Pozdravljeni, imam nocoj hrbet. Zjutraj sem enkrat uporabil Voltarenovo mazilo, vendar za zdaj ni učinka. Bolečina se ni umirila. Ne vem, kaj naj naredim. Ne morem se pogovoriti z ortopedom, ker prazniki. Povej mi, kako se znebiti bolečine. Hvala vnaprej.

Zgornje informacije so namenjene medicinskim in farmacevtskim strokovnjakom, ne smejo se uporabljati za zdravljenje in jih ni mogoče šteti za uradne. Najbolj natančne informacije o pripravku so navedene v navodilih proizvajalca, ki so priložena embalaži. Nobena informacija, objavljena na tej ali kateri koli drugi strani naše spletne strani, ne more služiti kot nadomestilo za osebno pritožbo pri strokovnjaku.
Bodite pozorni na določene datume vnosa podatkov, informacije so lahko zastarele.

Movalis ® (Movalis ®)

Aktivna sestavina:

Vsebina

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

3D slike

Sestava

Opis dozirne oblike

Odmerjanje: 7,5 mg: okrogle bledo rumene do rumene tablete. Ena stran je izbočena s poševnim robom. Na izbočeni strani - logotip podjetja; na drugi strani pa je koda in konkavna nevarnost. Hrapavost tablet je dovoljena.

Tablete, 15 mg: okrogle bledo rumene do rumene tablete. Ena stran je izbočena s poševnim robom. Na izbočeni strani - logotip podjetja; na drugi strani pa je koda in konkavna nevarnost. Hrapavost tablet je dovoljena.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika

Movalis ® je NSAID, derivat enolne kisline in ima protivnetne, analgetične in antipiretične učinke. Na vseh standardnih modelih vnetja se ugotovi izrazit protivnetni učinek meloksikama. Mehanizem delovanja meloksikama je njegova sposobnost zaviranja sinteze znanih vnetnih mediatorjev.

Meloksikam in vivo zavira sintezo PG na mestu vnetja v večji meri kot v sluznici želodca ali ledvicah.

Te razlike so povezane z bolj selektivno inhibicijo COX-2 v primerjavi s COX-1. Verjamemo, da inhibicija COX-2 zagotavlja terapevtski učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil, medtem ko lahko zaviranje stalno prisotnega izoencima COX-1 povzroči neželene učinke želodca in ledvic. Selektivnost meloksikama proti COX-2 je potrjena v različnih testnih sistemih, in vitro in in vivo. Selektivna sposobnost meloksikama, da inhibira COX-2, je prikazana pri uporabi in vitro človeške polne krvi kot testnega sistema. Ugotovljeno je bilo, da meloksikam (v odmerkih 7,5 in 15 mg) bolj aktivno zavira COX-2, kar ima večji zaviralni učinek na proizvodnjo PGE.₂, stimuliran z lipopolisaharidom (reakcijo, ki jo nadzira COX-2), kot pa s produkcijo tromboksana, vključenega v proces koagulacije krvi (reakcija, ki jo nadzira COX-1). Ti učinki so bili odvisni od velikosti odmerka.

Raziskave ex vivo so pokazale, da meloksikam (v odmerkih 7,5 in 15 mg) ne vpliva na agregacijo trombocitov in čas krvavitve, za razliko od indometacina, diklofenaka, ibuprofena in naproksena, ki so znatno zavrli agregacijo trombocitov in podaljšali čas krvavitve. V kliničnih študijah so se neželeni učinki iz prebavil na splošno pojavili manj pogosto pri jemanju meloksikama 7,5 in 15 mg, kot pri jemanju drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, s katerimi je bila opravljena primerjava. Ta razlika v pogostnosti neželenih učinkov v prebavnem traktu je v glavnem posledica dejstva, da so bili med jemanjem meloksikama pogostejši pojavi, kot so dispepsija, bruhanje, slabost in bolečina v trebuhu. Pogostost perforacij v zgornjem prebavnem traktu, razjedah in krvavitvah, ki so bile povezane z uporabo meloksikama, je bila nizka in je bila odvisna od odmerka zdravila.

Farmakokinetika

Absorpcija. Meloksikam se dobro absorbira iz prebavil, kar dokazuje visoka absolutna biološka uporabnost (90%) po zaužitju zdravila. Po enkratni uporabi meloksikama C_maks zdravilo v plazmi doseže v 5-6 urah

Sočasno zaužitje hrane in anorganskih antacidov ne spremeni absorpcije. Pri uporabi zdravila (v odmerkih 7,5 in 15 mg) je njegova koncentracija sorazmerna z odmerkom. Stanje farmakokinetike v stanju dinamičnega ravnovesja se doseže v 3-5 dneh. Razpon razlik med največjo in osnovno koncentracijo zdravila po jemanju enkrat na dan je sorazmerno majhen in znaša 0,4–1 µg / ml pri uporabi 7,5 mg odmerka in pri uporabi odmerka 15 mg - 0,8–2 µg / ml. (Vrednosti C so navedene_min in C_maks v obdobju farmakokinetike v stanju dinamičnega ravnovesja), čeprav so bile tudi vrednosti zunaj tega območja.

C_maks Meloksikam v plazmi med farmakokinetiko v stanju dinamičnega ravnovesja dosežemo 5–6 ur po zaužitju.

Distribucija Meloksikam se zelo dobro veže na beljakovine v plazmi, predvsem na albumin (99%). Penetrira v sinovialno tekočino, koncentracija v sinovialni tekočini pa je približno 50% koncentracija v plazmi. V_d po ponovnem zaužitju meloksikama (v odmerkih od 7,5 do 15 mg) je približno 16 litrov, pri čemer je koeficient variacije od 11 do 32%.

Presnova. Meloksikam se skoraj v celoti presnovi v jetrih in tvori 4 farmakološko neaktivne derivate. Glavni presnovek 5'-karboksimeloksikama (60% odmerka) nastane z oksidacijo vmesnega metabolita, 5'-hidroksimetilmeloksikama, ki se prav tako izloča, vendar v manjši meri (9% odmerka). Študije in vitro so pokazale, da ima CYP2C9 pomembno vlogo pri tej presnovni transformaciji, zato je izoencim CYP3A4 dodatnega pomena. Peroksidaza sodeluje pri tvorbi dveh drugih presnovkov (ki predstavljajo 16 oziroma 4% odmerka zdravila), katerih aktivnost se verjetno spreminja individualno.

Sklep. Izloča se enakomerno skozi črevesje in ledvice, predvsem v obliki presnovkov. V nespremenjeni obliki z blatom manj kot 5% dnevnega odmerka se izloči v urinu, zdravilo pa najdemo v nespremenjeni obliki samo v sledovih.

Povprečno t_1/2 Meloksikam se giblje od 13 do 25 ur.

Plasma očistek povprečno 7-12 ml / min po enkratnem odmerku meloksikama.

Nezadostnost jeter in / ali ledvic. Nezadostna delovanje jeter in slabo izražena ledvična insuficienca nimata pomembnega vpliva na farmakokinetiko meloksikama. Hitrost izločanja meloksikama iz telesa je pri bolnikih z zmerno hudo ledvično insuficienco bistveno večja. Meloksikam se slabše veže na beljakovine v plazmi pri bolnikih s končno ledvično boleznijo. Pri terminalni odpovedi ledvic se poveča V_d lahko povzroči višje koncentracije prostega meloksikama, zato pri teh bolnikih dnevni odmerek ne sme preseči 7,5 mg.

