21. stoletje nam je prineslo ne le tehnični napredek, temveč tudi veliko uporabnih odkritij na različnih področjih, ki prispevajo k reševanju in pospeševanju življenja ljudi. Medicina je znana tudi po takšnih odkritjih.

Do danes je bila tako nevarna bolezen, kot je osteoporoza, ki je že veliko ljudi pripeljala do zgodnje invalidnosti, uspešno prilagojena z najnovejšimi bisfosfonatnimi zdravili.

Osteoporoza kot bolezen kosti

Osteoporoza je patološko stanje, pri katerem kostno tkivo postopoma postaja tanjše, izgublja gostoto, kar vodi do zmanjšanja trdnosti kosti in povečanja njihove nagnjenosti k zlomom.

V prvi fazi bolezni se šteje rahla izguba moči, imenovana osteopenija, nato napreduje in okostje postane nenormalno krhko, porozno, zaradi česar se zlahka izpostavi mehanskemu stresu in je poškodovano. Osteoporoza vodi do pogostih zlomov kosti, tudi z manjšimi kapljicami in udarci.

Glavne komponente, ki sestavljajo okostje, so odgovorne za moč kosti:

Ko se te snovi izperejo, je ravnotežje moteno in tveganje za poškodbe se poveča, kot so razpoke - zlom medenične kosti; uničenje - zlom zaradi kompresije vretenc.

Obstajajo primeri, ko se pacienti že dolgo ne zavedajo prisotnosti bolezni. Pogosto bolezen napreduje v obdobju po menopavzi pri ženskah.

Naslednji simptomi lahko kažejo na osteoporozo:

• konstantna bolečina, lokalizirana na mestu poškodbe;
• skolioza, slabo držo;
• zmanjšana rast;
• pogoste zlomi, ki so posledica blage izpostavljenosti, se pojavljajo predvsem v rebrih, zapestjih, medenici, hrbtenici, stopalih, koksartrozi;
• počasno celjenje poškodb kosti.

Skupina zdravil bisfosfonati

Bifosfonati so skupina zdravil, ki so namenjena preprečevanju redčenja kostnega tkiva. Ime tega razreda zdravil, ki jih prejme zaradi vsebnosti dveh fosfatov. V kosteh ustavijo uničenje hidroksiapatita - glavne mineralne komponente kosti.

Glavna prednost je varen selektivni učinek zdravil, zaradi česar se kalcijevi ioni kopičijo le v okostju. Ta sposobnost določa učinkovitost te skupine snovi pri zdravljenju osteoporoze.

Mehanizem delovanja bisfosfonatov ali koristi zdravljenja

Formula bisfosfonatov je sestavljena iz dveh organskih fosforjevih spojin, ki imata koristi za zdravljenje:

• Po začetku jemanja tablet, te snovi vstopijo v strukturo kosti in interakcijo s kalcijem, med uporabo zdravil ohranijo element v notranjosti in prispevajo k njegovemu kopičenju v kosteh, s čimer povečajo moč.
• Bifosfonati, ki prodrejo v sestavo okostja, uničijo funkcionalnost osteoklastov. V normalnem stanju so te celice odgovorne za resorpcijo stare kostne strukture in sodelujejo z osteoblasti, katerih naloga je tvoriti nova kostna tkiva.
• V stanju osteoporoze se ta odnos prekine, kar povzroči, da postane ogrodje porozno, prepustno in krhko.
• Pri uporabi difosfonatov se aktivnost slednjega zmanjšuje, rast upočasnjuje in proces samouničenja pospešuje. Rezultat zdravljenja je krepitev kosti in obnova stanjšanih površin.

Primerjalna aktivnost bisfosfonatov je predstavljena v spodnji tabeli.

Analize in indikacije za imenovanje bisfosfonatov

Za zdravljenje osteoporoze so bisfosfonati predpisani kot prvo in glavno sredstvo. Ko pride k zdravniku, začne izpolnjevati anamnezo, prva stvar pa je, da izvede raziskavo. Pomembno je tudi določiti vzrok bolezni. Ker je del terapije izločanje izzivalnega faktorja.

Indikacije za imenovanje

Običajno so vzroki za osteoporozo:

• motnje v prebavnem traktu, povezane z absorpcijo Ca, neuravnotežena prehrana, ki je močno pomanjkljiva v izdelkih, ki vsebujejo kalcij;
• pomanjkanje vitamina D v telesu;
• endokrine bolezni in začetek zgodnje menopavze;
• zmanjšano razmerje telesne mase ali prekomerna telesna teža, sedeči način življenja;
• kronične in pridobljene okostne okvare, nekroza kostnega tkiva v onkologiji;
• dolgotrajna uporaba hormonskih zdravil;
• dolgo obdobje okrevanja po zlomu.

Analize in študije

Če obstaja sum na osteoporozo, so predpisani naslednji testi:

• denzitometrija - ultrazvok ali rentgensko sevanje;
• skeniranje skeleta z radioizotopom;
• trepanobiopsija - postopek, pri katerem se delec kostnega tkiva vzame iz prizadetega območja;
• določanje ravni ščitničnih encimov.

Tudi za imenovanje bisfosfonatov predpisane raziskave. Krvna preiskava je priložnost za oceno presnove kalcija in fosforja.

Kri se odvzame iz vene in nato preuči seznam parametrov:

• Osteokalcin - glavna kolagenska snov, visoka stopnja katere kaže na prisotnost bolezni.
• Anorganski fosfor, katerega vsebnost je presežena, pomeni kršitev.
• Kalcij je glavni element kostnega tkiva, če je njegov volumen večji od normalnega, potem ima bolnik hiperparatiroidizem, če je vsebnost manjša, potem je to manifestacija rahitisa ali osteomalacije.
• Oznaka D-Cross Laps označuje količino fisijskih snovi, povišana raven je znak osteopatije in osteoporoze.
• Encimska alkalna fosfataza v vrednosti, ki presega standardne indikatorje, kaže na kostne motnje.

Analiza urina pomaga določiti anorganski fosfor in DPID. Presežek kaže presežek vitamina D, rahitis, soli v ledvicah, zlom. Zmanjšanje kaže na prisotnost atrofičnih procesov, sekundarnih lezij ali akromegalije in potrebe po prejemu bisfosfonatov.

Bistvo teh analiz je določiti podatke o presnovi v kosteh, ravni hormonov v žlezah z notranjim izločanjem v krvi in ​​ugotoviti količino elementov v sledovih kostnega tkiva v bolnikovem urinu.

Določi preizkuse za imenovanje bisfosfonatnega zdravnika glede na rezultate denzitometrije, pritožb, simptomov in manifestacij bolezni. Biokemijske študije so ena izmed najbolj informativnih metod za diagnosticiranje in spremljanje terapevtskih učinkov.

Vrste ali razvrstitev bisfosfonatov

Obstajata dve glavni skupini bisfosfonatov, ki vplivata na osteoklasti na različne načine:

• prva generacija - brez dušika;
• druga generacija (nova), ki vsebuje dušik.

Prva generacija - brez dušika

Ta zdravila se proizvajajo in uporabljajo v obliki raztopin za intravenske in intramuskularne injekcije ter oralno dajanje, kot tudi v obliki tablet. Farmakologija ponuja obsežen seznam analogov. Priporočljivo je spremljati uporabo difosfonatov s kompleksi kalcija z magnezijem in vitaminom D. t

Dinatrijeve tablete tiludronata sodelujejo pri mineralizaciji kostne strukture, povečajo njeno gostoto in moč. Spodbuja kopičenje fosforja in kalcija upočasni delo osteoblastov. Zdravilo Skelid je na voljo v obliki tablet, cena se giblje od 450 do 600 rubljev na paket.

Etidronat se uporablja predvsem pri ženskah med menopavzo, uporablja pa se tudi pri zdravljenju metastaz pri raku, pomaga pri obnovi in ​​vzdrževanju kostnega tkiva:

• Phospotech - v obliki raztopine. Cena je približno 800 rubljev.
• Ksiphon - v obliki raztopine. Cena je 550 - 760 rubljev.
• Ksikrem - v obliki kreme. Cena se giblje od 480 do 535 rubljev.

Clodronska kislina izboljša interakcijo med fosforjem in kalcijem, krepi kosti, ustavi uničevanje in pospeši regeneracijo:

• Syndronate - tablete. Cena od 2000 do 10.000 rubljev.
• Clodronate - kapsule. Cena 3500 rubljev.
• Diphosphonal - kapsule. Cena od 4 150 rubljev.
• Bonefos - cena od 4750 do 7500 rubljev.

Druga generacija - dušik ali aminobisfosfonati

Sodobni bisfosfonati se razlikujejo od svojih predhodnikov z naslednjo sestavo.

Ibandronatna kislina je najnovejši razvoj farmacevtske industrije ne tako davno:

• Ibandronat - Teva - 3 tablete po 150 mg. Stane od 1590 rubljev.
• Bonviva - 1 brizga s 3 ml raztopine. Stane od 4960 rubljev.
• Bondronat - 28 tablet po 50 mg, 1 injekcija po 2 ml. Cena 5350 rubljev.
• Ibandronska kislina v obliki praška za injekcije. Strošek 1500 rubljev.

Zoledronska kislina se odlikuje s selektivnim delovanjem, ki vpliva na kostno tkivo, ima protitumorsko lastnost, to snov lahko najdemo v takšnih pripravkih:

• Zometa - steklenice za injekcije. Strošek 10.100 rubljev.
• Teva zoledronat - injekcije. Cena 1190 rubljev.
• Resorb - v obliki injekcij. Strošek 5960 rubljev.
• Aklast - injekcije. Stanejo 3850 rubljev.

Natrijev alendronat je nesteroidni metabolni regulator v kosteh, ki zagotavlja pravilen razvoj skeletov, analogi:

• Alendronat - tablete. Stroški od 300 do 500 rubljev.
• FOSAMAX - tablete. Strošek 500 rubljev.
• Tevanat - tablete. Cena 890 rubljev.
• Ostepar - tablete. Strošek 380 rubljev.

Študije učinkovitosti

Študije so pokazale, da dolgotrajna uporaba bisfosfonatov krepi kosti in zmanjšuje tveganje za zlome.

V tej tabeli primerjamo klinično učinkovitost bisfosfonatov pri preprečevanju zlomov, povezanih z osteoporozo.

Zdravilo Denosumab

Denosumab je zdravilo, ki je v celoti sestavljeno iz človeških protiteles (lgG2) in je nadomeščeno z bisfosfonati. Mehanizem delovanja te snovi ima sposobnost zaviranja funkcionalnosti osteoklastov, ki uničujejo staro kostno strukturo.

Zdravila na osnovi denosumaba:

• Na ta način je okostje močnejše, povečuje gostoto in s tem ščiti kosti pred zlomi. Proizvaja pod imenom Proli, v državi Puerto Rico, stroški drog v Rusiji je v povprečju 15580 rubljev.
• Zdravljenje se izvede z uvajanjem raztopine v predelu stegna in trebuha pod kožo, poteka pa vsakih šest mesecev.
• Uporablja se pri visokem tveganju za zlome, v primerih, ko uporaba drugih sredstev ni mogoča.

Navodila za uporabo bisfosfonatov

Za jemanje bisfosfonatov ni posebnih pravil, obstajajo splošna priporočila, ki jih je treba upoštevati. V nasprotnem primeru se lahko rezultat zdravljenja razlikuje od pričakovanega, pa tudi tveganje neželenih reakcij v telesu.

