid Kot nimde forte vsebuje nimesulid in tizanidin v podobnih odmerkih. Priporočeni odmerki so enaki.
  • Alit Topne tablete, ki vsebujejo 100 mg nimesulida in 20 mg dicikloverina, ki je mišični relaksant. Sprejmite notri po hrani, sperite s kozarcem tekočine. Priporočljivo je, da jemljete 1 tableto 2-krat na dan, vendar ne dlje kot 5 dni.
  • Nanogan. Sestava tega zdravila in priporočeni odmerek sta podobna zgoraj opisanemu zdravilu Alit.
  • Oxygan. Ista stvar.

Nesteroidna protivnetna zdravila: seznam in cene

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID, NSAID) so zdravila, ki imajo analgetično (analgetično), antipiretično in protivnetno delovanje.

Mehanizem njihovega delovanja temelji na blokiranju določenih encimov (COX, ciklooksigenaza), ki so odgovorni za proizvodnjo prostaglandinov - kemikalij, ki prispevajo k vnetju, vročini, bolečinam.

Beseda "nesteroidna", ki je vsebovana v imenu skupine zdravil, poudarja dejstvo, da zdravila te skupine niso sintetični analogi steroidnih hormonov - močna hormonska protivnetna zdravila.

Najbolj znani predstavniki NSAID: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Kako delujejo NSAID?

Če se analgetiki borijo neposredno z bolečino, NSAID zmanjšajo tako neprijetne simptome bolezni: bolečino in vnetje. Večina zdravil v tej skupini so neselektivni zaviralci encima ciklooksigenaze, ki zavirajo učinek obeh njegovih izooblik (sort) - COX-1 in COX-2.

Ciklo-oksigenaza je odgovorna za proizvodnjo prostaglandinov in tromboksana iz arahidonske kisline, ki je nato pridobljena iz fosfolipidov celične membrane z encimom fosfolipazo A2. Prostaglandini so med drugim posredniki in regulatorji v razvoju vnetja. Ta mehanizem je odkril John Wayne, ki je kasneje prejel Nobelovo nagrado za svoje odkritje.

Kdaj so predpisana ta zdravila?

NSAID se praviloma uporablja za zdravljenje akutnega ali kroničnega vnetja, ki ga spremlja bolečina. Nesteroidna protivnetna zdravila so še posebej priljubljena pri zdravljenju sklepov.

Naštejemo bolezni, za katere so predpisana ta zdravila:

  • akutna protina;
  • dismenoreja (menstrualna bolečina);
  • bolečine v kosteh, ki jih povzročajo metastaze;
  • pooperativna bolečina;
  • vročina (zvišana telesna temperatura);
  • črevesna obstrukcija;
  • ledvična kolika;
  • zmerna bolečina zaradi vnetja ali poškodbe mehkih tkiv;
  • osteohondroza;
  • bolečine v hrbtu;
  • glavobol;
  • migrena;
  • artroza;
  • revmatoidni artritis;
  • bolečine pri Parkinsonovi bolezni.

NSAID-i so kontraindicirani pri erozijskih in ulceroznih lezijah prebavil, zlasti v akutni fazi, hudih motnjah delovanja jeter in ledvic, citopenijah, idiosinkraziji in nosečnosti. Pri bolnikih z bronhialno astmo in osebami, ki so predhodno odkrile neželene učinke pri jemanju drugih NSAID, jih je treba skrbno predpisati.

Seznam pogostih nesteroidnih protivnetnih zdravil za zdravljenje sklepov

Naštejemo najbolj znane in učinkovite NSAID, ki se uporabljajo za zdravljenje sklepov in drugih bolezni, kadar so potrebni protivnetni in antipiretični učinki:

Nekatera zdravila so šibkejša, ne tako agresivna, druga pa so namenjena akutni artrozi, kadar je nujna nujna intervencija za ustavitev nevarnih procesov v telesu.