Starejši bolniki. Starejši bolniki v primerjavi z mladimi bolniki imajo podobne farmakokinetične kazalnike. Pri starejših bolnikih je povprečni plazemski očistek v obdobju uravnotežene farmakokinetike nekoliko nižji kot pri mlajših bolnikih. Starejše ženske imajo večjo AUC in dolgo T_1/2 v primerjavi z mladimi bolniki obeh spolov.

Indikacije zdravila Movalis ®

osteoartritis (artroza, degenerativne bolezni sklepov), vključno z z bolečinsko komponento;

druge vnetne in degenerativne bolezni mišično-skeletnega sistema, kot so artropatije, dorzopatije (na primer išias, bolečine v križu, periartritis itd.), ki jih spremlja bolečina.

Kontraindikacije

preobčutljivost na zdravilno učinkovino ali pomožne sestavine zdravila;

popolna ali nepopolna kombinacija astme, ponavljajoče se nazalne polipoze in paranazalnih sinusov, angioedema ali urtikarije, ki je posledica nestrpnosti do acetilsalicilne kisline ali drugih NSAID, zaradi obstoječe verjetnosti navzkrižne občutljivosti (vključno z anamnezo);

Erozivne in ulcerozne lezije želodca in dvanajstnika v akutni fazi ali nedavno prenesene;

vnetna črevesna bolezen - Crohnova bolezen ali ulcerozni kolitis v akutni fazi;

huda jetrna odpoved;

huda ledvična odpoved (če se ne izvaja hemodializa, kreatinin Cl je manjši od 30 ml / min in tudi s potrjeno hiperkaliemijo), progresivna bolezen ledvic;

aktivna krvavitev iz prebavil, nedavna cerebrovaskularna krvavitev ali ugotovljena diagnoza koagulacijskih motenj;

hudo nenadzorovano srčno popuščanje;

zdravljenje perioperativne bolečine med operacijo obvoda koronarnih arterij;

redka dedna intoleranca za galaktozo (največji dnevni odmerek zdravila z odmerkom meloksikama 7,5 in 15 mg vsebuje 47 oziroma 20 mg laktoze);

starost otrok do 12 let.

Previdno: zgodovina bolezni prebavil v zgodovini (razjeda želodca in dvanajstnika, jetrna bolezen); kongestivno srčno popuščanje; odpoved ledvic (kreatinin Cl 30–60 ml / min); ishemična bolezen srca; cerebrovaskularne bolezni; dislipidemija / hiperlipidemija; diabetes mellitus; sočasno zdravljenje z naslednjimi zdravili: peroralni GCS, antikoagulanti (vključno z varfarinom), antitrombocitna zdravila, SSRI (vključno s citalopramom, fluoksetinom, paroksetinom, sertralinom); periferne arterijske bolezni; starost; podaljšano uporabo NSAID; kajenje; pogosta uporaba alkohola.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Movalis ® je kontraindicirana med nosečnostjo. Znano je, da nesteroidna protivnetna zdravila prodrejo v materino mleko, zato je uporaba zdravila Movalis ® med dojenjem kontraindicirana.

Kot zdravilo, ki zavira sintezo COX / PG, lahko Movalis ® vpliva na plodnost in se zato ne priporoča ženskam, ki načrtujejo nosečnost. Meloksikam lahko povzroči zapoznelo ovulacijo. V zvezi s tem je za ženske, ki imajo težave s spočetjem in jih pregledujejo zaradi podobnih težav, priporočljivo, da se zdravilo prekliče.

Neželeni učinki

V nadaljevanju so navedeni stranski učinki, katerih povezava z uporabo Movalisa ® je bila obravnavana kot možna.

Neželeni učinki, zabeleženi med uporabo v obdobju trženja, katerih povezava z vnosom zdravil je bila ocenjena kot možna, so označeni z *. V sistemskih organskih razredih se po pogostnosti pojavljanja neželenih učinkov uporabljajo naslednje kategorije: zelo pogosto (≥1 / 10); pogosto (≥1 / 100, ®, ki se uporablja v obliki različnih doznih oblik ne sme presegati 15 mg / dan.

Najstniki. Največji odmerek pri mladostnikih (12-18 let) je 0,25 mg / kg in ne sme preseči 15 mg.

Zdravilo je kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 12 let, zaradi nezmožnosti izbire ustreznega odmerka za to starostno skupino.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: Podatki o primerih, povezanih s prevelikim odmerjanjem zdravila, niso zadostni. Verjetno so prisotni simptomi, ki so značilni za preveliko odmerjanje nesteroidnih protivnetnih zdravil, v hudih primerih - zaspanost, oslabljena zavest, slabost, bruhanje, epigastrična bolečina, gastrointestinalne krvavitve, akutna odpoved ledvic, spremembe krvnega tlaka, zastoj dihanja, asistolija.

Zdravljenje: protistrup ni znan, v primeru prevelikega odmerka zdravila je treba evakuirati vsebino želodca in splošno podporno terapijo. Holestiramin pospešuje izločanje meloksikama.

Posebna navodila

Bolnike z boleznimi prebavil je treba redno spremljati. Če se pojavi ulcerozna lezija gastrointestinalnega trakta ali gastrointestinalna krvavitev, je treba zdravilo Movalis ® preklicati.

Med uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil se lahko kadar koli pojavijo razjede v prebavilih, perforacija ali krvavitve, in sicer ob prisotnosti zaskrbljujočih simptomov ali hudih zapletov prebavil v anamnezi in če teh znakov ni. Posledice teh zapletov so na splošno starejše. Z uporabo zdravila Movalis ® se lahko razvijejo resne kožne reakcije, kot so eksfoliativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza. Zato je treba posebno pozornost posvetiti bolnikom, ki poročajo o razvoju neželenih učinkov na koži in sluznicah, kot tudi preobčutljivostne reakcije na zdravilo, še posebej, če so bile podobne reakcije opažene med predhodnimi zdravljenji. Razvoj takšnih reakcij se praviloma opazi v prvem mesecu zdravljenja. V primeru prvih znakov kožnega izpuščaja, spremembe sluznice ali drugih znakov preobčutljivosti je treba razmisliti o ukinitvi zdravila Movalis ®. Opisani so primeri, ko jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil poveča tveganje za razvoj resne srčno-žilne tromboze, miokardnega infarkta, napada angine, po možnosti s smrtnim izidom. To tveganje se povečuje s podaljšano uporabo zdravila, pa tudi pri bolnikih z zgoraj omenjenimi boleznimi v zgodovini in predispozicijo za takšne bolezni.