V skladu z uradnimi navodili je treba bisfosfonate uporabljati na naslednji način:

• Jejte bisfosfonate na prazen želodec, najkasneje pol ure pred obroki.
• Da bi se izognili možnim poškodbam sluznice želodca, morate nekaj časa po jemanju zdravila v vodoravni legi, neupoštevanje tega pogoja povzroči refluks.
• Zdravilo morate piti z obilo vode.
• Injekcije z raztopinami bisfosfonatov morajo biti kvalificirane.

Podrobnejša navodila za bisfosfonate lahko dobite pri zdravniku, splošna pravila uporabe pa so navedena tudi v navodilih za zdravilo.

Kontraindikacije

Obstajajo kontraindikacije za vsa zdravila, bisfosfonati niso izjema, uporaba difosfonatov ne smete uporabljati ali paziti na njihovo uporabo v naslednjih primerih:

• poslabšanje bolezni prebavil, predispozicija za pojav gastritisa;
• obdobje nosečnosti in laktacije ter otroštva in adolescence;
• odpoved ledvic;
• kršitev dvanajstnika, razjede želodca;
• disfunkcija požiranja, motnje v prehodnosti požiralnika;
• nizka raven kalcija v krvi;
• pomanjkanje vitamina D v telesu.

Neželeni učinki

Poškodba pacientovega telesa ali stranski učinki bisfosfonatov vključujejo:

• vnetje želodčne sluznice in krvavitve v prebavnem traktu, draženje dvanajstnika;
• slabost in bruhanje, bolečine v trebuhu, napenjanje in napenjanje, zaprtje;
• migrena in bolečine v mišicah in sklepih;
• akutna okvara ledvic in jeter;
• zmanjšanje kalcija v krvi;
• alergijske reakcije.

Združljivost z drugimi snovmi. T

Združljivost bisfosfonatov z zdravili:

• Nehormonske protivnetne tablete povečajo verjetnost draženja prebavil in krvavitev.
• Loop diuretiki lahko povzročijo zmanjšanje količine magnezija in kalcija v krvi.
• Aminoglikosi povečajo strupene učinke na jetra in ledvice.
• Alkoholni izdelki v kombinaciji z bisfosfonati ogrožajo razvoj zapletov.

Zdravljenje osteoporoze brez bisfosfonatov

Glavni cilj zdravljenja osteoporoze je zmanjšati uničenje kostnega tkiva in izboljšati njegovo okrevanje:

• Za zdravljenje se uporabljajo hormonski pripravki, vitaminsko - mineralni kompleksi, kalcitonin.
• Da bi povečali rast kostne strukture, priporočamo bioflavonoide, kalcijeve D3, stroncijeve in fluorove spojine. Kalcitonin in estrogeni blokirajo uničenje okostja.
• Sredstva hormonskega tipa so izbrana na individualni osnovi, pri čemer se upoštevajo spol, starost in značilnosti pacienta.
• Medicinska gimnastika in posebna prehrana, vključno s proizvodi, ki vsebujejo kalcij, fosfor in vitamin D, so dodeljeni kot dodatni podporni ukrepi.

Dr. Myasnikov o biofosfonatih

Dr. Alexander Myasnikov potrjuje učinkovitost bisfosfonatov pri zdravljenju osteoporoze in svetuje njihovo uporabo v primeru bolezni. Pomagajo okrepiti kosti, zavirajo njihovo uničenje, zdravljenje pa je treba podpreti z uporabo kalcija v obliki tablet, kot tudi s hrano.

Bifosfonati za zdravljenje osteoporoze

Kljub temu, da so ljudje ves čas trpeli zaradi osteoporoze, je bila ta bolezen prvič opisana šele leta 1925. Mehanizem njegove pojavnosti pa ni bilo mogoče ugotoviti še 40 let, do leta 1965, ko je Robert Heaney analiziral možne načine razvoja osteoporoze. Ustanovitelj moderne teorije, ki pojasnjuje naravo razredčitve kostne gostote, je William Albright, ki ga je predlagal leta 1984.

Za zdravljenje osteoporoze so bisfosfonati izbrana zdravila, ki so predpisana kot glavno zdravilo za bolezen. Pripadajo sredstvom, ki so sposobna upočasniti in celo ustaviti izgubo kostne mase, kar je bilo že večkrat dokazano v mednarodnih kliničnih študijah. Poleg tega lahko uporaba bisfosfonatov za patologije, ki jih spremlja krhkost kosti, znatno zmanjša tveganje za zlome.

Kaj je bisfosfonat

Strukture kosti človeškega telesa se nenehno posodabljajo, medtem ko dve vrsti celic podpirata samoregulacijo. Osteoblasti (prevedeni iz grščine - sprout, shoot) - nove kostne celice, ki jih najdemo na uničenih in obnovljenih mestih. Mladi kostni osteoblasti, ki se razvijajo, so prekriti z neprekinjeno plastjo.

Osteoklasti odstranijo kostne celice z raztapljanjem mineralne komponente in uničenjem kolagena. Običajno je število osteoklastov urejeno s samouničenjem, pri različnih motnjah v telesu pa je homeostaza motena in upočasnjena - zato osteoklasti prevladujejo nad osteoblasti.

Delovanje bifosfatov je namenjeno stabilizaciji homeostaze (samoregulacije) in ponovni vzpostavitvi normalnega razmerja okrevanja in uničenja. Ob zaužitju teh zdravil delujejo kot strukturni analog naravnih regulatorjev presnove kalcija in prispevajo k zadržanju kalcija v celicah. Poleg tega kemične reakcije bisfosfonatov in kalcija preprečujejo odlaganje kalcijevih soli v sklepih in mehkih tkivih.

Po zaužitju zdravila se molekule aktivne snovi vežejo na kalcijeve ione in prodrejo v kostno tkivo, kjer se kopičijo. Posledica tega je zatiranje aktivnosti osteoklastov in normalizacija homeostaze - zaradi tega se ohranita mineralna gostota kosti in njihova sposobnost zdravljenja.

Vrste in razvrstitev

Zdravila se proizvajajo na osnovi dveh PO3 fosfonatov in se lahko dopolnjujejo z dušikovimi atomi. Delujejo drugače, vendar z enakim rezultatom - uničenjem celic osteoklastov. Ne-dušikovi bisfosfonati so zdravila prve generacije in kasneje so začeli proizvajati sredstva, ki vsebujejo dušik. Sodobna zdravila so narejena na osnovi ibandronskih in zoledronskih kislin, vendar še niso dobila množične porazdelitve.

Seznam ne-dušikovih sredstev prve generacije vključuje naslednja zdravila:

• Tiludronat (Skelid);
• Natrijev etidronat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
• Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Trenutno se bisfosfonati, ki vsebujejo dušik, najpogosteje uporabljajo za osteoporozo:

• Zoledronska kislina - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
• Ibandronska kislina - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
• Alendronska kislina - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Ključ do uspešnega zdravljenja osteoporoze z bisfosfonati je pravočasen začetek, saj je vedno lažje preprečiti bolezen kot jo zdraviti. Zato je pomembna vloga preventivnih preiskav in imenovanja BF bolnikom iz skupine s povečanim tveganjem za razvoj osteoporoze in zlomov.

Komu so dodeljeni

Zdravljenje osteoporoze z zdravili BF je vedno individualno in je odvisno od rezultatov pregleda bolnika. Do nedavnega so se za predpisovanje zdravil uporabljali denzitometrijski indikatorji. Svetovna zdravstvena organizacija je razvila klasifikacijo osteoporoze pri ženskah po menopavzi, v skladu s katerimi je indikacija za uporabo bisfosfonatov zmanjšanje indeksa T na -2,5 in manj.

Kasneje je Nacionalna fundacija za osteoporozo razširila pričanje in jim dodala naslednje:

• zlom vratu stegnenice ali vretenc, ki so bili opredeljeni s klinično ali morfološko metodo;
• zlomi, ki so bili značilni za osteoporozo, ki so se zgodili prej v ozadju zmanjšane kostne mase, pri -1
• zmanjšanje T-indeksa na -2,5 in nižje, pod pogojem, da ni sekundarnih OD;
• osteopenijo pri bolnikih z visokim tveganjem - bolnikih s posteljo in osebami, ki prejemajo hormonsko zdravljenje.

Sredstva, ki vsebujejo dušik, se imenujejo aminobisfosfonati in so najbolj učinkovita pri osteoporozi.

Zoledronska kislina

Zdravila na osnovi zoledronske kisline imajo veliko trgovskih imen in imajo selektivni učinek na kostno tkivo, kar zavira aktivnost osteoklastov. Prednost te snovi je odsotnost negativnega vpliva na nastanek, mineralizacijo in moč kosti.

Pri uporabi zoledronata se iz kostnega tkiva sprosti kalcij in obnovi poškodovana območja. Zdravilo se predpisuje v obliki intravenskih infuzij za počasno dajanje. Terapevtska shema je odvisna od stopnje osteoporoze, vendar za dosego maksimalnega učinka interval med prvo in drugo infuzijo ne sme biti krajši od 7 dni.

Ibandronska kislina

Ibandronska kislina je zaviralec resorpcije kosti in se uporablja predvsem za zdravljenje postmenopavzalne osteoporoze. Uporablja se lahko v obliki tablet ali intravensko. Vzemite tablete pol ure pred obroki in drugimi zdravili.

Po jemanju zdravila je priporočljivo, da je pokončna za eno uro. Pri bolnikih z lezijo požiralnika, ki povzročajo zamudo pri praznjenju, se zdravila ibandronske kisline dajejo intravensko in samo v bolnišničnih pogojih.

Alendronska kislina

Alendronska kislina zmanjša aktivnost osteoklastov in poveča mineralno gostoto kosti, kar spodbuja nastajanje novih celic. Glavna aktivna sestavina zdravil je natrijev alendronat trihidrat. Najbolj znana droga te skupine je Alendronat, ki je na voljo v obliki tablet.

Tablete Alendronat jemljejo 1-krat na dan 2 uri pred zajtrkom. Dovoljeno je jemati zdravilo po obroku, vendar ne prej kot v dveh urah. Pri zaužitju se približno 80% alendronata veže na krvne beljakovine in je enakomerno porazdeljeno po mehkih tkivih, nato pa v kosteh, kjer se kopiči. Koncentracija natrijevega alendronata v krvi se hitro zmanjša in snov vstopi v kostno tkivo.

Priporočeni odmerek je 10 mg na dan ali 70 mg na teden. Uporaba zdravila Alendronat je učinkovita pri osteoporozi pri ženskah (v postmenopavzi) in pri moških, pa tudi pri zmanjševanju gostote kosti zaradi zdravljenja s kortikosteroidi.

Navodila za uporabo

Pomembno je vedeti, da bisfosfonate za zdravljenje osteoporoze predpiše le zdravnik, samozdravljenje v tem primeru je nesprejemljivo in lahko povzroči nepopravljivo škodo za zdravje. Terapevtske snovi, ki so del BF, lahko povzročijo neželene učinke, zato jih je treba pravilno jemati.

Priprave jemljejo zjutraj na prazen želodec, ne čistimo, ne žvečimo in ne pomivamo z dovolj preprosto vodo. Kava, sadni sokovi in ​​mlečni napitki zmanjšajo učinkovitost zdravil za skoraj polovico. Najmanj eno uro po jemanju tablet je potrebno vzdrževati navpični položaj, da se izognemo travmatskim učinkom na sluznico požiralnika in želodca.