Kakšna je prednost nove generacije NSAID

Neželeni učinki se pojavijo pri dolgotrajni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil (na primer pri zdravljenju osteohondroze) in obsegajo poraz sluznice želodca in dvanajstnika z nastankom razjed in krvavitvijo. To pomanjkanje neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil je privedlo do razvoja zdravil nove generacije, ki blokirajo samo COX-2 (vnetni encim) in ne vplivajo na delovanje COX-1 (zaščitnega encima).

Tako so zdravila nove generacije praktično brez ulcerogenih stranskih učinkov (poškodbe sluznice organov prebavnega trakta), povezane s podaljšano uporabo neselektivnih NSAID, vendar povečujejo tveganje za trombotične zaplete.

Med pomanjkljivostmi nove generacije zdravil je mogoče opozoriti le na njihovo visoko ceno, zaradi česar je veliko ljudi nedostopno.

NSAIDs nove generacije: seznam in cene

Kaj je to? Nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije delujejo veliko bolj selektivno, bolj zavirajo COX-2, COX-1 pa ostaja praktično nedotaknjen. To pojasnjuje relativno visoko učinkovitost zdravila, ki je v kombinaciji z minimalno količino neželenih učinkov.

Seznam priljubljenih in učinkovitih nesteroidnih protivnetnih zdravil nove generacije:

  1. Movalis Ima antipiretično, dobro izraženo analgetično in protivnetno delovanje. Glavna prednost tega orodja je, da ga z rednim nadzorom zdravnika lahko vzamete precej dolgo. Meloksikam je na voljo v obliki raztopine za intramuskularne injekcije, tablete, svečke in mazila. Tablete meloksikama (movalis) so zelo primerne, ker imajo dolgotrajno delovanje in je dovolj, da vzamete eno tableto čez dan. Movalis, ki vsebuje 20 tablet po 15 mg, stane 650-850 rubljev.
  2. Ksefokam. Zdravilo, ustvarjeno na osnovi lornoksikama. Njegova posebnost je dejstvo, da ima visoko sposobnost lajšanja bolečin. V skladu s tem parametrom ustreza morfinu, ni pa zasvojenost in nima opiatnega učinka na centralni živčni sistem. Ksefokam, ki vsebuje 30 tablet po 4 mg stane 350-450 rubljev.
  3. Celekoksib. To zdravilo zelo olajša bolnikovo stanje pri osteohondrozi, artrozi in drugih boleznih, dobro lajša bolečinski sindrom in se učinkovito bori z vnetjem. Celekoksib ima minimalen ali noben stranski učinek na prebavni sistem. Cena 400-600 rubljev.
  4. Nimesulid. Uporablja se z velikim uspehom pri zdravljenju hrbtenice hrbtenice, artritisa itd. Odstrani vnetje, hiperemijo, normalizira temperaturo. Uporaba nimesulida hitro vodi v zmanjšanje bolečine in izboljšanje mobilnosti. Uporablja se tudi kot mazilo za nanašanje na problematično področje. Nimesulid, ki vsebuje 20 tablet po 100 mg, stane 120-160 rubljev.

Zato v primerih, ko ni potrebna dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, se uporabljajo zdravila starejše generacije. Vendar je to v nekaterih primerih preprosto prisilna situacija, saj si malo ljudi lahko privošči potek zdravljenja s takšnim zdravilom.

Razvrstitev

Kako se razvrščajo nesteroidna protivnetna zdravila in kaj je to? Po kemičnem poreklu so ta zdravila kisli in nekislinski derivati.

  1. Oksikam - piroksikam, meloksikam;
  2. NSAIDi na osnovi indo-ocetne kisline - indometacin, etodolak, sulindak;
  3. Na osnovi propionske kisline - ketoprofena, ibuprofena;
  4. Salicipati (na osnovi salicilne kisline) - aspirin, diflunisal;
  5. Derivati ​​fenilocetne kisline - diklofenak, aceklofenak;
  6. Pirazolidini (pirazolonska kislina) - Analginum, natrijev metamizol, fenilbutazon.
  1. Alkanones;
  2. Sulfonamidni derivati.