NSAID zavirajo sintezo PG v ledvicah, ki sodelujejo pri ohranjanju perfuzije ledvic. Uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil pri bolnikih z zmanjšanim ledvičnim pretokom krvi ali zmanjšanim BCC lahko povzroči dekompenzacijo latentne odpovedi ledvic. Po ukinitvi nesteroidnih protivnetnih zdravil se ledvična funkcija ponavadi vrne na prvotno raven. Starejši bolniki, bolniki z dehidracijo, kongestivnim srčnim popuščanjem, jetrno cirozo, nefrotskim sindromom ali akutno okvaro ledvic, bolniki, ki jemljejo diuretike, zaviralce ACE, ARA II in bolnike. hudo operacijo, ki vodi do hipovolemije. Pri teh bolnikih je treba na začetku zdravljenja skrbno spremljati diurezo in ledvično funkcijo. Uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil v povezavi z diuretiki lahko povzroči zadrževanje natrija, kalija in vode ter zmanjšanje natriuretičnega učinka diuretikov. Posledično se pri nagnjenih bolnikih lahko poslabšajo znaki srčnega popuščanja ali hipertenzije. Zato je potrebno skrbno spremljanje stanja teh bolnikov in vzdrževati ustrezno hidracijo. Pred začetkom zdravljenja je potrebno testiranje delovanja ledvic. V primeru kombiniranega zdravljenja je treba spremljati tudi delovanje ledvic. Pri uporabi zdravila Movalis ® (kot tudi večine drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil) je možno epizodično povečanje aktivnosti serumskih transaminaz ali drugih indikatorjev jetrne funkcije. V večini primerov je bilo to povečanje majhno in prehodno. Če so ugotovljene spremembe pomembne ali se s časom ne zmanjšajo, je treba Movalis® preklicati in opraviti opazovanje ugotovljenih sprememb v laboratoriju. Oslabljeni ali osiromašeni bolniki so lahko slabše tolerirani zaradi neželenih učinkov, zato je treba te bolnike skrbno spremljati.

Podobno kot druga NSAID lahko Movalis ® prikrije tudi simptome osnovne nalezljive bolezni.

Kot zdravilo, ki zavira sintezo COX / PG, lahko Movalis ® vpliva na plodnost in se zato ne priporoča ženskam s težavami pri zanositvi. V zvezi s tem je priporočljivo, da se pri ženskah, ki se zdravijo s presejalnim testiranjem, zdravljenje z zdravilom Movalis ® prekine. Pri bolnikih s šibko ali zmerno insuficienco ledvic (kreatinin Cl več kot 25 ml / min) prilagoditev odmerka ni potrebna.

Bolnikom s cirozo jetrne (kompenzirane) prilagoditve odmerka ni potrebno.

Vpliv na sposobnost vožnje in mehanizmov. Posebne klinične študije o vplivu zdravila na sposobnost vožnje in mehanizmi niso bili izvedeni. Vendar pa je treba pri vožnji in delu z mehanizmi upoštevati možnost omotice, zaspanosti ali drugih motenj centralnega živčnega sistema.

Obrazec za sprostitev

Tablete, 7,5 mg ali 15 mg. 10 zavihek. v blisterju iz PVC / Al-folije ali PVC / PVDH / Al-folije. 1 ali 2 bl. v škatli.

Proizvajalec

"Beringer Ingelheim Ellas AE" 5. km od mesta Payania-Markopoulo, 19400 Koropi, Grčija ali "Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG". Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Nemčija.

Ime in naslov pravne osebe, v imenu katere je izdano potrdilo o registraciji. Beringer Ingelheim International GmbH. Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Nemčija.

Za več informacij o zdravilu, kot tudi za pošiljanje svojih zahtevkov in informacij o neželenih dogodkih, se obrnite na naslednji naslov v Rusiji. OOO Beringer Ingelheim 125171, Moskva, Leningradskoye sh. 16A, str.

Tel: (495) 544-50-44; faks: (495) 544-56-20.

Prodajni pogoji za farmacijo

Pogoji shranjevanja zdravila Movalis ®

Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti zdravila Movalis ®

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Movalis

Movalis: navodila za uporabo in preglede

Latinsko ime: Movalis

Koda ATX: M01AC06

Aktivna sestavina: meloksikam (meloksikam)

Proizvajalec: Instituto De Angeli S.r.L (Italija), Boehringer Ingelheim Espana SA (Španija), Boehringer Ingelheim Pharma GmbH Co KG. (Nemčija)

Posodobite opis in fotografijo: 30.04.2018

Cene v lekarnah: od 509 rubljev.

Zdravilo Movalis je zdravilo z protivnetnim, analgetičnim in antipiretičnim učinkom, ki se uporablja pri simptomatskem zdravljenju revmatoidnega artritisa in osteoartritisa.

Oblika in sestava sproščanja

Movalis je na voljo v naslednjih farmacevtskih oblikah:

• Tablete: od bledo rumene do rumene barve, na eni strani - konkavna nevarnost in koda, na drugi (konveksna s poševnim robom) - proizvajalčev logotip, dovoljena je hrapavost površine (v pretisnih omotih po 10 kosov, 1 ali 2 pretisna omota v kartonski škatli). );
• Suspenzija za peroralno dajanje: viskozna, rumenkasta z zelenim odtenkom (v temnih steklenicah po 100 ml, 1 steklenica v kartonskem svežnju skupaj z žličko za odmerjanje);
• Raztopina za intramuskularno injiciranje: prozorna, rumena z zeleno obarvano (v brezbarvnih steklenih ampulah po 1,5 ml, 3 ali 5 ampul v pretisnih omotih ali paletah, 1 ali 2 pakiranju ali paleti v kartonskem svežnju);
• Rektalni svečniki: rumenkasto-zeleni, gladki, na dnu - votli (v pretisnih omotih 6 pakiranj, 1 ali 2 pakiranja v škatli).

Sestava 1 tablete vključuje:

• Zdravilna učinkovina: meloksikam - 7,5 ali 15 mg;
• Pomožne sestavine (7,5 mg / 15 mg): magnezijev stearat - 1,7 / 1,7 mg, povidon K25 - 10,5 / 9 mg, laktoza monohidrat - 23,5 / 20 mg, natrijev citrat dihidrat - 15/30 mg, krospovidon - 16,3 / 14 mg, mikrokristalna celuloza - 102 / 87,3 mg, koloidni silicijev dioksid - 3,5 / 3 mg.

Sestava 5 ml suspenzije za peroralno dajanje vključuje:

• Zdravilna učinkovina: meloksikam - 7,5 mg;
• Pomožne sestavine: aroma maline - 10 mg, natrijev benzoat - 7,5 mg, 70% sorbitol - 1750 mg, citronska kislina monohidrat - 6 mg, natrijev saharinat - 0,5 mg, gieteloza - 5 mg, natrijev dihidrogenfosfat dihidrat - 100 mg, ksilitol - 750 mg, 85% glicerol - 750 mg, koloidni silicijev dioksid - 50 mg, prečiščena voda - 2463,5 mg.

Sestava 1 ml raztopine za intramuskularne injekcije vključuje:

• Zdravilna učinkovina: meloksikam - 10 mg;
• Pomožne sestavine: glicin - 7,5 mg, meglumin - 9,375 mg, natrijev klorid - 4,5 mg, natrijev hidroksid - 0,228 mg, poloksamer 188 - 75 mg, glikofurfural - 150 mg, voda za injekcije - 1279,482 mg.