Vzporedno z bisfosfonati se priporoča uporaba kalcija in / ali vitamina D, vendar se morate spomniti na 2-3-urni interval med jemanjem različnih zdravil. Intravensko dajanje BF poteka počasi, s kapalno metodo več ur. Prehitro dajanje lahko povzroči akutno odpoved ledvic, še posebej nevarno v ozadju hiperkalcemije.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Kontraindikacije za uporabo bisfosfonatov so:

• nosečnost in dojenje;
• starost do 18 let;
• poslabšanje bolezni prebavil;
• odpoved ledvic;
• individualne nestrpnosti.

Tudi če opazite režim odmerjanja in režim, se lahko pojavijo neželeni učinki zdravil. Najpogosteje opazimo naslednje:

• gastritis in krvavitev v želodcu, bolečine v trebuhu in dispeptični simptomi (napenjanje, zaprtje);
• ponavljajoči se sklepni, mišični in glavoboli;
• hipokalcemija;
• alergijske reakcije;
• nenormalno delovanje ledvic in jeter pri dolgotrajni uporabi.

Najresnejše posledice so fibrilacija (desinhronizacija srčnega ritma), osteonekroza čeljusti in subverzivni zlome kolka. Tveganje takšnih zapletov se znatno zmanjša z dobro zasnovanim terapevtskim sistemom, ki temelji na temeljitem pregledu.

Združljivost z zdravili

Značilnosti, povezane z interakcijo z zdravili, so naslednje: t

• v kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili BF poveča dražilne učinke na sluznice prebavil;
• kombinacija diuretikov BF in zanke znatno poveča tveganje za hipokalcemijo in hipomagneziemijo - v telesu pride do močnega zmanjšanja ravni kalcija in magnezija v telesu;
• antibakterijska sredstva iz skupine aminoglikozidov povečajo toksični učinek bisfosfonatov na ledvice.

Preprosti bisfosfonati

Preprosti bisfosfonati so zdravila, ki ne vsebujejo dušika: etidronat, tiludronat in klodronat. Sredstva spadajo v prvo generacijo BF in potekajo znotrajcelične izmenjave z udeležbo adenozin trifosfata (ATP). Ta kislina je glavni vir energije celic. Brez dušikovih bisfosfonatov zavirajo nastajanje ATP-odvisnih celičnih encimov, kar vodi v smrt osteoklastov.

Tiludronat je na voljo v 400-miligramskih tabletah, ki se za osteoporozo jemljejo vsak dan tri mesece vsakih šest mesecev. Sprejem se opravi 2 uri pred obrokom ali 2 uri po obroku.

Clodronate bistveno upočasni resorpcijo kosti, ima analgetičen učinek in zmanjša tveganje za zlome. Predpisana je za osteoporozo, maligno metastaziranje kosti (glavna indikacija). Na voljo v kapsulah za peroralno dajanje in ampulah za intravensko injiciranje. Za lažje požiranje lahko tableto 800 mg razdelimo na dva dela, vendar ju je treba vzeti takoj. Vsebina ampul je predhodno zmešana s 500 ml slanice ali 5% glukoze.

Indikacije za etidronat je kršitev presnove kalcija, osteoporoze in kostne degeneracije. Zdravilo je na voljo v tabletah in ampulah. To je eden redkih izdelkov, ki se lahko uporablja v otroštvu.

Etidronat se običajno predpisuje v kombinaciji s pripravki kalcija, vitamina D in magnezija. Indikacije za uporabo so osteoporoza in zmanjšanje kostne mase v prisotnosti revmatoidnega artritisa. Pri osteoporozi se terapevtski odmerek giblje od dveh do treh mesecev, po enem mesecu in pol pa se ponovi. Odmerek se izračuna v skladu s težo bolnika - 5-7 mg / kg.

V primeru zmanjšanja mineralne kostne gostote pri revmatoidnem artritisu se etidronat predpisuje v odmerku 5-10 mg / kg in se pije vsaj eno leto. Med zdravljenjem z zdravilom je priporočljivo zaužiti zadostno količino izdelkov, ki vsebujejo kalcij.

Zdravljenje osteoporoze zahteva celosten pristop in vključuje več skupin zdravil. Danes so bisfosfonati zdravila, ki so najprej imenovana. Njihov sprejem lahko ne samo upočasni resorpcijo kosti, ampak tudi ustavi patološki proces.

Najboljši bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze: sestava in oblika sproščanja, navodila za uporabo, cena

Bifosfonati za zdravljenje osteoporoze se pogosto uporabljajo. Ta zdravila so namenjena zmanjšanju gostote kosti, tudi zaviranju izgube kalcija. Ta zdravila je dovoljeno uporabljati le na način, ki ga je predpisal zdravnik, pri čemer je treba strogo upoštevati priporočeni režim. Pravilno zdravljenje vam omogoča, da v kratkem času obnovite kostno tkivo.

Kaj so bisfosfonati?

Bifosfonati - umetni nadomestki za naravne kemične spojine, ki pomagajo krepiti kostno tkivo.

Bisfosfonati so skupina zdravil, katerih delovanje je namenjeno zmanjšanju napredovanja izgube kostne mase in kostne mase. V svoji strukturi spominjajo na naravne minerale, ki sodelujejo pri presnovi kostnega tkiva. Pri uporabi difosfonatov se zmanjša razgradnja kosti.

Skupina teh zdravil ni primerna le za zdravljenje osteoporoze, ampak tudi za njeno preprečevanje. Poleg tega se zdravila uporabljajo pri zdravljenju drugih patoloških procesov v kostnem tkivu. Bifosfonati so razdeljeni v dve kategoriji: dušik in brez dušika.

Sestava in oblika sproščanja

Sestava zdravil je odvisna od njihovega razreda. Komponente, ki vsebujejo dušik, vključujejo naslednje:

• Natrijev alendronat. Namenjen je korekciji presnove v kostnem tkivu.
• Zoledronska kislina. Uporablja se pri zdravljenju onkoloških procesov in preprečuje uničevanje kosti.
• Ibandronska kislina. Preprečuje razvoj hiperkalcemije.
• Natrijev ibandronat. Namenjen je preprečevanju destruktivnih procesov v kostnem tkivu.

Bisfosfonati brez dušika vsebujejo naslednje snovi: t

• Clodronate Uporablja se za zdravljenje kostnih metastaz in tudi preprečuje hiperkalciemijo.
• Etidronat. Uporablja se pri zdravljenju malignih novotvorb in Pagetove bolezni.
• Natrijev tiludronat. Namenjen je mineralizaciji in krepitvi kosti.

Bifosfonati se proizvajajo v obliki tablet za peroralno dajanje in raztopino za injiciranje.

Farmakološke lastnosti

Pripravki bisfosfonati so namenjeni stabilizaciji stanja skeleta med patološkimi procesi, ki jih spremlja zmanjšanje moči kosti.

Zdravila prispevajo k zadržanju kalcija in fosforja v kosteh ter preprečujejo njihovo redčenje. Na mehanizem delovanja vplivajo osteoklasti. Bisfosfonati zavirajo njihovo rast in sprožijo proces samouničenja.

Bifosfonati se uporabljajo pri zdravljenju raka. Preprečujejo rast metastaz in stabilizirajo bolnikovo stanje. Če se redno uporabljajo, imajo naslednje učinke:

• Prispevajte k odpravi bolečine.
• Preprečiti širjenje metastaz.
• Odstranite kalcij.

Indikacije za uporabo

Simptomi osteoporoze se najpogosteje ne pojavijo, ljudje lahko živijo več let, ne zavedajo se, da se takšni procesi odvijajo v njihovih telesih.

Bifosfonati se uporabljajo pri mnogih patoloških stanjih. Te vključujejo:

• Osteoporoza
• Osteopenija vseh vrst.
• Pagetova bolezen.
• V preventivne namene z verjetnostjo zlomov.
• Zdravljenje in preprečevanje kostnih metastaz.
• Zmanjšanje simptomov v začetnih fazah poškodbe kosti pri raku.
• Zdravljenje samih malignih novotvorb.
• Hipogonadizem pri ženskah.

V večini primerov se biofosfonati uporabljajo kot del kompleksne terapije. To vam omogoča, da dosežete najboljše rezultate v kratkem času.

Kontraindikacije in omejitve

Prisotnost kontraindikacij je odvisna od posameznega zdravila, zato morate pred začetkom zdravljenja natančno prebrati navodila za uporabo. Pogoste kontraindikacije vključujejo:

• Povečana raven kalcija v telesu.
• Preobčutljivost ali individualna intoleranca za snovi, vključene v sestavo.
• Nosečnost kadar koli in med dojenjem.
• Huda nenormalna funkcija jeter.
• Razjeda želodca ali dvanajstnika v akutni fazi.
• Patologija v mlečni žlezi.
• Bolezni hematopoetskega sistema, povezane s tveganjem za nastanek krvnih strdkov.
• Starost otrok do 14 let.

V primerih bolezni ledvic je uporaba zdravil dovoljena, vendar le previdno. V prisotnosti kroničnih bolezni, kot tudi v starosti, je treba redno obiskati zdravnika in skrbno spremljati njihovo stanje.

Neželeni učinki

Pri uporabi teh zdravil lahko povzročijo naslednje neželene učinke:

• Alergijske reakcije.
• Depresivna stanja, motnje spanja.
• Znižanje krvnega tlaka.
• Bolezni srčnega utripa.
• Bolečine v trebuhu.
• Slabost, bruhanje.
• Pojav mišičnih krčev.
• Nekroza kostnega tkiva.
• Vročina, mrzlica (večinoma z vbrizgavanjem).

Interakcija z drogami in alkoholom

Alkohol in droge pogosto negativno vplivajo na telo.

Interakcija z drugimi zdravili in alkoholom za vsako zdravilo posebej. Pogosti so naslednji:

• Nezdružljivo z drugimi pripravki za injiciranje, ki vsebujejo kalcij.
• Nesteroidna protivnetna zdravila s sočasno uporabo poslabšajo draženje želodčne sluznice.
• Ranitidin poveča absorpcijo difosfonatov.
• Alkohol poveča toksične učinke na telo.

Pred začetkom zdravljenja je treba zdravnika obvestiti o morebitnih dodatnih zdravilih.

Preveliko odmerjanje

Pri uporabi povečanih odmerkov je možen pojav naslednjih simptomov:

• Slabost, bruhanje.
• Motnje v prebavnem traktu, ki se kažejo v driski.
• Bolečina v želodcu.
• Glavobol in omotica.

Če se pojavijo simptomi prevelikega odmerjanja, je treba uporabiti aktivno oglje in prenehati uporabljati zdravilo.

Navodila za uporabo pri osteoporozi

Strogo je prepovedano jemanje zdravil iz skupine bisfosfonatov neodvisno. Samo zdravnik lahko izbere potek zdravljenja in nadzoruje njegov potek. Ta zdravila se slabo absorbirajo v prebavnem traktu, zato jih je priporočljivo jesti pred obroki. Upoštevati je treba, da imajo bisfosfonati negativen učinek na prebavila.