Tudi nesteroidna zdravila se razlikujejo po vrsti in intenzivnosti izpostavljenosti - analgetik, protivnetno, skupaj.

Učinkovitost srednjega odmerka

Moč protivnetnega učinka srednjih odmerkov nesteroidnih protivnetnih zdravil lahko razvrstimo v naslednjem zaporedju (na vrhu so najmočnejši):

  1. Indometacin;
  2. Flurbiprofen;
  3. Diklofenak Natrij;
  4. Piroxicam;
  5. Ketoprofen;
  6. Naproxen;
  7. Ibuprofen;
  8. Amidopin;
  9. Aspirin.

Na analgetski učinek srednje doze NSAID lahko uredimo v naslednjem zaporedju:

  1. Ketorolak;
  2. Ketoprofen;
  3. Diklofenak Natrij;
  4. Indometacin;
  5. Flurbiprofen;
  6. Amidopin;
  7. Piroxicam;
  8. Naproxen;
  9. Ibuprofen;
  10. Aspirin.

Praviloma se navedena zdravila uporabljajo za akutne in kronične bolezni, ki jih spremlja bolečina in vnetje. Najpogosteje so nesteroidna protivnetna zdravila predpisana za lajšanje bolečin in zdravljenje sklepov: artritis, artroza, poškodbe itd.

Redko se uporabljajo nesteroidna protivnetna zdravila za lajšanje bolečin zaradi glavobolov in migren, dismenoreje, pooperativne bolečine, ledvične kolike itd. Zaradi zaviralnega učinka na sintezo prostaglandinov imajo ta zdravila tudi antipiretične učinke.

Kakšen odmerek izbrati?

Vsakemu novemu bolniku za tega bolnika je treba najprej predpisati najmanjši odmerek. Z dobro toleranco v 2-3 dneh povečati dnevni odmerek.

Terapevtske doze nesteroidnih protivnetnih zdravil so v širokem razponu, v zadnjih letih pa se pojavlja tendenca povečanja enkratnih in dnevnih odmerkov zdravil, za katere je značilna najboljša toleranca (naproksen, ibuprofen), pri čemer se ohranjajo omejitve glede najvišjih odmerkov aspirina, indometacina, fenilbutazona, piroksikama. Pri nekaterih bolnikih se terapevtski učinek doseže le pri zelo visokih odmerkih NSAID.

Neželeni učinki

Dolgotrajna uporaba protivnetnih zdravil v velikih odmerkih lahko povzroči:

  1. Motnje živčnega sistema - spremembe razpoloženja, zmedenost, omotica, letargija, tinitus, glavobol, zamegljen vid;
  2. Spremembe v delovanju srca in krvnih žil - srčni utrip, zvišan krvni tlak, otekanje.
  3. Gastritis, razjede, perforacija, gastrointestinalne krvavitve, dispeptične motnje, spremembe v delovanju jeter s povečanjem jetrnih encimov;
  4. Alergijske reakcije - angioedem, eritem, urtikarija, kirurški dermatitis, bronhialna astma, anafilaktični šok;
  5. Okvara ledvic, moteno uriniranje.

Zdravljenje nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba izvesti v najmanjšem dovoljenem času in minimalnih učinkovitih odmerkih.

Uporaba med nosečnostjo

Med nosečnostjo ni priporočljivo uporabljati zdravil skupine NSAID, zlasti v tretjem trimesečju. Čeprav niso bili ugotovljeni neposredni teratogeni učinki, je verjetno, da lahko NSAID povzročijo prezgodnje zaprtje arterijskega (Botallova) kanala in zapletov ledvic pri plodu. Obstajajo tudi informacije o predčasnih porodih. Kljub temu se aspirin v kombinaciji s heparinom uspešno uporablja pri nosečnicah z antifosfolipidnim sindromom.