Struktura 1 rektalne supozitorije vključuje:

• Zdravilna učinkovina: meloksikam - 7,5 ali 15 mg;
• Pomožne komponente: supopocir BP (masa za supozitorij), glicerilhidroksistearat polietilen glikol (glicerilhidroksistearat makrogol).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Movalis je nesteroidno protivnetno zdravilo, ki spada v kategorijo derivatov enolne kisline. Vsi standardni modeli vnetja potrjujejo izrazit protivnetni učinek meloksikama. Mehanizem delovanja zavira produkcijo prostaglandinov, znanih kot vnetni mediatorji.

Meloksikam in vivo zavira sintezo prostaglandinov v žarišču vnetja v večji meri kot v ledvicah ali sluznici želodca. To je posledica večje selektivnosti inhibicije ciklooksigenaze-2 (COX-2) v primerjavi s ciklooksigenazo-1 (COX-1). Strokovnjaki menijo, da je terapevtski učinek NSAID (nesteroidnih protivnetnih zdravil) povezan z inhibicijo COX-2, medtem ko lahko inhibicija COX-1, ki je eden od stalno prisotnih izoencimov, prispeva k razvoju neželenih učinkov iz ledvic in želodca. Selektivnost aktivne komponente Movalisa glede na COX-2 je potrjena z uporabo različnih preskusnih sistemov, in vivo in in vitro.

Sposobnost meloksikama, da selektivno zavira COX-2, je bila dokazana, kadar se uporablja kot testni sistem za celotno človeško kri in vitro. Med poskusom je bilo ugotovljeno, da snov (v odmerkih 7,5 in 15 mg) bolj aktivno zavira COX-2, kar zagotavlja pomembnejši zaviralni učinek na proizvodnjo prostaglandina E2, ki ga stimulira lipopolisaharid (reakcija poteka pod nadzorom COX-2) kot o sintezi tromboksana, vključenega v proces koagulacije krvi (reakcijski postopek pod nadzorom COX-1). Resnost teh učinkov je določena z odmerkom. Rezultati raziskav ex vivo kažejo, da meloksikam (v odmerkih 7,5 in 15 mg) ne vpliva na čas krvavitve in agregacijo trombocitov.

V kliničnih študijah so bili neželeni učinki iz gastrointestinalnega trakta na splošno manj pogosti pri uporabi zdravila Movalis v odmerkih 7,5 in 15 mg kot pri drugih nesteroidnih protivnetnih zdravilih za primerjavo. Ta razlika v pojavnosti neželenih učinkov v prebavnem traktu se v praksi kaže v manj pogostih simptomih, kot so bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, dispepsija. Pogostost krvavitev, razjed in perforacij v zgornjem delu prebavil, ki so verjetno povezane z uporabo meloksikama, je majhna in je odvisna od odmerka zdravila Movalis.

Farmakokinetika

Meloksikam se dobro absorbira iz prebavil, kar dokazuje njegova visoka absolutna biološka uporabnost po peroralnem dajanju (do 90%). Po enkratnem odmerku zdravila dosežemo največjo koncentracijo snovi v plazmi v 5–6 urah. Stopnja absorpcije se ne spremeni s kombinacijo zdravila Movalis z zaužitjem hrane ali anorganskimi antacidi. Ko jemljete zdravilo peroralno v odmerkih 7,5 in 15 mg njegove vsebine v krvi je sorazmerno z odmerkom. Stabilni farmakokinetični parametri meloksikama so ugotovljeni v 3 do 5 dneh po začetku zdravljenja. Največje in osnovne koncentracije zdravila po enkratnem odmerku zdravila so razmeroma majhne, ​​pri čemer je odmerek 7,5 mg 0,4 µ 1 µg / ml, odmerek 15 mg - 0,8 × 2 µg / ml. (naveden najmanjši in najvišji koncentraciji v obdobju stabilnih vrednosti farmakokinetičnih parametrov). Včasih obstajajo vrednosti, ki so izven določenih razponov.

Po intramuskularnem dajanju se meloksikam popolnoma absorbira. Relativna biološka uporabnost v primerjavi s peroralno biološko uporabnostjo doseže 100%. V zvezi s tem pri prehodu z raztopine za intramuskularno dajanje na peroralne oblike zdravila Movalis ni potrebe po prilagoditvi odmerka. Po intramuskularnem dajanju 15 mg zdravila je največja koncentracija zdravila v plazmi dosežena v približno 60-96 minutah in znaša 1,6–1,8 µg / ml.

Za meloksikam je značilna visoka stopnja vezave na plazemske beljakovine, predvsem albumin (približno 99%). Določi se v sinovialni tekočini, katere vsebnost je približno 50% vsebnosti snovi v plazmi. Po večkratnem jemanju zdravila Movalis v razponu odmerkov 7,5-15 mg je volumen porazdelitve približno 16 litrov (koeficient variacije se giblje med 11 in 32%).

Meloksikam se skoraj v celoti presnovi v jetrih in tvori 4 derivate, ki praktično nimajo farmakološkega delovanja. Glavni presnovek je 5'-karboksimeloksikam (60% zaužitega odmerka), ki nastane z oksidacijo vmesnega metabolita 5'-hidroksimetilmeloksikama. Slednji se izloči tudi iz telesa, vendar v manjši količini (9% odmerka). Študije in vitro potrjujejo, da ima izoencim CYP2C9 pomembno vlogo v tem presnovnem procesu. Poleg tega je v to vključen tudi izoencim CYP3A4. Nastanek dveh drugih presnovkov (v katerih je 16% oziroma 4% prejetega odmerka) nastopi s sodelovanjem peroksidaze, katere aktivnost je verjetno odvisna od posameznih značilnosti organizma.

Meloksikam se izloča v enakem razmerju z urinom in blatom, večinoma v obliki presnovkov. Nespremenjeno skozi črevo se izloča v manj kot 5% dnevnega odmerka. V urinu so nespremenjene le koncentracije meloksikama v sledovih. V povprečju je razpolovna doba 13 ur25 ur.

Plazemski očistek se po enkratnem odmerku zdravila Movalis giblje med 7 in 12 ml / min.

Motnje delovanja jeter in blago hudo ledvično insuficienco praktično ne vplivajo na farmakokinetiko meloksikama. Hitrost izločanja zdravila iz telesa je pri bolnikih z zmerno hudo ledvično odpovedjo bistveno višja. Pri bolnikih s terminalno ledvično insuficienco se meloksikam slabše veže na beljakovine v plazmi. V tem primeru lahko povečanje volumna porazdelitve povzroči višje koncentracije prostega meloksikama, zato bolnikom v tej kategoriji ni priporočljivo predpisati zdravila Movalis v dnevnem odmerku, večjem od 7,5 mg.

Pri starejših bolnikih ostajajo farmakokinetični parametri meloksikama skoraj enaki kot pri mladih bolnikih. Pri teh bolnikih je povprečni plazemski očistek v obdobju stabilnih farmakokinetičnih parametrov ravnovesja nekoliko nižji kot pri mladih bolnikih. Opažanja kažejo, da imajo starejše ženske višjo površino pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) in podaljšano obdobje razpolovnega časa v primerjavi z mlajšimi bolniki, tako moškimi kot ženskami.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Movalis predpisano za simptomatsko zdravljenje naslednjih bolezni:

• Revmatoidni artritis;
• Osteoartritis, vključno z degenerativnimi boleznimi sklepov, artrozo;
• Ankilozirajoči spondilitis.