Za najboljšo učinkovitost zdravila jemljejo skupaj s kalcijem in vitaminom D. Odmerek za vsako zdravilo izbere specialist. Upošteva stopnjo osteoporoze, starost bolnika in njegovo splošno stanje. Odmerek je odvisen tudi od vrste zdravila, saj lahko spreminjajo vsebnost učinkovin. Zato ne moremo z gotovostjo reči, koliko zdravil je treba jemati.

Kalcijeve pripravke je treba jemati 3 ure po uporabi bisfosfonatov. Potek zdravljenja ne sme biti preveč dolg, saj to močno poveča verjetnost negativnih vplivov.

Cena in analogi

Stroški bisfosfonatov se lahko gibljejo od 700 do 9000 rubljev. Tako veliko razliko povzroča sestava in vrsta zdravil. Bifosfonati brez dušika so cenejši od tistih, ki vsebujejo dušik. Najbolj priljubljeno zdravilo brez dušika je Klobir, njegova povprečna cena je 3000 rubljev. Analogi so naslednja zdravila:

Njihova cena je nekoliko nižja, načelo delovanja pa je enako. Med pripravki, ki vsebujejo dušik, je Bondronat v posebnem povpraševanju, njegova cena je 7000 rubljev. Njegovi partnerji so:

Izberite podobno orodje lahko samo specialist. Kontraindikacije in neželeni učinki se lahko razlikujejo, zato samozdravljenje ni strogo priporočljivo.

Top bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze

Veliko ljudi se zanima, katera zdravila za zdravljenje osteoporoze so boljša. Najbolj zahtevane od njih bodo opisane spodaj.

Alendronat

Tablete ni mogoče žvečiti ali rassasyvat

Zdravilna učinkovina je alendronska kislina. Na voljo samo v obliki tablet.

Uporaba tega zdravila je namenjena obnavljanju in oblikovanju zdravega kostnega tkiva, njegova histološka struktura pa ostaja naravna. Spodbuja uravnavanje presnove kalcija in fosforja. Zaradi tega se je povečala mineralizacija in gostota kosti.

Uporablja se ne samo za osteoporozo, ampak tudi za Pagetovo bolezen in na podlagi dolgotrajne uporabe glukokortikosteroidov. Ima naslednje kontraindikacije:

• Povečana občutljivost na komponente.
• Obdobje nosečnosti in dojenja.
• Kronična odpoved ledvic.
• Če je nemogoče ohraniti sedečo in pokončno držo.

Zdravilo se v večini primerov zlahka prenaša, toda med stranskimi učinki so možne motnje v prebavnem traktu, alergijske reakcije in glavoboli.

Odmerek izberemo individualno, povprečni odmerek zdravila je 40 mg na dan. Povprečna cena je 500 rubljev.

Risedronat

Zdravilo je na voljo v obliki tablet. Priporoča se ženskam z osteoporozo, ki jo povzročajo hormonske spremembe v telesu. Moški se za zmanjšanje verjetnosti zlomov kosti zmanjšajo.

Učinkovito se uporablja pri preprečevanju osteoporoze. V tem primeru mora biti odmerek minimalen.

Zoledronat

Prispeva k učinkom na presnovne procese v kostnem tkivu. Uporablja se ne le pri zdravljenju osteoporoze, temveč tudi pri zdravljenju raka.

Mehanizem delovanja še ni povsem razumljen, vendar so rezultati študije potrdili, da zoledronska kislina pomaga povečati trdnost kosti in poveča njihovo mineralizacijo. Pri zdravljenju metastaz je mogoče doseči pozitiven terapevtski učinek v relativno kratkem času. Kontraindikacije so naslednje:

• Povečana občutljivost in individualna nestrpnost do sestavin, ki jih sestavljajo.
• Huda ledvična disfunkcija.
• Okvara jeter.
• Obdobje nosečnosti in dojenja.

Seznam neželenih učinkov je standard za to skupino zdravil. Če se pojavijo negativni simptomi, je treba zdravilo ukiniti.

Zdravilo se lahko daje intramuskularno, intravensko in kapalno. Intravensko dajanje poveča tveganje za neželene učinke, kot so mrzlica in zvišana telesna temperatura.

Denosumab (Prolia)

Zaradi svoje edinstvene farmakokinetike ima denosumab določene prednosti pred drugimi zdravili, ki se uporabljajo pri zdravljenju osteoporoze.

Zdravilo se proizvaja v obliki raztopine za subkutano dajanje. Ukrep je namenjen zaustavitvi destruktivnih procesov v kostnem tkivu. Zdravilo ima visoko stopnjo absorpcije.

Zdravilo je namenjeno obnovi strukture kosti, povečanju njihove moči in mineralizacije. Priporoča se ženskam v menopavzi, da preprečijo osteoporozo. Za profilaktične namene je tečaj kratek, odmerek ostaja minimalen.

Zdravilo nima praktično nobenih kontraindikacij. Prepovedano je le s povišano vsebnostjo kalcija v krvi in ​​individualno intoleranco za sestavine. Previdno je dovoljena nosečnost in hranjenje žensk, v starosti otrok, pa tudi pri kršitvah delovanja jeter in ledvic.

Neželeni učinki so zelo redki. V večini primerov se kažejo z alergijskimi reakcijami in manjšimi motnjami v prebavnem traktu. Po prekinitvi zdravljenja vsi neželeni učinki izginejo neodvisno in ne zahtevajo dodatnega zdravljenja.

Teriparatid (Forsteo)

Vsebuje aminokisline paratiroidnega hormona. Namenjen je normalizaciji presnovnih procesov v kosteh in hrustancu. Prav tako pomaga uravnavati raven kalcija in fosforja v kostnem tkivu. Pospešuje izločanje fosfatov z ledvicami.

Pri uporabi tega zdravila poveča mineralizacijo kosti, zato se njihova moč izboljša. Zato se zdravilo pogosto uporablja za preprečevanje zlomov pri osteoporozi.

Če je osteoporoza odsotna, se zdravilo ne uporablja za preprečevanje njegovega pojava, saj lahko to poveča verjetnost za nastanek sarkoma kosti.

Priporoča se, da se ne jemlje skupaj s pripravki vitamina D. Odmerjanje in trajanje dajanja sta individualna. Zdravljenje izbira specialist, potem ko so bili izvedeni vsi potrebni diagnostični ukrepi. Z pojavom neželenih učinkov in odsotnosti terapevtskega učinka je zdravilo popolnoma prekinjeno.

Bifosfonati za zdravljenje osteoporoze: kaj je to, navodila in opis zdravil

Osteoporoza je patologija presnove mineralov, ki povzroča spremembo gostote kosti. Pogosteje bolezen prizadene ženske v menopavzi. Za preprečevanje zlomov in ustavitev napredovanja osteoporoze zdravniki predpisujejo bisfosfonate.

Bifosfonati: kaj je to

Bisfosfonati - zdravila, ki obnavljajo kostno strukturo in vračajo moč kostemu. Sestavni deli zmanjšajo odstranjevanje taline. Bifosfonati delujejo kot analogi naravnih medceličnih elementov kostnega tkiva. Primerna za zdravljenje moških in žensk.

1. Ne vpliva slabo na delovanje srčne mišice.
2. Ne vsebuje hormonov.
3. Zaustavite rast rakastih tumorjev.

Toda bisfosfonati so še vedno nepopolni in povzročajo številne neželene učinke:

• Negativen vpliv na stanje ledvic in jeter.
• Pri intravenski uporabi se poveča tveganje za hipokalcemijo.
• Lahko povzroči razjedo na požiralniku.
• Včasih povzročajo alergije v obliki izpuščaja na telesu.
• Privedite do zmanjšanega vida.

S pravilno izbiro odmerka in trajanja tečaja so slabosti bisfosfonatov izravnane.

Uporabne lastnosti

Bifosfonati lahko pozitivno vplivajo na kostno strukturo, jo obnavljajo in krepijo. Priprave te skupine imajo tako uporabne lastnosti:

1. Supresija aktivnosti osteoklastov.
2. Izločanje toksinov iz telesa.
3. Preprečevanje uničevanja kosti.
4. Porazdelitev mineralov v kortikalnem sloju kosti.

Indikacije in kontraindikacije

Bifosfonati se aktivno uporabljajo za zdravljenje:

• Hiperkalcemija.
• Osteoporoza.
• Rak.
• Osteogenesis imperfecta.
• Mijelom.
• Hiperparatiroidizem.
• Osteodistrofija.
• Metastaze.

Prepovedano zdravljenje z bisfosfonati za:

• Pomanjkanje vitamina D
• Okvara ledvic.
• Hipokalcemija.
• Dojenje.
• Zoženje požiralnika.
• Nezmožnost stati pol ure po jemanju tabletke.
• Nosečnost.
• Barrettov požiralnik.

Razvrstitev

Veliko sodobnih zdravil vsebuje disfosfonate. Zato so vsa zdravila razdeljena v dve kategoriji:

1. Ki vsebujejo dušik (aminobisfosfonati).
2. Enostavno (brez dušikovih elementov).

Razlika med skupinami je različen učinek na osteoklasti.

Top 10 učinkovitih sredstev

Obstaja velik seznam bisfosfonatov, ki dajejo dober učinek pri zdravljenju osteoporoze. Proizvajajo jih različna podjetja, imajo različno sestavo. Po mnenju zdravnikov in bolnikov so najbolj učinkovita zdravila:

• Skelid.
• Xyphon
• Lodronat.
• Zoledronat
• Bonviva.
• Ostepar.
• Rizendros
• Pamidronat.
• Bondronat.
• Clobier

Skelid

Uporablja se pri zdravljenju osteoporoze in osteodistrofnega deformacijskega tipa. Zdravilo je predpisano v odmerku 400 mg na dan. Pijte tableto nekaj ur pred ali po zaužitju hrane. Zdravljenje traja približno tri mesece. Po šestmesečnem premoru se tečaj nadaljuje.

Xyphon

Zdravilo je indicirano za deformacijo osteodistrofije, hiperkalcemijo na ozadju raka, bolezni ledvic, osteoporoze. Na voljo v obliki kapsul in raztopine za injiciranje. Med zdravljenjem s Ksidifonom so hkrati predpisani pripravki vitamina D, magnezija in kalcija. Shema zdravljenja je razvita ob upoštevanju starosti, teže, resnosti bolezni.

Zdravilo je relativno varno in odobreno za uporabo pri majhnih otrocih. Za profilaktične in terapevtske namene se Ksififon uporablja v odmerku 5–9 mg / kg teže, razdeljene v dva odmerka. Trajanje tečaja - 2-3 mesece. Po 4-8 tednih se terapija ponovi v podobnem vzorcu. Med zdravljenjem je priporočljivo jesti živila, nasičena s kalcijem.

Lodronat

Učinkovito pri osteoporozi, za preprečevanje metastaz kosti pri ženskah z rakom dojke. Uporabljajte s hiperkalciemijo na ozadju onkologije. Na voljo v obliki tablet in ampul. Peroralna oblika zdravila je prepovedana za pitje mineralne vode ali mleka. Kapsule speremo s čisto negazirano vodo in ne tekočo.

Dnevni odmerek - 800 mg Lodronata. Tekočino za injiciranje kombiniramo s 5% glukozo ali 500 ml fiziološke raztopine. V vsakem primeru se režim zdravljenja izbere individualno. Med zdravljenjem z zdravilom Lodronat je treba povečati dnevni vnos tekočine. Priporočljivo je nadzorovati delovanje ledvic.