Po najnovejših podatkih kanadskih raziskovalcev je uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil v obdobju do 20 tednov nosečnosti povezana s povečanim tveganjem za spontani spontani splav. Glede na rezultate študije se je tveganje za spontani splav povečalo za 2,4-krat, ne glede na odmerek zdravila.

Movalis

Vodja med nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko imenujemo Movalis, ki ima podaljšano obdobje delovanja in je dovoljen za dolgotrajno uporabo.

Ima izrazit protivnetni učinek, ki vam omogoča, da ga jemljete z osteoartritisom, ankilozirajočim spondilitisom, revmatoidnim artritisom. Ni brez bolečin, antipiretičnih lastnosti, ščiti hrustančno tkivo. Uporablja se za zobobol, glavobol.

Določitev odmerka, način dajanja (tablete, injekcije, svečke) je odvisna od resnosti, vrste bolezni.

Celekoksib

Specifični zaviralec COX-2 z izrazitim protivnetnim in analgetičnim učinkom. Pri uporabi v terapevtskih odmerkih sluznica prebavil nima skoraj nobenega negativnega učinka, ker ima zelo nizko afiniteto za COX-1, zato ne povzroča kršitve sinteze ustavnih prostaglandinov.

Praviloma se celekoksib jemlje v odmerku 100-200 mg na dan v 1-2 odmerkih. Največji dnevni odmerek je 400 mg.

Indomethacin

Nanaša se na najbolj učinkovito sredstvo nehormonskega delovanja. Pri artritisu indometacin lajša bolečine, zmanjšuje otekanje sklepov in ima močan protivnetni učinek.

Cena zdravila, ne glede na obliko sproščanja (tablete, mazila, geli, rektalne svečke) je precej nizka, najvišja cena tablet je 50 rubljev na paket. Pri uporabi zdravila mora biti previden, saj ima znaten seznam neželenih učinkov.

V farmakologiji je indometacin na voljo pod imeni Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

Ibuprofen

Ibuprofen združuje relativno varnost in sposobnost za učinkovito zmanjšanje temperature in bolečine, zato se zdravila, ki temeljijo na njej, prodajajo brez recepta. Ker je žvečilka, se ibuprofen uporablja tudi za novorojenčke. Dokazano je, da znižuje temperaturo bolje kot druga nesteroidna protivnetna zdravila.

Poleg tega je ibuprofen ena izmed najbolj priljubljenih analgetikov. Kot protivnetno sredstvo ni predpisano tako pogosto, vendar je zdravilo zelo priljubljeno pri revmatologiji: uporablja se za zdravljenje revmatoidnega artritisa, osteoartritisa in drugih bolezni sklepov.

Najbolj priljubljena imena za ibuprofen so Ibuprom, Nurofen, MIG 200 in MIG 400.

Diklofenak

Morda ena izmed najbolj priljubljenih NSAID, ustvarjena v 60-ih letih. Oblika sproščanja - tablete, kapsule, injekcije, svečke, gel. To zdravilo za zdravljenje sklepov združuje tako visoko protibolečinsko aktivnost kot tudi visoke protivnetne lastnosti.

Na voljo pod imeni Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen in drugi.

Ketoprofen

Poleg zgoraj navedenih zdravil skupina zdravil prvega tipa, neselektivni NSAID, tj. COX-1, vključuje tako zdravilo kot ketoprofen. Z močjo svojega delovanja je blizu ibuprofena in se proizvaja v obliki tablet, gela, aerosola, smetane, raztopin za zunanjo uporabo in za injiciranje, rektalnih svečk (svečk).

Ta izdelek lahko kupite pod blagovnimi znamkami Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax in Flexen.

Aspirin

Acetilsalicilna kislina zmanjša sposobnost lepljenja krvnih celic skupaj in nastajanje krvnih strdkov. Pri jemanju Aspirina se krvni obtok raztopi in žile se razširijo, kar povzroči lajšanje bolezenskega stanja osebe z glavobolom in intrakranialnim pritiskom. Delovanje zdravila zmanjšuje oskrbo z energijo v vnetju in vodi v oslabitev tega procesa

Aspirin je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 15 let, saj je možen zaplet v obliki zelo hudega Reyevega sindroma, pri katerem umre 80% bolnikov. Preostalih 20% preživelih dojenčkov je lahko nagnjenih k epilepsiji in duševni zaostalosti.