Kontraindikacije

• Kombinacija bronhialne astme (polne ali delne), ponavljajoče polipoze paranazalnih sinusov in nosa z intoleranco na acetilsalicilno kislino ali druga nesteroidna protivnetna zdravila (zdaj ali v anamnezi);
• Peptični ulkus in / ali perforacija želodca in dvanajstnika (z poslabšanjem ali pred kratkim prenašanjem);
• Aktivna krvavitev iz prebavil; nedavne cerebrovaskularne krvavitve ali potrjene bolezni koagulacijskega sistema krvi;
• Crohnova bolezen ali ulcerozni kolitis (med poslabšanjem);
• Progresivna ledvična bolezen, huda ledvična odpoved (s potrjeno hiperkaliemijo; očistek kreatinina manj kot 30 ml na minuto; v primerih, ko hemodialize ni izvedena);
• Jetrna insuficienca v hudi obliki;
• Nekontrolirano hudo srčno popuščanje;
• Postoperativna bolečina, povezana z operacijo obvoda koronarnih arterij;
• Redki dedna intoleranca za galaktozo (pri imenovanju zdravila v obliki tablet (sestava največjega dnevnega odmerka zdravila Movalis 7,5 / 15 mg vključuje 47/20 mg laktoze));
• Redko dedno intoleranco za fruktozo (pri predpisovanju zdravila v obliki suspenzije za peroralno dajanje (sestava največjega dnevnega odmerka zdravila vključuje 2450 mg sorbitola));
• Starost do 18 let (z imenovanjem zdravila v obliki raztopine za injiciranje); do 12 let (z imenovanjem zdravila v obliki tablet, peroralnih suspenzij, svečk, z izjemo uporabe Movalisa pri zdravljenju juvenilnega revmatoidnega artritisa);
• Obdobje nosečnosti in dojenja;
• Preobčutljivost za sestavine zdravila, kot tudi za acetilsalicilno kislino in druge nesteroidne protivnetne droge (obstaja možnost navzkrižne preobčutljivosti).

Relativno (Movalis je treba uporabljati previdno pri naslednjih boleznih / boleznih): t

• Bolezen perifernih arterij;
• Kongestivno srčno popuščanje;
• Bolezni prebavil v anamnezi (z okužbo s Helicobacter pylori);
• Ishemična bolezen srca;
• Cerebrovaskularne bolezni;
• Ledvična odpoved (z očistkom kreatinina od 30 do 60 ml na minuto);
• Diabetes mellitus;
• Hiperlipidemija in / ali dislipidemija;
• Pogosto pitje in kajenje;
• Dolgotrajno zdravljenje z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili;
• Sočasno imenovanje z metotreksatom v odmerku 15 mg na teden;
• Kombinirana uporaba s selektivnimi inhibitorji prevzema serotonina, antitrombocitnimi sredstvi, antikoagulanti, peroralnimi glukokortikosteroidi;
• Starost

Navodila za uporabo Movalis: metoda in odmerjanje

Zdravilo Movalis se priporoča, da se uporablja na kratko v najmanjšem učinkovitem odmerku, saj zmanjšuje verjetnost neželenih učinkov.

Tablete in suspenzija za peroralno uporabo.

Zdravilo Movalis se po možnosti jemlje peroralno pred obroki.

Praviloma je predpisan naslednji režim odmerjanja (dnevni odmerek):

• Osteoartritis - 7,5 mg (po možnosti dvakratno povečanje odmerka);
• Revmatoidni artritis, ankilozirajoči spondilitis - 15 mg (po možnosti zmanjšanje odmerka za 2-krat).

Z večjim tveganjem za neželene učinke je priporočljivo začeti zdravljenje z odmerkom 7,5 mg na dan.

Pogostost uporabe - enkrat na dan.

Otroci do 12. leta starosti pri zdravljenju juvenilnega revmatoidnega artritisa predpisujejo Movalis v obliki suspenzije za peroralno dajanje. Odmerek se izračuna na podlagi telesne mase - 0,125 mg / kg (največ 7,5 mg na dan). Priporočljivo je uporabiti naslednji režim odmerjanja (količina zdravilne učinkovine / volumen suspenzije): t

• 12 kg: 1,5 mg / 1 ml;
• 24 kg: 3 mg / 2 ml;
• 36 kg: 4,5 mg / 3 ml;
• 48 kg: 6 mg / 4 ml;
• Od 60 kg: 7,5 mg / 5 ml.

Največji odmerek zdravila Movalis pri otrocih, starih od 12 do 18 let, z juvenilnim revmatoidnim artritisom je 0,25 mg / kg, vendar ne več kot 15 mg na dan.

Raztopina za intramuskularno injiciranje

Movalis injekcije intramuskularno se običajno predpisujejo samo v prvih 2-3 dneh zdravljenja, nato pa preidejo na uporabo enteralnih oblik zdravila.

Priporočeni dnevni odmerek je 7,5 mg ali 15 mg (največ), pogostost uporabe je 1-krat na dan. Odmerek se določi glede na resnost vnetnega procesa in intenzivnost bolečine.

Raztopino za injiciranje je treba dati globoko intramuskularno (intravensko dajanje je kontraindicirano). Zdravila Movalis se ne sme mešati z drugimi zdravili v isti brizgi.

Rektalne svečke

Priporočamo, da se zdravilo Movalis uporablja v dnevnem odmerku 7,5 mg, glede na indikacije pa se lahko poveča na 15 mg.

Pri bolnikih s končno ledvično boleznijo, ki so na hemodializi, je zdravilo Movalis v kateri koli obliki predpisano v odmerku, ki ni večji od 7,5 mg na dan. Korekcija odmerjanja z zmerno ali manjšo funkcionalno okvaro ledvic (z očistkom kreatinina 30 ml na minuto) ni potrebna.

Ob hkratni uporabi različnih zdravilnih oblik zdravila skupni dnevni odmerek zdravila Movalis ne sme presegati 15 mg na dan.