Zoledronat

Selektivno vpliva na kostno strukturo. Zavira aktivnost osteoklastov, kar povzroča lizo kosti. Zoledronat je učinkovit pri zdravljenju osteoporoze. Njegova značilnost je v supresiji resorpcije kostne snovi. V tem primeru zdravilo ne vpliva negativno na proces mineralizacije kosti, lastnosti tkiva.

Na voljo v obliki raztopine za infundiranje. Odmerjanje in režim zdravljenja sta izbrana ob upoštevanju resnosti patologije. Zdravilo se daje enkrat na teden.

Bonviva

Uporablja se Bonviva za preprečevanje, zdravljenje osteoporoze. Aktivno dodeljena ženskam v menopavzi za preprečevanje zlomov kosti. Uporablja se tudi pri presežku kalcija v telesu, ki ga povzroči rak, med metastazami v kostno tkivo.

Zdravilo Bonviva se proizvaja v obliki tablet in raztopine za intravensko injiciranje. Kapsule se pijejo uro pred jedjo in jemanjem zdravil. Po jemanju tabletke morate biti v pokončnem položaju. Ponoči, ne pijte zdravila. Bonviva intravenski posnetki se dajejo samo v stacionarnih pogojih. Pomembno je zagotoviti, da snov ne pade v sosednja tkiva, arterije.

Ostepar

To je nehormonski zaviralec resorpcije kosti. Ostepar obnavlja metabolizem v kosteh, nadzira proces okrevanja, aktivira osteogenezo, spodbuja tvorbo kostnega tkiva. Predpisano zdravilo za senilno osteoporozo, med menopavzo, z maligno hiperkalcemijo, Pagetovo boleznijo.

Rizendros

Na voljo v obliki kapsul. Vpleten v zdravljenje osteoporoze, deformacije osteitisa. Zagotavlja regulacijo presnove kalcija in fosforja, stimulira osteogenezo. Narejena je v obliki tablet. Kapsula se pije enkrat na teden. Da bi dosegli maksimalne rezultate, je treba zdravilo vzeti 3 do 6 mesecev.

Pamidronat

Ustavi resorpcijo kosti. Uporablja se za preprečevanje in zdravljenje osteoporoze in drugih bolezni, za katere je značilno uničenje kostnega tkiva. Na voljo v obliki prahu za pripravo raztopine za injiciranje. Največji enkratni odmerek - 90 mg. Režim zdravljenja se izbere individualno. Pamidronat se med dojenjem, otroštvom, nosečnostjo ne uporablja.

Bondronat

Vsebuje ibandronsko kislino. Učinkovito pri zdravljenju osteoporoze, za preprečevanje zlomov. Ponavadi dodeljena ženskam v menopavzi, s hormonsko odpovedjo. Ne uporablja se za nosečnice in doječe matere, ljudi z okvaro ledvic in jetra.

Clobier

Deluje kot analog naravnega pirofosfata. Zavira aktivnost osteoklastov, zmanjšuje resorpcijo kosti. Imenujejo ga zdravniki za osteolitično metastazo, mielom, osteoporozo, hiperkalciemijo, rak dojke. Redko povzročajo neželene učinke: samo 10% ljudi razvije bruhanje, drisko, alergijsko reakcijo.

Top bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze

Danes obstaja veliko zdravil za zdravljenje bolezni sklepov, nekateri delujejo na kostno strukturo, drugi pa na splošno stanje telesa, in pomagajo na različne načine. Razmislite o drogah, kot so bisfosfonati, ugotovite, kako se razlikujejo od drugih zdravil in ali res pomagajo.

Bodite pozorni! Vsak organizem je strogo individualen in le zdravnik lahko izbere trenutno zdravljenje.

Šele potem, ko je bila postavljena diagnoza organizma, je bil ugotovljen vzrok osteoporoze, ali ga je mogoče vzeti za zdravljenje. Bisfosfonati so sodobna zdravila za preprečevanje simptomov in razvoj osteoporoze. Namenjen za krepitev kostnega tkiva, zlasti za ženske med menopavzo

Kaj je osteoporoza in zakaj je tako pomembno zdraviti jo?

Osteoporoza je postopno zmanjševanje gostote kosti zaradi izluževanja mineralov, kar vodi do zmanjšanja njegove moči in povečane krhkosti. Na začetku se razvije rahlo zmanjšanje gostote kosti (osteopenija), nato pa postane nenormalno porozno in stisljivo, kot goba. Takšna kršitev strukture okostja vodi do pogostih zlomov.

Kost je sestavljena iz beljakovin, kolagena in kalcija - snovi, ki zagotavljajo njegovo moč (glej izdelke, ki vsebujejo kalcij). Pri motnji ravnotežja teh komponent pride do poškodb v obliki razpok (zlom vratu stegnenice) ali uničenja (kompresijski zlom vretenca hrbtenice). Nekateri bolniki več let sploh ne vedo o prisotnosti poškodb.
Razvoj bolezni lahko sumite z naslednjimi simptomi:

• kronična bolečina, lokalizirana na mestu zloma;
• zmanjšanje višine, ukrivljenost hrbtenice, poglobitev;
• zlomi z minimalno telesno aktivnostjo, ki padajo z višine njihove višine, ki so lokalizirani predvsem v območju reber, bokov, hrbtenice, stopal in zapestij.
• počasno spajanje kosti.

Osteoporoza ni le medicinski, temveč tudi socialno-ekonomski problem, ki prizadene vse segmente prebivalstva po vsem svetu.

Statistika

• Zlom kolka se pogosteje pojavlja pri ljudeh, starih 75–80 let; druge vrste zlomov so značilne za otroke 50-59 let in se s starostjo zmanjšujejo.
• Izguba 10% kostne gostote poveča tveganje za zlom hrbtenice za 2-krat, vratu stegnenice za 2,5-krat.
• Do leta 2050 bodo zlomi kolka pri moških 310%, pri ženskah pa za 240% več kot sedaj.
• Vsakih 3 sekund se na svetu ugotovi zlom, ki ga povzroči osteoporoza; kompresijski zlom hrbtenice - vsakih 22 sekund.
• Velika večina bolnikov z velikim tveganjem za poškodbo, povezano s povečano krhkostjo kosti (približno 80%), vključno s tistimi, ki so že imeli vsaj en zlom, se ne zavedajo svoje bolezni in ne jemljejo tablet za osteoporozo.
• Umrljivost po zloma kolka pri obeh spolih narašča s starostjo in je najverjetneje v enem letu po poškodbi in je približno 20%.
  Glavni cilj pri zdravljenju osteoporoze je preprečiti zlom z zmanjšanjem izgube kosti, povečanjem njegove gostote in obnovo trdnosti kosti. Zgodnje odkrivanje in pravočasno sproženo specifično zdravljenje bistveno zmanjša tveganje poškodb in drugih zapletov bolezni.

Ta bolezen prizadene približno 200 milijonov žensk po vsem svetu;

• vsaka deseta ženska, stara 60 let
• peti v starosti 70 let
• dva od petih po 80
• dva od treh po 90.

Kaj je bisfosfonat

1. To so generična imena za skupine zdravil, ki zmanjšujejo progresivno izgubo kosti. Ta zdravila se uporabljajo za zdravljenje osteoporoze in drugih podobnih bolezni.
2. Učinkovine, ki jih vsebujejo pripravki, so namenjene zmanjšanju dekalcifikacije pri ljudeh z osteoporozo in krhkostjo kosti.
3. Bifosfonati so po svoji naravi popolni analogi naravnih medceličnih snovi kostnega tkiva, ki se sintetizirajo le z umetnimi sredstvi.

To je zanimivo! V daljni preteklosti so se bisfosfonati uporabljali v oljni in tekstilni industriji kot detergenti, kot tudi v kmetijstvu kot gnojila.
Te kemikalije so se v 19. stoletju uporabljale v strojništvu kot zaviralci korozijskih procesov. Zaradi te značilnosti se pogosto uporabljajo v medicini, šele zdaj pa je njihov glavni namen upočasniti proces razgradnje kostnega tkiva v človeškem telesu, ne pa korozivnega uničenja delov v strojih in mehanizmih.

Bifosfonati so po svoji naravi popolni analogi naravnih medceličnih snovi kostnega tkiva, ki se sintetizirajo le z umetnimi sredstvi.

Bisfosfonati, ali kot se imenujejo tudi "difosfonati", vsebujejo dve fosfonski kislini, ki tvorita osnovo vseh fosforjevih organskih spojin.

Vsi sodobni bisfosfonati so razdeljeni v dva razreda:

Oba razreda zdravil sta že dokazala svojo učinkovitost in se pogosto uporabljata v medicini.

Indikacije za uporabo

Skupina pripravkov bisfosfonatov je človeštvu znana že od sredine 19. stoletja. Prvotno se je uporabljal v strojništvu, da bi preprečil korozijo, ali kot gnojilo ali čistilno sredstvo v taktilni in naftni industriji.

Po začetku preučevanja bisfosfonatov, kot zdravila, in to se je zgodilo v poznih 70. letih, so imeli vodilno vlogo pri zdravljenju osteoporoze in njenih zapletov.

Danes je njihova uporaba upravičena, zlasti pri boleznih mišično-skeletnega sistema s fokalno resorpcijo kostnega tkiva.

• Z uporabo drog te skupine blokira proces uničevanja kosti, zato - postanejo bolj robustni. Prav tako lahko bisfosfonati pomagajo zaščititi kost pred učinki napredovanja raka ali drugih bolezni.
• V praksi se zdravila uporabljajo za lajšanje bolečin v kosteh, zlasti zaradi mieloma in metastaz. Uporablja se za zmanjšanje težkih nivojev kalcija v krvi, okrepitev kosti in zmanjšanje zlomov.
• Bifosfonati se zelo učinkovito uporabljajo pri osteoporozi, mielomih, motnjah delovanja kostnega tkiva, pri Pagetovi bolezni, pri primarnem hiperparatiroidizmu, kot tudi pri tumorjih in metastazah, zlasti v kombinaciji s hiperkalciemijo.

Ali zdravilo pomaga?

Po strukturi so bisfosfonati podobni naravnim mineralom. Vplivajo na presnovo kostnega tkiva. Struktura pripravkov je sestavljena iz dveh procesov, ki nasprotujeta drug drugemu - tvorba tkiv in naravno uničenje (resorpcija).

Ko jemljete droge, telo prejme molekule kalcija. Te prodrejo v kostno tkivo, potem se kopičijo in dolgotrajno odlagajo te snovi.

Med izpostavljanjem telesu bisfosfonati uničijo delovanje osteoklastov - posebnih celic, ki sodelujejo tudi v procesu delovanja telesa.

1. Njihova vloga je, da vzporedno z nastankom novega kostnega tkiva raztopijo in uničijo staro kostno tkivo.
2. Če se v telesu razvije osteoporoza, osteoblasti običajno ne morejo tvoriti kostnega tkiva in zato začnejo uničevati staro.
3. Zato kosti postanejo šibke, tanjše in lomljive.
4. Ko se bisfosfonati vstavijo v kosti, se aktivnost osteoklastov zmanjša, rast ustavi in ​​začne se aktivirati proces samouničenja, ki zavira signale za uničenje.

Z jemanjem teh zdravil se zdravi osteoporoza, pri kateri kosti niso več tanke, ampak nasprotno, mogoče je okrevati.