Alternativna zdravila: hondroprotektorji

Pogosto, chondroprotectors so predpisane za zdravljenje sklepov, na primer, droga Don. Ljudje pogosto ne razumejo razlike med NSAID in hondroprotektorji. NSAIDs hitro lajšajo bolečine, imajo pa tudi veliko neželenih učinkov. In hondroprotektorji ščitijo hrustančno tkivo, vendar jih je treba vzeti za 2 do 3 mesece.

Sestava najbolj učinkovitih hondroprotektorjev vključuje 2 snovi - glukozamin in hondroitin.

Neželeni učinki nesteroidnih protivnetnih zdravil

Splošna lastnost nesteroidnih protivnetnih zdravil je precej visoka absorpcija in biološka uporabnost, če se jemlje peroralno. Samo acetilsalicilna kislina in diklofenak imata biološko uporabnost 30–70% kljub visoki stopnji absorpcije.

Razpolovni čas izločanja za večino nesteroidnih protivnetnih zdravil je 2-4 ure, vendar pa se lahko dolgotrajna zdravila, ki krožijo v telesu, kot so fenilbutazon in piroksikam, dajejo 1-2-krat na dan. Za vse NSAID, razen za acetilsalicilno kislino, je značilna visoka stopnja vezave na plazemske beljakovine (90-99%), ki lahko pri medsebojnem delovanju z drugimi zdravili povzroči spremembo koncentracije prostih frakcij v krvni plazmi.

Nesteroidna protivnetna zdravila se praviloma presnavljajo v jetrih, njihovi presnovki pa se izločajo preko ledvic. Izdelki metabolizma NSAID običajno nimajo farmakološkega delovanja.

Nekatera nesteroidna protivnetna zdravila ("indometacin", "ibuprofen", "naproksen") se iz telesa izločijo za 10-20% nespremenjena, zato lahko stanje izločajoče funkcije ledvic bistveno spremeni njihovo koncentracijo in končni klinični učinek. Hitrost odstranitve NSAIDs je odvisna od velikosti injiciranega odmerka in pH urina. Ker so številni pripravki iz te skupine šibke organske kisline, se hitreje izločajo v alkalni reakciji urina kot v kislih.

1. Revmatične bolezni

Reumatizem (revmatska vročica), revmatoidni artritis, dlak in psoriatični artritis, ankilozirajoči spondilitis (Bechterewova bolezen), Reiterov sindrom.

Upoštevati je treba, da imajo pri revmatoidnem artritisu nesteroidna protivnetna zdravila le simptomatski učinek, ne da bi vplivala na potek bolezni. Ne morejo zaustaviti napredovanja procesa, povzročiti remisije in preprečiti nastanek deformacij sklepov. Hkrati je olajšanje, ki ga NSAID prinašajo bolnikom z revmatoidnim artritisom, tako pomembno, da nobeden od njih ne more brez teh zdravil. Pri veliki kolagenozi (sistemski eritematozni lupus, skleroderma itd.) So NSAID-i pogosto neučinkoviti.

2. Ne-revmatične bolezni mišično-skeletnega sistema

Osteoartritis, miozitis, tendovaginitis, travma (gospodinjstvo, šport). Pogosto, v teh razmerah, učinkovito uporabo lokalnih dozirnih oblik NSAID (mazila, kreme, geli).

3. Nevrološke bolezni. Nevralgija, radikulitis, išias, lumbago.

4. Ledvična, jetrna kolika.

5. bolečinski sindrom različnih etiologij, vključno z glavobolom, zobobolom, pooperativno bolečino.