Neželeni učinki

• Dihalni sistem: redko - bronhialna astma (pri bolnikih z alergijami na acetilsalicilno kislino ali druga nesteroidna protivnetna zdravila);
• Prebavni sistem: pogosto - bolečine v trebuhu, dispepsija, driska, bruhanje, slabost; redko - gastrointestinalne krvavitve (ki se pojavijo jasno ali skrito), napenjanje, gastritis, zaprtje, belching, stomatitis; redko - ezofagitis, gastroduodenalne ulkuse, kolitis; zelo redko - perforacija gastrointestinalnega trakta;
• Živčni sistem: pogosto - glavobol; redko - zaspanost, omotica;
• Kardiovaskularni sistem: redko - zvišanje krvnega tlaka, občutek "plimovanja" krvi na obraz; redko - srčni utrip;
• Urinarni sistem: redko - spremembe v funkcionalnih parametrih ledvic (povečanje serumske ravni sečnine in / ali kreatinina), motnje sečil, vključno z akutno retencijo urina; zelo redko, akutna odpoved ledvic;
• Hematopoetski sistem: redko - anemija; redko - trombocitopenija, levkopenija, spremembe v številu krvnih celic, vključno s spremembami v formuli levkocitov;
• Imunski sistem: redko - preobčutljivostne reakcije takojšnjega tipa; z neznano pogostnostjo - anafilaktoidne in / ali anafilaktične reakcije, anafilaktični šok;
• Um: redko - spremenljivo razpoloženje; z neznano frekvenco - zmedenost, zmedenost;
• Občutljivi organi: redko - vrtoglavica; redko, konjunktivitis, tinitus, motnje vida, vključno z zamegljenim vidom;
• Podkožno tkivo in koža: redko - angioedem, srbenje, kožni izpuščaj; redko - urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza; zelo redko - bulozni dermatitis, multiformni eritem; z neznano frekvenco - fotosenzitivnost;
• Biliarni trakt in jetra: redko - prehodne spremembe v kazalcih delovanja jeter (zlasti povečana aktivnost bilirubina ali transaminaz); zelo redko - hepatitis;
• Splošne težave in reakcije na mestu injiciranja: pogosto - otekanje in bolečina na mestu injiciranja; Redko - otekanje.

S skupno uporabo zdravila Movalis z zdravili, ki zavirajo kostni mozeg (npr. Z metotreksatom), se lahko razvije citopenija.

Prebavne krvavitve, perforacija ali razjeda, povezana s terapijo, so lahko usodne.

Kot pri uporabi drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil obstaja med zdravljenjem z Movalisom verjetnost nefrotičnega sindroma, glomerulonefritisa, ledvične medlečne nekroze in intersticijskega nefritisa.

Preveliko odmerjanje

Informacije o prevelikem odmerjanju zdravila Movalis so trenutno omejene. Verjetno bodo spremljali znaki, značilni za preveliko odmerjanje drugih NSAID. Simptomi, kot so asistolija, spremembe krvnega tlaka, epigastrična bolečina, slabost, bruhanje, krvavitve iz prebavil, zastoj dihanja, akutna ledvična odpoved, zaspanost in oslabljena zavest lahko povzročijo hudo zastrupitev, ko se daje velik odmerek.

Specifičnega antidota ni. V primeru prevelikega odmerjanja je priporočljivo evakuirati vsebino želodca in imenovati splošno vzdrževalno zdravljenje. Z uvedbo holestiramina lahko pospešimo izločanje meloksikama.

Posebna navodila

Ko se Movalis nanese na kožo, se lahko pojavijo pomembne motnje, kot je Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza in eksfoliativni dermatitis. Posebno pozornost je treba posvetiti bolnikom z neželenimi učinki iz sluznice in kože ter preobčutljivostne reakcije na zdravilo, zlasti če so bile podobne reakcije opažene med predhodnimi zdravljenji. V večini primerov se kožne bolezni razvijejo v prvih 30 dneh uporabe zdravila. Včasih lahko ti neželeni učinki povzročijo umik Movalisa.

Med zdravljenjem, krvavitvami, se lahko pri bolnikih z ali brez opozorilnih znakov ali informacij o boleznih gastrointestinalnega trakta v zgodovini pojavijo perforacija in razjede prebavil. Pri starejših bolnikih so učinki teh zapletov resnejši.

Bolnike s prebavnimi boleznimi je treba redno spremljati. Z razvojem gastrointestinalnih krvavitev ali ulceroznih lezij prebavnega trakta je treba zdravljenje z zdravilom Movalis prekiniti.

Zdravljenje z zdravili lahko povzroči povečanje tveganja za srčnožilno trombozo, napade angine, miokardni infarkt (včasih s smrtnim izidom). Tveganje takšnih motenj se povečuje z dolgotrajnim zdravljenjem, pa tudi pri bolnikih z zgoraj omenjenimi boleznimi v zgodovini in v primerih občutljivosti na njihov pojav.

Zdravljenje z zdravilom Movalis pri bolnikih z zmanjšanim volumnom cirkulacijske krvi ali z zmanjšanim ledvičnim krvnim tokom lahko povzroči razvoj dekompenzacije latentne odpovedi ledvic, ker zdravilo zavira sintezo prostaglandinov, ki sodelujejo pri ohranjanju ledvične perfuzije v ledvicah. Po prenehanju uporabe zdravila Movalis praviloma izginejo funkcionalne okvare ledvic. Starejši bolniki so najbolj izpostavljeni tveganju za razvoj teh reakcij; bolnikih s kongestivnim srčnim popuščanjem, dehidracijo, cirozo, akutno okvaro ledvic ali nefrotskim sindromom; bolnikih po hudih kirurških posegih, ki lahko vodijo do pojava hipovolemije. Pri teh bolnikih je treba na začetku zdravljenja skrbno spremljati delovanje ledvic in diurezo. Tudi verjetnost razvoja latentne oblike odpovedi ledvic se poveča s sočasno uporabo antagonistov receptorjev angiotenzina II, diuretikov, inhibitorjev angiotenzinske konvertaze.

S sočasno uporabo zdravila Movalis z diuretiki se lahko razvije zadrževanje natrija, kalija in vode, zmanjša pa se lahko tudi natriuretični učinek diuretikov. Zaradi tega se pri nagnjenih bolnikih lahko povečajo znaki srčnega popuščanja ali hipertenzije (potrebno je ustrezno hidracijo in skrbno spremljati stanje teh bolnikov).

Občasno med zdravljenjem je mogoče povečati aktivnost transaminaz v serumu ali drugih funkcionalnih parametrih jeter. To povečanje je bilo v večini primerov nepomembno in prehodno. Če so takšne kršitve pomembne ali se njihova resnost sčasoma ne zmanjša, je treba prekiniti zdravljenje in nadaljevati spremljanje ugotovljenih sprememb v laboratoriju.

Pred imenovanjem Movalisa, kot tudi med kombiniranim zdravljenjem, je treba izvesti študijo o funkcionalnem stanju ledvic.

Izčrpane ali oslabljene bolnike je treba skrbno spremljati glede na njihovo stanje, saj jih lahko slabše prenašajo neželeni učinki, ki jih povzroči terapija.

Upoštevati je treba, da Movalis lahko prikrije simptome velike nalezljive bolezni.

Zdravilo lahko vpliva na plodnost, zato uporaba zdravila Movalis ni priporočljiva za ženske, ki imajo težave s spanjem.

Pri opravljanju potencialno nevarnih vrst dela, ki zahtevajo hitre psihomotorne reakcije in povečano koncentracijo pozornosti (vključno z vožnjo), je treba razmisliti o možnosti razvoja motenj vida, omotice, zaspanosti ali drugih motenj centralnega živčnega sistema.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Namen Movalisa med nosečnostjo je kontraindicirana. Ker nesteroidna protivnetna zdravila prodirajo v materino mleko, zdravila ne smete dajati doječim materam.

Meloksikam zavira sintezo ciklooksigenaze / prostaglandinov in lahko vpliva na plodnost. Ženskam, ki načrtujejo nosečnost, se ne priporoča uporaba. Meloksikam lahko zavira ovulacijo. Zato bolniki, ki imajo težave s spočetjem in so pregledani iz tega razloga, zdravila ne smejo jemati.