Ko se uporablja v zdravljenju, mehanizem delovanja

Glavno farmakološko delovanje bisfosfonatov je ustvarjanje ovir za naravno uničenje kostnega tkiva pri določenih boleznih. Poleg tega imajo ta zdravila protitumorski in analgetični učinek.

Bisfosfonati se uspešno uporabljajo za zdravljenje impresivnega seznama bolezni:

• osteoporoza;
• metastaze kostnega tkiva;
• tumorji;
• hiperkalcemija;
• osteodistrofna deformacija;
• mielom;
• osteogeneza;
• hiperparatiroidizem;
• oslabljeno tvorbo kosti.

Osnova zapletenih učinkov bisfosfonatov na živi organizem je mehanizem inhibicije osteoblastov. Osteoblasti so mlade celice, ki s prekomerno rastjo znatno oslabijo stabilnost kostnega tkiva, zato je pri zdravljenju osteoporoze pomembno, da zavirajo njihovo aktivno tvorbo.

1. Zdravilo sodeluje v procesu sinteze beljakovin in upočasni razgradnjo kostnega tkiva. Posledično kosti ohranijo svojo moč in verjetnost zlomov se znatno zmanjša.
   V kompleksni terapiji imajo bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze največji terapevtski učinek. Imena medicinskih izdelkov ne kažejo na prisotnost dušika v njih.
   Poleg tega imajo bisfosfonati anestetični učinek in zmanjšujejo tumorje, s čimer se bistveno izboljša stanje bolnikov.
2. Ta zdravila se uporabljajo v onkologiji, saj uspešno obvladujejo posledice razvoja rakavih celic in preprečujejo njihovo rast.
3. V kompleksni terapiji imajo bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze največji terapevtski učinek. Imena zdravil ne kažejo na prisotnost dušika v njih, vendar se njihovi učinki na telo zelo razlikujejo.

Kako delujejo bisfosfonati?

Po strukturi so bisfosfonati podobni naravnim mineralom. Vplivajo na presnovo kostnega tkiva. Struktura pripravkov je sestavljena iz dveh procesov, ki nasprotujeta drug drugemu - tvorba tkiv in naravno uničenje (resorpcija).

• Ko jemljete droge, telo prejme molekule kalcija. Te prodrejo v kostno tkivo, potem se kopičijo in dolgotrajno odlagajo te snovi.
• Med izpostavljanjem telesu bisfosfonati uničijo delovanje osteoklastov - posebnih celic, ki sodelujejo tudi v procesu delovanja telesa.
• Njihova vloga je, da vzporedno z nastankom novega kostnega tkiva raztopijo in uničijo staro kostno tkivo.
• Če se v telesu razvije osteoporoza, osteoblasti običajno ne morejo tvoriti kostnega tkiva in zato začnejo uničevati staro.

Zato kosti postanejo šibke, tanjše in lomljive.

Ko se bisfosfonati vstavijo v kosti, se aktivnost osteoklastov zmanjša, rast ustavi in ​​začne se aktivirati proces samouničenja, ki zavira signale za uničenje.

Z jemanjem teh zdravil se zdravi osteoporoza, pri kateri kosti niso več tanke, ampak nasprotno, mogoče je okrevati.

Bifosfonati za osteoporozo: ali so tako učinkoviti in varni?

Bisfosfonati so sintetični analogi naravnih pirofosfatov, ki so osnova kostnega matriksa in zavirajo uničevanje kostne snovi.

Način delovanja bisfosfonatov še ni povsem jasen. Dokazali so le, da se kombinirajo s segmenti kosti hidroksiapatita, zmanjšajo njihovo upogibanje in znižajo raven hidroksiprolina in alkalne fosfataze v sistemskem obtoku. Zavirajo aktivnost osteoblastov, ki upočasnijo resorpcijo kostnega tkiva.

Nekatere vrste bisfosfonatov lahko blokirajo proces proizvodnje mevalonata, glavne snovi, ki je potrebna za tvorbo osteoblastov, kot tudi zmanjšanje ravni geranil difosfata, ki sodeluje pri tvorbi osteoklastov. Poleg tega imajo te spojine protitumorske in analgetične učinke.

Bisfosfonati, odvisno od kemijske strukture, so razdeljeni v dve skupini:

• tiste, ki ne vsebujejo dušikovih atomov;
• aminobisfosfonati, ki vključujejo dušik.

Kakšna je njihova prednost?

Aminobisfosfonati so tista zdravila, ki so nepogrešljiva pri zdravljenju osteoporoze, vsebujejo dušik v svoji sestavi. Bolj so učinkoviti kot sredstva brez dušika, pri čemer morajo biti še posebej pozorni na ženske. Aminobisfosfonati se ne smejo jemati z dolgimi ciklusi. Naslednje je mogoče dodati na seznam najboljših zdravil te vrste:

1. Zoledronat Zelo selektivno prizadene kostno tkivo, le tam, kjer kosti doživljajo degenerativne spremembe. Orodje lahko povzroči resorpcijo kosti z vplivom na osteoklaste. Vendar pa orodje ne more negativno vplivati ​​na mineralizacijo. Glavna aktivna sestavina v tem primeru je zoledronska kislina. Prodaja v obliki koncentrata za infundiranje.
2. Bondronat. Vsebuje ibandronsko kislino, ki pozitivno vpliva na zdravljenje osteoporoze. To zdravilo je primerno uporabiti za preprečevanje osteoporoze. Ženske se lahko uporabljajo v obdobju po menopavzi. Uspešno se kombinira s tabletami spolnih hormonov. Moški so predpisani v primerih, ko obstajajo resnične klinične manifestacije bolezni. Zdravilo Bondronat se lahko uporablja, kadar je biokemična analiza krvi zabeležila hiperkalciemijo.
3. Alendronska kislina. Nehormonsko zdravilo, ki lahko uspešno popravi presnovo kosti. Orodje lahko učinkovito stimulira osteogenezo. Prodano v obliki tablet. Uporablja se enkrat na teden. Trajanje zdravljenja določi zdravnik v skladu z zdravstvenim stanjem bolnika.
4. Clodronska kislina. Danes je ena od zdravil eksperimentalne medicine, je sposobna selektivno zmanjšati mikrofage. V farmacevtski industriji se proizvaja pod imeni Clodron in Bonefos. Ima vlogo inhibitorja kostne resorpcije. Zmanjšuje verjetnost zlomov, ima analgetičen učinek.

Značilnosti uporabe

Bisfosfonati - tista zdravila, ki jih ne morete uporabljati sami. Če želite imenovati in nadzorovati njihovo uporabo, naj bo le specialist. Zdravila v tej skupini se slabo absorbirajo v prebavnem traktu. Zato zdravniki priporočajo jemanje na prazen želodec in vsaj eno uro pred obroki. Vendar ne pozabite, da imajo bisfosfonati zelo negativen učinek na želodec. Zato mora oseba čim prej pomagati pri prebavi sredstev. Po pritisku na tableto ne morete zavzeti vodoravnega položaja.

• Zaradi slabe absorpcije je treba zdravilo previdno jemati s kalcijem.
• Zdravila, ki vsebujejo kalcij, je bolje vzeti 2-3 ure po uporabi bisfosfonatov.
• Prvo intravensko dajanje zdravil te skupine spremljajo splošne negativne manifestacije (zvišana telesna temperatura, hude bolečine v mišicah, omotica, slabost).
• Naslednji posnetki ne bodo dali tako močne reakcije ali se sploh ne bodo pokazali.
• Zaradi začasnega negativnega učinka teh simptomov ni treba zdraviti.

Za učinkovitejše bisfosfonate je treba njihovo zdravljenje izvajati v kombinaciji z dodatki kalcija in vitaminom D. Glavna kontraindikacija za uporabo takšnih zdravil je odpoved ledvic. Pred začetkom zdravljenja mora bolnik:

• resne bolezni srca in ožilja;
• patologije in hude erozivne bolezni prebavil;
• občutljivost na zdravilo.

Preprosti bisfosfonati - od česa lahko izbiramo?

Preprosti bisfosfonati vključujejo:

1. Zdravilo Tiludronat (Skelid) je predpisano za zdravljenje osteoporoze in deformacije osteodistrofije. Vzemite 1-krat na dan (400 mg) 2 uri pred obrokom ali 2 uri po obroku. Umijte ga z malo vode ali sadnega soka. Zdravljenje traja 3 mesece. Po 6-mesečnem premoru se tečaj lahko ponovi.
2. Etidronat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) se predpisuje za deformiranje osteodistrofije, osteoporoze, hiperkalcemije, ki se razvije v ozadju malignih tumorjev in oksalatnih kamnov v ledvicah. Sprostite jih v injekcijskih in ustnih oblikah. Zdravljenje je običajno predpisano s kalcijem, magnezijem in vitaminom D. Režim zdravljenja je odvisen od resnosti bolezni in starosti bolnika. Zdravila na osnovi etidronata so odobrena za uporabo pri otrocih, mlajših od 3 let. Za zdravljenje in preprečevanje osteoporoze se zdravilo uporablja v odmerku 5-7 mg / kg za 2-3 mesece, po 1-2 mesecih se zdravljenje ponovi. Z zmanjšanjem mineralne gostote kosti in izgubo gobaste snovi pri bolnikih z revmatoidnim artritisom traja zdravljenje vsaj 12 mesecev v dnevnem odmerku 5–10 mg / kg teže. Dnevni odmerek je treba razdeliti v dva odmerka. V ozadju zdravljenja morate slediti prehrani, ki je bogata s kalcijem, in, če je potrebno, z njo vzeti farmacevtske pripravke.
3. Clodronate (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) se predpisuje za osteoporozo, izgubo kosti, za preprečevanje kostnih metastaz pri bolnikih s primarnim rakom dojk in za onkologijo s hiperkalciemijo. Na voljo so ambulantne in ustne oblike. Pripravki za peroralno dajanje, ki vsebujejo klodronat, se ne smejo jemati s tekočinami, ki vsebujejo dvovalentne katione (mleko, mineralna voda). Kapsule se ne žvečijo. Tableto (800 mg) lahko razdelimo na dve polovici, vendar ju je treba vzeti hkrati, brez mletja in žvečenja. Oblika za injiciranje se raztopi v 500 ml fiziološke raztopine ali 5% glukoze. Režim zdravljenja v vsakem primeru izberemo individualno.

Med zdravljenjem z bisfosfonati je treba telesu dati zadostno količino tekočine, prav tako je treba spremljati delovanje ledvic in raven kalcija v krvnem obtoku.