6. Povišana telesna temperatura (običajno pri telesni temperaturi nad 38,5 ° C).

7. Preprečevanje arterijske tromboze.

I. Iz prebavil

Glavna negativna značilnost vseh nesteroidnih protivnetnih zdravil je visoko tveganje neželenih učinkov iz prebavil. Pri 30-40% bolnikov, ki prejemajo NSAID, so opazili dispeptične motnje, pri 10-20% - erozija in razjede želodca in dvanajstnika, pri 2-5% - krvavitev in perforacija.

Trenutno poudaril specifičen sindrom - NSAID-gastroduodenopatija. To je le delno posledica lokalnega škodljivega učinka nesteroidnih protivnetnih zdravil (večinoma organskih kislin) na sluznico in je predvsem posledica inhibicije izoencima COX-1 kot posledice sistemskega delovanja zdravil. Zato se lahko pojavi katerakoli pot uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Lezija želodčne sluznice se pojavi v 3 stopnjah: 1. zaviranje sinteze prostaglandinov v sluznici; 2. Zmanjšana produkcija zaščitne sluzi, ki jo povzroča prostaglandin

in bikarbonati; 3. Pojav erozij in razjed, ki so lahko zapletene zaradi krvavitve ali perforacije.

Škoda je pogosto lokalizirana v želodcu, večinoma v antralnem ali prepyloričnem delu. Klinični simptomi NSAID-gastroduodenopatije pri skoraj 60% bolnikov, zlasti starejših, so odsotni, zato je diagnoza v mnogih primerih ugotovljena s fibrogastroduodenoskopijo. Hkrati pri mnogih bolnikih z dispeptičnimi težavami poškodbe sluznice niso zaznane. Odsotnost kliničnih simptomov pri gastrosodenopatiji NSAIDs je povezana z analgetičnim učinkom zdravil. Zato se pri bolnikih, zlasti pri starejših, ki med dolgotrajnim dajanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil ne doživljajo neželenih učinkov, štejejo za povečano tveganje za razvoj resnih zapletov gastroododenopatije NSAID (krvavitev, huda anemija) in posebno skrbno spremljanje, vključno z endoskopskimi raziskave.

Dejavniki tveganja za gastro-toksičnost: ženske, starejše od 60 let, kajenje, zloraba alkohola, družinska anamneza razjed, huda kardiovaskularna bolezen, sočasno jemanje glukokortikoidov, imunosupresivi, antikoagulanti, dolgoročno zdravljenje z NSAID, visoki odmerki ali sočasna uporaba dveh ali več NSAID. imajo gastro-toksičnost aspirin, indometacin in

piroksikam, ketorolak, najmanjši - ibuprofen, paracetamol. Da bi preprečili te manifestacije, je potrebno:

1. Nesteroidna protivnetna zdravila jemljite po obrokih in pijte veliko vode

2. Sočasno imenovanje nesteroidnih protivnetnih zdravil za zdravila, ki ščitijo sluznico

membrana prebavil (antacidi, zaviralci H2, itd.)

3. Spreminjanje taktike uporabe NSAID, tj prehod na parenteralno dajanje (čeprav to ne rešuje problema v celoti, ampak le ublaži manifestacije gastroduodenopatije)

4. Uporaba selektivnih NSAID: meloksikam, nimesulid, selektivno blokiranje COX-2

Ii. Nefrotoksičnost je druga največja skupina neželenih reakcij NSAID. Nesteroidna protivnetna zdravila poslabšajo pretok krvi v ledvicah in neposredno vplivajo na parenhim ledvice, pogosto na podlagi obstoječe patologije. Najbolj nevarno v zvezi s tem, analgin, indometacin.

Indomethacin in fenilbutazon imata najbolj izrazit učinek na ledvični pretok krvi.

NSAID-i lahko neposredno vplivajo na parenhim ledvice, kar povzroča intersticijski nefritis (tako imenovana "analgetična nefropatija"). Najbolj nevarno v tem smislu je fenacetin. Možne resne poškodbe ledvic do razvoja hude ledvične odpovedi. Opisan je razvoj akutne odpovedi ledvic z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil zaradi akutnega alergijskega intersticijskega nefritisa.