Z nenormalnim delovanjem jeter

Pri bolnikih s kompenzirano cirozo ni treba prilagajati odmerka.

Interakcije z zdravili

Pri skupni uporabi zdravila Movalis z nekaterimi zdravili se lahko pojavijo naslednji učinki:

• Selektivni inhibitorji prevzema serotonina: povečuje se tveganje za krvavitve v prebavilih;
• Drugi zaviralci sinteze prostaglandinov, vključno s salicilati in glukokortikoidi: povečuje se tveganje za gastrointestinalne krvavitve in razjede v prebavnem traktu (zaradi sinergizma delovanja zdravil; kombinacija zdravil ni priporočljiva);
• Antihipertenzivna zdravila (diuretiki, beta-blokatorji, vazodilatatorji, inhibitorji angiotenzinske konvertaze): njihova učinkovitost je zmanjšana;
• Metotreksat: tubularna sekrecija se zniža in njegova plazemska koncentracija se poveča brez spreminjanja farmakokinetike in hematološke toksičnosti (sočasna uporaba z več kot 15 mg metotreksata na teden ni priporočljiva; stalno je treba nadzirati delovanje ledvic in število krvnih celic);
• Antagonisti receptorjev angiotenzina II: povečano zmanjšanje glomerularne filtracije, ki lahko vodi do razvoja akutne odpovedi ledvic, zlasti v ozadju funkcionalne ledvične okvare (pri predpisovanju kombinacije teh zdravil je treba spremljati delovanje ledvic);
• Ciklosporin: poveča se njegova nefrotoksičnost;
• Pripravki litija: koncentracija litija v plazmi se poveča (med imenovanjem Movalisa se spremeni doza litijevih pripravkov ali, če se prekličejo, je treba spremljati koncentracijo litija);
• Diuretiki: poveča tveganje za akutno odpoved ledvic z dehidracijo;
• Holestiramin: poveča hitrost izločanja meloksikama;
• Intrauterini kontraceptivi: njihova učinkovitost se zmanjša.

Pri predpisovanju kombiniranega zdravljenja je treba upoštevati tudi naslednja opozorila:

• Druga nesteroidna protivnetna zdravila: kombinirana uporaba ni priporočljiva;
• Ustna hipoglikemična zdravila: treba je upoštevati možnost razvoja interakcij;
• Diuretiki: Izvesti je treba ustrezno hidracijo, pred začetkom zdravljenja je treba izvesti študijo delovanja ledvic.
• Zdravila z znano sposobnostjo zaviranja CYP2C9 in / ali CYP3A4: upoštevati je treba možnost farmakokinetične interakcije.

Analogi

Analozi Movalisa so: Artrozan, Amelotex, Meloksikam, Meloksik-Teva, Movasin, Melbek, Liberum, Bi-xikam, Mesipol.

Pogoji za shranjevanje

Hranite izven dosega otrok.

• Tablete in suspenzija za peroralno uporabo: 3 leta pri temperaturi do 25 ° C;
• Raztopina za intramuskularno dajanje: 5 let v temnem prostoru pri temperaturi do 30 ° C;
• Rektalne svečke: 3 leta pri temperaturah do 30 ° C.

Obdobje retencije Movalisa v obliki suspenzije po odprtju steklenice je 30 dni.

Prodajni pogoji za farmacijo

Recept.

Movalis pregledi

Po ocenah je Movalis od bolnikov prejel precej visoko oceno. Znano je, da se meloksikam v telesu hitro kopiči, je razmeroma počasen, njegova biološka uporabnost pa je večja kot pri večini analogov. Različne farmacevtske oblike vam omogočajo, da izberete najprimernejše od njih v skladu z individualnimi preferencami in indikacijami.

Visoka klinična učinkovitost in minimalna incidenca neželenih učinkov v primerjavi z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili potrjujejo številni pregledi bolnikov in zdravnikov. Zato se Movalis uporablja za zdravljenje številnih patoloških stanj, ki spremljajo revmatične bolezni vnetne in degenerativne narave, ter za odpravljanje bolečinskega sindroma pri vročini in primarni dismenoreji.

Po mnenju bolnikov, Movalis injekcije zaradi takojšnjega pretoka zdravila v kri lahko hitro znebiti tudi boleče agonije. Ugodne ocene in Movalis tablete, prednost katerih je možnost dolgotrajne uporabe (od 1 meseca do 1,5 leta).

Movalis cena v lekarnah

Približna cena Movalis v obliki tablet z odmerkom 7,5 mg je 556‒680 rubljev (20 kosov v paketu), in odmerek 15 mg - 452,573 rubljev (10 kosov v paketu) ali 631 63959 rubljev (v paketu) 20 kom. Intramuskularno injekcijo je mogoče kupiti v povprečju za 571 za690 rubljev (v paketu so vključene 3 ampule) ali 789.940 rubljev (5 ampul je vključenih v paket). Stroški suspenzije za peroralno uporabo se gibljejo od 462 do 850 rubljev. Rektalne svečke trenutno niso na voljo.

Movalis: navodila za uporabo

Movalis je nesteroidno protivnetno zdravilo, ki deluje analgetično in antipiretično.

Obrazec za sprostitev

Tablete rumene, svetlo rumene barve okrogle oblike, z eno konveksno stranjo, na katero je nanešen odtis logotipa podjetja, in poševnim robom. Lahka hrapavost je sprejemljiva. Embalaža obrisa celice, kartonska embalaža.

Sestava

Aktivna komponenta:

Meloksikam, 7,5 gr

Pomožne snovi: t

Magnezijev stearat, natrijev citrat dihidrat, mikrokristalna celuloza, krvopovidon, povidon, koloidni silicijev dioksid, laktoza monohidrat.

Farmakodinamika

Movalis je v skupini NSAID. Njegova učinkovina je derivat enolne kisline, ki ima antipiretično, protivnetno in analgetično delovanje na vse standardne modele vnetja. Meloksikam lahko zavira sintezo prostaglandinov na mestu vnetja in bolj kot v ledvicah ali na sluznici želodca. Te razlike so posledica dejstva, da je to zdravilo selektivni zaviralec encima COX-2. V primerjavi z zaviralci COX-1, ki izzovejo razvoj velikega števila neželenih učinkov, povzroči minimalno število reakcij in zagotavlja izrazitejši terapevtski učinek.

V odmerku 7,5 in 15 mg zdravila ne škoduje agregaciji trombocitov.

Farmakokinetika

Meloksikam se dobro absorbira iz prebavnega trakta. Njegova absolutna biološka uporabnost je 90%. Največja koncentracija v plazmi po enkratnem odmerku zdravila je dosežena po 5-6 urah. Hkrati z jemanjem zdravila z anorganskimi antacidi ali živilskimi proizvodi se absorpcija ne spremeni. Stabilni farmakokinetični kazalniki se dosežejo v 3-5 dneh (v odmerku 7,5 in 15 mg).

Meloksikam se 99% veže na beljakovine v plazmi (predvsem albumin). Snov lahko prodre v sinovialno tekočino in doseže koncentracijo 50%. Po večkratni notranji uporabi je povprečna prostornina porazdelitve (Vd) 16 litrov, koeficient variacije je 11–32%.