Aminobisfosfonati - bolj napredna oblika zdravil

Med najpogosteje predpisanimi aminobisfosfonati:

1. Zoledronska kislina (Zoledronat, Aklast, Zometa) selektivno vpliva na kostno tkivo, zavira aktivnost osteoklastov, ki povzročajo lizo kosti. Zato se uspešno uporablja pri bolnikih z osteoporozo. Glavna značilnost zoledronata je, da zavira resorpcijo kostne snovi in ​​hkrati ne kaže neželenega učinka na proces tvorbe in mineralizacije kostnega tkiva, na njegove mehanske lastnosti. Določite v obliki počasnih intravenskih infuzij. Režim zdravljenja je odvisen od resnosti bolezni, toda da bi bil terapevtski učinek prvega odmerka maksimalen, lahko drugi sistem vzpostavimo šele po enem tednu.
2. Ibandronat (sinonimi Bondronat, Bonviva). Ta bisfosfonat je predpisan za zdravljenje in preprečevanje osteoporoze, tudi med menopavzo, za preprečevanje zlomov kosti, kostnih metastaz, presežka kalcija, ki ga povzroča rak.
   Peroralne odmerke jemljete eno uro pred obroki, jemljete zdravila ali tekočine (razen navadne vode). Po jemanju zdravil na osnovi Ibandronata morate biti v navpičnem položaju 1 uro. Ne dovolite njihovega sprejemanja ponoči.
   Intravenske injekcije so dovoljene samo v bolnišničnem okolju. Treba je zagotoviti, da aktivna snov ne pride v arterijo in sosednja tkiva, ko je zdravilo IV.
3. Alendronska kislina (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) je nehormonski inhibitor kostne resorpcije, normalizira kostni metabolizem, aktivira osteogenezo, uravnava ravnotežje med procesi uničevanja in restavriranja, spodbuja tvorbo kostnega tkiva normalne histološke strukture. Z menopavzalno in senilno osteoporozo se prepreči zlom, s Pagetovo boleznijo in maligno hiperkalcemijo.
4. Risedronat (sinonimi Rizendros, Actonel, Rizarteva) vključujejo zdravljenje osteoporoze in deformirajočega osteitisa. Na voljo v tabletah.

Antiresorptiven (preprečevanje izgube kosti), zastarel

Kalcitonina

Kalcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 rub) je ščitnični hormon in se uporablja za zdravljenje osteoporoze. V farmacevtski industriji se sintetizira rekombinantni humani kalcitonin, prašičji in lososov kalcitonin.

Neželeni učinki: Pri nosni poti lahko pride do krvavitve v nosu, izcedka iz nosu, draženja sluznice, slabosti ali bruhanja. Pri uporabi injekcijske oblike kalcitonina se lahko na mestu injiciranja pojavi vnetje.

Zdravilo je bilo prej uporabljeno kot antiresorptivno (preprečevanje resorpcije kosti). Imel je dokaj skromno dokazno bazo, nekoliko zmanjšal pogostnost zlomov vretenc in ustavil akutno bolečino, povezano z osteoporotičnimi zlomi. V zadnjih letih so se zbirali podatki o povečanju pogostnosti na novo registriranih onkopatologij pri bolnikih, ki so uporabljali miokalcijev. Zdravilo se odstrani iz priporočil za zdravljenje osteoporoze, ki ostane na trgu kot sredstvo. Zmanjšanje bolečine pri zlomih vretenc z osteoporozo in za zdravljenje Pagetove bolezni.

Raloksifen (Evista)

Raloksifen je selektivni modulator estrogenskih receptorjev II generacije, skrajšano SMER. Zdravilo ima estrogenski učinek v kostnem tkivu, vendar se obnaša kot antiestrogen v endometriju. To vam omogoča, da preprečite možne neželene učinke, vključno s tveganjem za razvoj raka.

Neželeni učinki: Pri uporabi Raloksifena lahko poveča resnost vročih utripov; tveganje za trombozo, vključno z globoko vensko trombozo in pljučno embolijo. Tveganje za neželene učinke je verjetnejše v prvih štirih mesecih uporabe.

Doslej učinkovitost zdravila ni bila dokazana, saj ni bila dokazana in ne zmanjšuje tveganja za nevretenčne zlome.

Učinkovito antiresorptivno

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg. 22000 rub) je humano protitelo (IgG2), ki zavira nastanek in aktivnost osteoklastov, ki so odgovorni za resorpcijo kosti. Proli krepi kosti, povečuje njihovo mineralno gostoto, preprečuje zlom. Zdravilo se daje dvakrat na leto pod kožo v stegnu ali trebuhu. Namenjen odpravi osteoporoze:

• pri ženskah po klimatskih spremembah s tendenco k zlomom različne lokalizacije;
• pri moških z zmanjšano kostno gostoto in tveganjem zlomov vretenc pri hormonsko supresivnem zdravljenju.

Denosumab je zdravilo izbire v primeru visokega faktorja tveganja zlomov, pa tudi intoleranca za druge metode zdravljenja osteoporoze.

Zdravilo se daje enkrat v šestih mesecih. V kliničnih preskušanjih so ga raziskovali od leta 2004. Vzporedno z osteoporozo so preučevali tudi za zdravljenje metastatskih tumorskih lezij kosti. Nasprotno pa bisfosfonati niso kontraindicirani pri bolnikih z ledvično insuficienco.

Zdravila, ki povečujejo kostno maso

Teriparatid (Forteo)

Zdravilo je edino učinkovito anabolično sredstvo, ki spodbuja rast kosti. Zdravilo je indicirano za postmenopavzo, primarno, senilno osteoporozo in idiopatske oblike pri moških. Potek terapije je od 12 do 18 mesecev. To je zdravilo izbire, kadar so bisfosfonati neučinkoviti. V Rusiji, izdano pod imenom Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 rub). je sintetični analog človeškega paratiroidnega hormona, ki sodeluje pri uravnavanju presnove kalcija. Za razliko od drugih zdravil za osteoporozo, ki zmanjšujejo resorpcijo kosti, teriparatid spodbuja rast novega kostnega tkiva.

To zdravilo se uporablja za zdravljenje hudih osteoporoze pri ženskah in moških z različno etiologijo. Zdravilo spodbuja delovanje osteoblastov, spodbuja tvorbo novega kostnega tkiva, krepi kosti in preprečuje zlom.

Način uporabe: priporočeni odmerek je 20 mg na dan. Teriparatid se injicira subkutano v stegno ali trebuh.

Forteo se ne sme uporabljati:

• alergični na njegove sestavine;
• otroci in mladostniki;
• noseče ali doječe;
• pri malignih novotvorbah kosti;
• med ali po radioterapiji;
• s hiperkalciemijo;
• hiperparatiroidizem in Pagetovo bolezen;
• hude bolezni ledvic.

Vsa zdravila, navedena v tem članku, so zdravila na recept in niso namenjena za samozdravljenje. Zaradi možnih resnih okvar zdravja se morate pred uporabo teh zdravil posvetovati z zdravnikom.
zdravotvet.ru

Razvrstitev

Pripravki bisfosfonatov so pogojno razdeljeni v dve skupini, ki sta povsem različni pri svojem delovanju:

• Zdravila z vsebnostjo dušika;
• Pripravki brez dušika.

Bisfosfonati, ki vsebujejo dušik (aminobisfosfonati), vsebujejo naslednje snovi:

1. "Alendronat natrij" je nehormonsko zdravilo, ki popravlja presnovo med kostnimi tkivi in ​​oblikuje njegovo normalno strukturo. Možna uporaba za moške in ženske.
2. "Ibandronatna kislina" je zdravilo v tretji generaciji bisfosfonatov. Dobro dokazano pri zdravljenju postmenopavzalne osteoporoze pri ženskah. Ibandronatna kislina se pogosto uporablja za hiperkalciemijo (prekomerno povečanje kalcija v krvi). Moški ne priporočajo uporabe tega zdravila.
3. "Zoledronska kislina" - značilna sposobnost selektivnega učinka na kostno tkivo. Zdravilo selektivno vpliva na kostno strukturo zaradi njene podobnosti s kostno mrežo. Pomemben učinek je protitumorsko lastnost. Na osnovi te kisline nastanejo naslednji bisfosfonati: "Zoledronat", "Zometa". Imenovan pri zdravljenju progresivnih oblik osteoporoze.
4. "Ibandronat natrij" (Bonviva, Bondronat, pripravki na osnovi njega) zmanjšuje aktivnost osteoklastov, zmanjšuje uničevanje kosti. Uporablja se predvsem za profilaktično zdravljenje zlomov pri ženskah po menopavzi.

Pomembno je! Aminobisfosfonati so učinkovitejši pri zdravljenju osteoporoze pri ženskah.

Bisfosfonati brez dušika:

• Natrijev tiludronat (tiludronska kislina) - nabira fosfatne in kalcijeve spojine v kosteh, kar prispeva k njihovi mineralizaciji in krepitvi. Uporablja se v primerih prekomerne mehkobe kosti ali zdravljenja Pagetove bolezni. Ni dodeljeno otrokom.
• Etidronat („Didronel“, „Ksipifon“, etidronska kislina) se priporoča za zdravljenje osteoporoze s sočasnimi onkološkimi procesi, s Pagetovo boleznijo in ledvičnimi boleznimi. Vedno predpisujte skupaj s dodatki kalcija.
• "Klodronat" (natrijev klodronat, "Bonefos", "Clobir") je predpisan za primarni rak dojk, za pravočasno preprečevanje razvoja kostnih metastaz. Vpliva na razvoj hiperkalcemije in osteolize.

Bifosfonati - farmacevtske oblike, ki se prodajajo izključno na recept in pod obveznim nadzorom zdravnika. Sprejem brez zdravniškega recepta lahko škoduje zdravju! Ne diagnosticirajte samo osteoporoze!

Kako jemati bisfosfonate

Glavna stvar pri jemanju zdravila je uporaba strogo na prazen želodec, pol ure pred obroki, kar bo močno povečalo učinek zdravilnih učinkovin. Ne smemo pozabiti, da lahko zdravila v tej skupini povzročijo vnetje prebavil. Zato je po jemanju zdravila potrebno približno eno uro v pokončnem položaju, kar bo znatno zmanjšalo tveganje za erozijo želodca.

Nasvet! Bifosfonate je treba piti samo z vodo v velikih količinah.

Možni zapleti med zdravljenjem z bisfosfonati

Te spojine kažejo velik učinek pri osteoporozi, lajšajo bolečine pri malignih tumorjih, ki jih spremljajo kostne metastaze, odstranijo hiperkalcemijo, povezano z rakom, vendar imajo številne neželene stranske učinke.

Med glavnimi negativnimi učinki, ki so jih opazili med zdravljenjem z bisfosfonati, je treba preklicati:

• toksičen učinek na ledvice;
• hipokalcemija, ki je posledica uporabe intravenskih dozirnih oblik;
• osteonekroza čeljusti, ki se razvije pri zdravljenju z bisfosfonati, ki vsebujejo dušik;
• visoko tveganje za zlome kolka med zdravljenjem z zoledronati, kar je povezano z blokiranjem obnovitvenih procesov v kosteh bolnikov z rakom;
• atrijska fibrilacija, zlasti pri bolnikih s boleznimi srčno-žilnega sistema;
• dispeptične motnje: gastralgija, zaprtje ali ohlapno blato, slabost, disfagija;
• razjede prebavnega sistema;
• zvišana telesna temperatura, mialgija in drugi gripi podobni simptomi, ki jih povzroča aktivacija T-limfocitov;
• kožne reakcije (izpuščaj, eritem);
• splošna šibkost;
• izguba vida, bolečina v očesu, konjunktivitis in skleritis;
• alergijske reakcije: urtikarija, anafilaktični šok.

Združljivost z drugimi zdravili

Upoštevati je treba, da se pri imenovanju bisfosfonatov in:

• NSAID-i povečujejo tveganje neželenih učinkov na prebavni sistem;
• če ga vzamemo vzporedno z diuretiki zanke, poveča verjetnost hipokalcemije in hipomagneziemije;
• v kombinaciji z aminoglikozidi se poveča toksični učinek na ledvice;
• Poleg zdravljenja z bisfosfonati alkohol ni dovoljen.