Dejavniki tveganja za nefrotoksičnost: starost nad 65 let, jetrna ciroza, predhodna ledvična patologija, zmanjšan volumen krvi, dolgotrajno zdravljenje z NSAID, sočasno zdravljenje z diuretiki.

III. Hematotoksičnost. Kršitev tvorbe krvi se kaže v zmanjšanju vsebnosti levkocitov v krvi (levkopenija, agranulocitoza), trombocitov (trombocitopenija), manj pogosto v eritrocitih (anemija). Večina teh motenj je izražena pri uporabi dipirova. Zato je spremljanje stanja krvi nepogrešljiv pogoj za dolgoročno zdravljenje z NSAID. Najbolj značilna za pirazolidine in pirazolone. Najhujši zapleti njihove uporabe so aplastična anemija in agranulocitoza.

Iv. Koagulopatija. NSAIDs zavirajo agregacijo trombocitov in imajo zmeren antikoagulacijski učinek z zaviranjem tvorbe protrombina v jetrih. Posledično se lahko razvije krvavitev, pogosteje iz prebavil, krvavitev, pojav krvi v urinu. Ta učinek se uporablja za preprečevanje nastajanja tromba v CHD (aspirin).

V. Hepatotoksičnost. Opaziti je mogoče spremembe v aktivnosti transaminaz in drugih encimov. V hudih primerih - zlatenica, hepatitis. Otroci lahko pri jemanju aspirina razvijejo Rayjev sindrom (poškodbe jeter s hudo encefalopatijo in možganskim edemom).

Vi. Nevrotoksičnost. Pojavljajo se omotica, stupor, zvonjenje in tinitus. Te manifestacije so najbolj značilne za aspirin, indometacin.

VII. Alergijske reakcije. Kožni izpuščaj, angioedem, anafilaktični šok, Lyell in Stevens-Johnsonov sindrom, alergijski intersticijalni nefritis itd. Lahko povzročijo kakršne koli NSAID, vendar bolj pogosto z aspirinom in dipirotom. Kožne manifestacije so pogostejše pri pirazolonih in pirazolidinah. Bronhospazem se praviloma razvije pri bolnikih z bronhialno astmo in pogosteje pri jemanju aspirina. Lahko je posledica alergijskih mehanizmov.

Viii. Oslabi krčenje mišic maternice. Podaljšajte nosečnost in podaljšajte potek dela.

IX. Teratogeni učinek. Pojavljajo se nepravilnosti srčno-žilnega sistema pri plodu, ko jemljemo nesteroidna protivnetna zdravila v zgodnjih fazah nosečnosti.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo razjede želodca in dvanajstnika v akutni fazi, nosečnosti, hudih poškodb jeter in ledvic, levkopenije, hemoragične diateze. Pri teh zdravilih je potrebna previdnost pri posameznikih, ki so nagnjeni k alergijskim reakcijam, in pri otrocih.

Oblike proizvodnje NSAR

Sopomenka: tablete Ortophen 25 mg, znotraj 3 p / s po zaužitju ampul 2,5% - 3 ml / m

Sinonim: tablete Brufenum 200,400 in 600 mg, znotraj 3 p / s po obrokih

Sopomenka: Feldene kapsule 20 mg peroralno 1 p / s supozitorije: 20 mg rektalno 1 p / s

Sinonim: tablete Naproxi 250 in 500 mg peroralno 3 p / s po obrokih

Cinonim: Metindol tablete 25 mg v notranjosti.Kapsule 25 mg peroralno 3 p / s po obroku.

Sinonim: tablete Movalis 7,5 in 15 mg 1p / s med obroki

Tablete Nabumeton 500 in 750 mg 1 p / s po obroku

Sopomenka: Celebrex kapsule 100 in 200 mg 2 p / s po obrokih