Zdravilo se skoraj v celoti presnovi v jetrih in tvori 4 farmakološko neaktivne derivate. 60% celotne doze je 5'-karboksimeloksikam (glavni presnovek), ki nastane med procesom oksidacije vmesnega metabolita, 5'-hidroksimetilmeloksikama. Pri tvorbi teh metabolitov imajo glavno vlogo izoencimi CYP2C9 in CYP3A4. Preostala 2 presnovka, ki predstavljata 16 in 4 odstotke odmerka zdravila, nastanejo pod vplivom peroksidaze, za katero je značilna sprememba aktivnosti.

Zdravilo v isti količini se izloča skozi ledvice in skozi črevesje v obliki metabolitov. Nespremenjeno zdravilo najdemo v sledovih v urinu in v količini 5% v blatu. Povprečni razpolovni čas meloksikama je 13-25 ur. Po enkratnem odmerku zdravila je plazemski očistek v povprečju 7-12 ml na minuto.

Blaga okvara ledvic in jeter nima pomembnega vpliva na farmakokinetiko zdravila. Pri zmerno hudi odpovedi ledvic se hitrost izločanja meloksikama poveča. Pri terminalni odpovedi ledvic se zdravilo zelo slabo veže na plazemske beljakovine, kar vodi do povečanja koncentracije proste snovi.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Movalis se uporablja kot zdravilo za simptomatsko zdravljenje v naslednjih pogojih: t

• revmatoidni artritis;
• degenerativno-distrofične bolezni sklepov, za katere je značilna huda bolečina;
• ankilozirajoči spondilitis (ankilozirajoči spondilitis);
• osteoartritis.

Kontraindikacije

• Preobčutljivost ali individualna intoleranca na posamezne sestavine zdravila;
• Nagnjenost k razvoju alergijskih reakcij;
• Aspirin triada (intoleranca za NSAID, bronhialno astmo, polipozni rinosinusitis);
• Otroci, mlajši od 12 let (razen za mladostni revmatoidni artritis);
• Napredna starost;
• Nosečnost in dojenje;
• Jetrna in ledvična odpoved (hude oblike patologije);
• Uporaba antikoagulantov;
• Ulcerozni kolitis v akutni fazi, Crohnova bolezen;
• Želodčna in 12-p črevesna razjeda (akutna faza);
• Zdravljenje pooperativne bolečine med ranžiranjem koronarnih arterij;
• Nenadzorovano hudo srčno popuščanje.

Način uporabe

Pri simptomatskem zdravljenju osteoartritisa je dnevni odmerek zdravila 7,5-15 mg (ki ga predpiše zdravnik).

Izkazalo se je, da bolniki z revmatoidnim artritisom in ankilozirajočim spondilitisom jemljejo zdravila v odmerku 15 mg / dan. Po doseganju terapevtskega učinka se lahko zmanjša na 7,5 mg.

Z večjim tveganjem neželenih učinkov se jemanje zdravila začne z odmerkom 7,5 mg / dan. Bolnikom s hudo ledvično odpovedjo, ki se zdravijo s hemodializo, je dovoljeno, da ne jemljejo več kot 7,5 mg na dan iz zdravstvenih razlogov.

Najmanjši priporočeni odmerek za mladostnike, ki so dopolnili starost 12 let, je 0,25 mg / dan. Zdravilo je treba jemati enkrat na dan, ob obrokih in piti veliko tekočine.

Skupni dnevni odmerek zdravila Movalis ne sme presegati 15 mg.

Interakcije z zdravili

Pri sočasni uporabi s salicilati in drugimi inhibitorji sinteze prostaglandinov se znatno poveča tveganje za izražanje sluznice prebavil in razvoj krvavitev v prebavilih.

Pri sočasnem jemanju litijevih pripravkov se koncentracija slednjega poveča v krvni plazmi z zmanjšanjem izločanja ledvic.

Zdravilo Movalis zmanjša tubularno sekrecijo metotreksata, kar poveča njegovo hematološko toksičnost, vendar brez spreminjanja farmakokinetike zdravila.

Zmanjšuje učinkovitost intrauterinih kontraceptivov.

Sočasna uporaba z diuretiki lahko vodi v dehidracijo in razvoj akutne odpovedi ledvic, zato je potrebna predhodna študija o stanju ledvic in podpora pri uporabi ustrezne hidracije.

Zdravilo Movalis zmanjša aktivnost antihipertenzivnih zdravil zaradi zaviranja prostaglandinov z vazodilatacijskimi lastnostmi.

S skupno uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil z antagonisti angiotenzina 2 se zmanjša glomerulna filtracija, ki lahko, če je okvarjena ledvična funkcija, povzroči razvoj ledvične odpovedi.

Zdravilo je sposobno interakcije s hipoglikemičnimi zdravili.

Neželeni učinki

Na strani prebavil: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska, zaprtje, napenjanje, ezofagitis, belching, kolitis, gastritis, razjede na sluznici prebavnega trakta, skrita ali očitna krvavitev v prebavilih.

Na strani kože: hiperemija, srbenje, izpuščaj, urtikarija, fotosenzitivnost. Kvinkejev edem, anafilaksija (v zelo redkih primerih).

Pri hemopoetičnem sistemu: anemija, trombocitopenija, levkopenija (redki).

Na strani dihalnega sistema: akutni napadi bronhialne astme.

Od strani centralnega živčnega sistema: omotica, glavobol, zaspanost, tinitus, povečana živčnost, nihanje razpoloženja.

Na strani organov vida: konjunktivitis, oslabljena jasnost vida.

Ker srčno-žilni sistem: vroče utripa, spremembe krvnega tlaka, povečan srčni utrip.

Preveliko odmerjanje

Z nenadzorovanim vnosom zdravila poslabša resnost neželenih učinkov. Posebni protistrup danes ne obstaja. V primeru prevelikega odmerjanja je predpisano izpiranje želodca in izvedeno simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Pri uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil pri bolnikih s boleznimi prebavnega trakta je treba redno spremljati njihovo stanje pri zdravniku. V primeru krvavitev v prebavilih je treba zdravilo takoj prekiniti. Zdravljenje z zdravilom Movalis je treba prekiniti tudi z znatnim povečanjem aktivnosti transaminaz ali drugih indikatorjev delovanja jeter.

Raziskava o vplivu zdravila na sposobnost nadzora nad vozilom ali opravljanje dela, ki zahteva povečano koncentracijo in psihomotorično hitrost reakcij, ni bila izvedena. Bolnikom z motnjami vida ali motnjami centralnega živčnega sistema med jemanjem zdravila Movalis se priporoča, da se vzdržijo te dejavnosti.

Počitniški pogoji

Zdravilo sodi med zdravila na recept.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v suhem, zaščitenem pred svetlobo, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 30 C. Čas shranjevanja je 3 leta. Po preteku tega obdobja je uporaba zdravila prepovedana.

Movealisova cena

Povprečna cena tablet Movalis v lekarnah v Moskvi je:

• tablete 15 mg 10 kosov. - 500-600 rubljev.
• tablete 15 mg 20 kosov. - 800-900 rubljev.
• 7,5 mg tablete 20 kosov. - 650-700 rubljev.

Proizvajalec

Boehringer Ingelheim International, Nemčija