V eni brizgi ni mogoče mešati injekcijskih oblik z drugimi zdravili.

Farmakološko delovanje

Bisfosfonati (difosfonati) so tako imenovani, ker molekule teh snovi vsebujejo dva fosfonata (PO)₃). Te kemijske spojine so najbolj podobne naravnim pirofosfatom, ki jih encimi, ki jih najdemo v človeškem telesu, ne razcepijo.

Glavni namen farmacevtskih izdelkov za difosfonat je stabilizirati okostje pri boleznih, ki jih spremlja hitra izguba kosti.

Razumeli bomo, kako se to dogaja. Običajno telo proizvaja dve vrsti celic z različnimi funkcijami:

1. Osteoklasti - prispevajo k resorpciji (uničenju) starih skeletnih celic.
2. Osteoblasti - so vključeni v tvorbo novega tkiva.

Pri osteoporozi se slednji preprosto ne spopadajo s svojo nalogo, osteoklasti pa se še naprej redno znebijo starih celic.

Preprečevanje osteoporoze in zdravljenje temelji na učinkih bisfosfonatov na osteoklastih, ki so sestavljeni iz zaviranja njihove rasti in začetka procesa njihovega samouničenja, zaradi česar je redčenje kosti suspendirano. Druga pomembna točka: zdravila ohranijo v kosteh zelo potreben kalcij in fosfor.

Poleg tega se bisfosfonati uporabljajo v kompleksni terapiji bolnikov z rakom pri zdravljenju in za preprečevanje pojava metastaz, ki jih prizadenejo kosti v raku dojke, pljuč, prostate, ledvic in ščitnice.
Z vstopom v telo in kopičenjem zdravil:

• zmanjšanje povišanih ravni kalcija v krvi - hiperkalcemija, ki je hkrati znak metastatskih poškodb kosti;
• preprečiti nastanek novih žarišč bolezni - metastaze;
• imajo analgetski učinek.

Nedvomna prednost je, da so ta zdravila nehormonska in ne preobremenijo srčno-žilnega sistema. Pomembno pomanjkljivost lahko imenujemo slaba topnost, kar otežuje absorpcijo telesa.

Skupine zdravil

Obstajata dve glavni vrsti bisfosfonatov, ki se razlikujeta v načinu vpliva na osteoklasti:

• Brez plina ali sredstva prve generacije.
  Taka zdravila, ki temeljijo na njih, kot so etidronat, klodronat, tiludronat, se aktivno uporabljajo. Uničujoči učinki na osteoklasti so posledica asimilacije slednjih. Etidronat in klodronat se uspešno uporabljata v kompleksnem zdravljenju onkologije.
• Aminobisfosfonati, z vsebnostjo dušika, zdravila druge generacije.
  Učinkovitejši zaradi svoje selektivnosti pri delovanju na osteoklastih in dolgotrajnem delovanju, ker lahko ne absorbirajo osteoklasti, za razliko od dušika. To so zdravila, kot sta Pamidronat in Alendronat. Učinkovito za osteoporozo, ki jo povzroča menopavza pri ženskah, pri zdravljenju rakavih bolnikov s kostnimi metastazami.

Trenutno so že uvedena sredstva, ki vsebujejo dušik in se nanašajo na tretjo generacijo bisfosfonatov. Njihove aktivne sestavine so ibandronat in zoledronska kislina. Med najpogostejšimi zdravili so Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) ima posebno molekularno strukturo (prisotnost dveh dušikovih atomov v stranski verigi), ki določa višji potencial zoledronske kisline in povzroča močno povečanje aktivnosti zdravila v primerjavi s predhodno generacijo zdravil.

Variante uporabe drog: oralno in intravensko.

Kaj morate vedeti pri zdravljenju bisfosfonatov

Kot veste, vse v žlički predstavlja zdravilo v skodelici lahko postane strup. Zato je pri uporabi bisfosfonatov pomembno upoštevati navodila za odmerjanje in natančno prebrati seznam kontraindikacij in drugih potrebnih podatkov, navedenih v opombi. Iz istih razlogov je samozdravljenje nevarno.
Zdravila lahko uporabljate le po navodilih zdravnika!

Sprejemne funkcije

Ker so bisfosfonati precej resna zdravila, polna neželenih učinkov, je priporočljivo, da se pri njihovi uporabi upoštevajo nekatera pravila:

1. Jutro jemljite na prazen želodec, hkrati z veliko vode.
   Po tem hranjenje ni dovoljeno prej kot eno uro.
2. Sperite samo z običajno negazirano vodo. Vse druge pijače bodo zavrle učinek zdravila.
3. V eni uri in pol po sprejemu, če je mogoče, vzdržujte navpični položaj. V tem času bo zdravilo prišlo do črevesja, kar zmanjša dražilni učinek na stene požiralnika in želodca.
4. Priporočljivo je, da vzamete kalcij ali vitamin D vzporedno z bifosfonatom, vendar jih je treba zaužiti v skladu z dvournimi časovnimi intervali. Hkratni sprejem teh sredstev je izključen.

Parenteralni bisfosfonati dajemo z intravensko infuzijsko (kapalno) metodo v 2-3 urah.
Hitro injiciranje zdravil z jetri lahko povzroči akutno odpoved ledvic, ki je lahko v ozadju hiperkalcemije, povezane z rakom, usodna.
Omejitve za jemanje bisfosfonatov so: t

• nosečnosti
• laktacije
• starosti do 18 let
• individualna nestrpnost,
• odpoved ledvic
• bolezni prebavil v akutni fazi.

Če strogo upoštevate te nasvete, se lahko izognete zapletom ali ublažite možne neželene učinke zdravil med zdravljenjem.

Neželeni učinki

Med pogostimi negativnimi učinki jemanja bisfosfonatov so: t

• v prebavnem sistemu - draženje sluznice želodca in dvanajstnika, gastritis, krvavitev, slabost, bolečine v trebuhu, napenjanje in zaprtje;
• glavoboli in bolečine v mišicah;
• artralgija;
• bolezni ledvic in jeter zaradi kopičenja strupenih snovi;
• hipokalcemija - pomanjkanje kalcija v krvi;
• alergijske simptome.

Če uporabljate bisfosfonate poljubno in nekontrolirano, so možni pomembnejši zapleti, kot so fibrilacija - desinhronizacija srčnega utripa, osteonekroza čeljusti in prelomni zlomi stegnenice.

Vendar pri vseh bolnikih ni opaziti manifestacije vseh teh neželenih simptomov. Pravilno izračunano zdravljenje in adhezija pripomorejo k preprečevanju neželenih učinkov in zmanjševanju tveganja zapletov.

Mnenje ljudi

Imam postmenopavzalno osteoporozo, enkrat letno jemljem Zoledronsko kislino. Prvič v 3 dneh je prišlo do simptomov, podobnih gripi, ki jih je Paracetamol videl, da bi jih odstranil.

Nadaljnje infuzije so dobro prenašale. Redno sem podvržen kostni denzitometriji, zdravnik je opazil pozitiven trend.

Maria, Moskva

Kaj mislijo zdravniki

Bifosfonati se uspešno uporabljajo pri zdravljenju različnih vrst osteoporoze, zmanjšujejo verjetnost zlomov, vključno s kolkovnimi sklepi.

Žal pa imajo nekatere kontraindikacije za uporabo in številne dokaj resne neželene učinke, zato jih je mogoče zdraviti le pod strogim zdravniškim nadzorom in z obveznim upoštevanjem laboratorijskih parametrov. Potrebno je strogo upoštevati predpisani režim zdravljenja.

Maria Alexandrovna, revmatolog

Bifosfonati so na voljo izključno na recept. Shranite jih v temi, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ni višja od 25 stopinj.
osteocure.ru

Navodila

Ob upoštevanju difosfonatov se morate držati teh priporočil:

1. Zdravilo je treba vzeti v obliki tablet ali kapsul zjutraj na prazen želodec;
2. Tableto speremo z 1 kozarec vode (200 ml);
3. Po zaužitju zdravila ni priporočljivo sedeti ali ležati;
4. Hrano lahko zaužijete v 30-40 minutah.

Pogosto traja zdravljenje osteoporoze z bisfosfonatnimi zdravili približno 3-5 let. Zdravilo se lahko daje enkrat na dan ali enkrat na teden.

Primer cene

Cena bisfosfonatov za zdravljenje osteoporoze je odvisna od imena zdravila, podjetja in države proizvajalca, pa tudi od farmakološke sestave in kemijske formule.

Predstavljamo približne cene nekaterih zdravil:

1. Alendronat (cena pripravkov ibandronske kisline - 270-700 rubljev);
2. Zoledronska kislina (stroški zdravljenja za 12 mesecev se gibljejo od 15.500 do 35.000 rubljev);
3. Pamidronat (cena se giblje od 5 do 10 tisoč rubljev);
4. Klodronat (strošek - 8-17 tisoč rubljev);
5. Bondronat (stroški se gibljejo od 7 do 9 tisoč rubljev).

Več informacij o zdravljenju z osteoporozo z bisfosfonati najdete v naslednjem videu:

Bisfosfonati - zdravila za osteoporozo, ki so sestavni del celostnega poteka zdravilnih učinkov na telo bolnika. Z upoštevanjem predpisanega poteka zdravljenja lahko obnovite zdravje vašega telesa. Poskrbite za svoje zdravje!

Ocene

Po podatkih Svetovne zdravstvene organizacije je 20. oktobra vsak dan boj proti osteoporozi. Žal se je v zadnjem času število bolnikov s to boleznijo znatno povečalo.

Seveda pa takšna bolezen ni usodna, pacientom pa daje veliko težav, hkrati pa bistveno zmanjšuje kakovost življenja.

Poleg tega, ker starejši ljudje po zloma kolka umirajo v večjem odstotku kot pri drugi bolezni. Za večino ljudi so bisfosfonatna zdravila upanje za okrevanje.

Po mnenju doktorja medicinskih znanosti S.Rodionove je stanje z osteoporozo precej težko, saj je danes nezadostna nasičenost telesa s hranili in elementi, slabe navade, uživanje drog, alkohola, nizka telesna dejavnost - tako pri moških kot pri ženskah. ki prispeva k razvoju in razvoju osteoporoze.

Potreba po dobrih zdravilih, ki so namenjena boju proti osteoporozi, je upravičena.
Po mnenju strokovnjakov bisfosfonati niso zdravilo, njihova uporaba naj bi bila omejena na zdrav razum, čeprav je zanašanje na zdravljenje in za zaustavitev rasti kostnega tkiva malignih celic nujno, saj je za bolnika najzanesljivejši način za premagovanje najhujših bolezni na svetu.

Zaključek

Uporaba skupine zdravil bisfosfonati, vam omogoča, da okrepijo kosti in zdravje, vendar po vsem zgoraj navedenem, morate razumeti, da samo-zdravljenje in samo-recept zdravil te vrste lahko povzroči neželene škodljive učinke.

Svetujemo! Za zdravljenje in preprečevanje bolezni sklepov naši bralci uspešno uporabljajo vedno bolj priljubljeno metodo hitrega in nekirurškega zdravljenja, ki jo priporočajo vodilni nemški strokovnjaki za bolezni mišično-skeletnega sistema. Po skrbnem pregledu smo se odločili, da vam jo predstavimo.