Bifosfonati so skupina zdravil, ki se uporabljajo pri boleznih skeletnega sistema, pogosto pa zdravnik predpiše bisfosfonate za zdravljenje osteoporoze. Povečujejo moč okostja in izboljšujejo njegovo sposobnost, da prenese negativne dejavnike. Torej bisfosfonati - kaj je to?

Kaj je to?

Človeško telo ima veliko načinov samoregulacije. Eden od njih se nanaša na kosti - “posebej usposobljene” celice sprožijo mehanizme za obnovo ali uničenje kostnega tkiva. Za obnovitev so odgovorni osteoblasti, za uničenje so odgovorni osteoklasti. Bifosfonati vplivajo na drugo skupino - vplivajo na njegovo delovanje, zavirajo ali popolnoma ustavijo učinke osteoklastov na kosti. Treba je omeniti, da ni povsem jasno, kako to počnejo, vendar je učinek klinično potrjen.

V industriji se ta skupina kemikalij uporablja od sredine prejšnjega stoletja, vendar nihče ni razmišljal o uporabi teh snovi v medicini.

Šele konec prejšnjega stoletja so kemiki odkrili, da bisfosfonati upočasnjujejo uničevanje kosti. Od takrat se je zanimanje za te snovi močno povečalo in zdaj so običajni bisfosfonati z osteoporozo.

Razvrstitev in seznami

Bifosfonate (zdravila) lahko razdelimo v dve skupini: vsebuje dušik in ne vsebujejo dušika. Slednje sodijo v tretjo in zadnjo trenutno generacijo bisfosfonatov.

Spodaj je seznam zdravil in kratke informacije (imena, aktivna snov, oblika, uporaba, kontraindikacije, cena).

Vsebuje dušik

Bonviva

Aktivna sestavina: ibandronska kislina. Sprostitev oblike: tablete, injekcije. Uporaba: zdravilo je namenjeno za zdravljenje osteoporoze, ki jo povzroča menopavza.

Kontraindikacije: preobčutljivost, hipokalcemija, nosečnost in dojenje.

Cena: približno 1.800 rubljev na tableto, 5.500 rubljev na injekcijo.

Bondronat

Zdravilna učinkovina: ibandronat natrij. Sprostitev oblike: tablete, injekcije. Uporaba: v onkologiji, da se prepreči nastanek metastaz in zaščiti kosti.

Kontraindikacije: preobčutljivost, otroška starost, nosečnost in dojenje.

Cena: okoli 11400 rubljev za 28 tablet, 5100-13900 rubljev za injekcijo.

Resorb

Aktivna sestavina: zoledronska kislina. Sprostitev oblike: injekcija. Uporaba: Injekcije so namenjene odpravi hiperkalcemije, ki jo povzročajo maligni tumorji.

Kontraindikacije: preobčutljivost, nosečnost in dojenje, starost do 18 let.

Cena: 6200 rubljev na injekcijo.

Alendronat

Aktivna sestavina: alendronska kislina. Oblika sproščanja: tablete. Uporaba: osteoporoza različnega izvora, Pagetova bolezen.

Kontraindikacije: preobčutljivost, nosečnost in dojenje, hipokalcemija, huda ledvična odpoved, huda hipoparatiroidizem, otroštvo.

Cena: 260 rubljev na tableto.

Brez dušika

Bonefos

Aktivna sestavina: klodronska kislina. Oblika sproščanja: tablete. Uporaba: hiperkalcemija zaradi malignih tumorjev.

Kontraindikacije: preobčutljivost, odpoved ledvic, nosečnost in dojenje.

Cena: 10.000 rubljev za 60 tablet.

Xyphon

Aktivna sestavina: etidronovska kislina. Sproščanje oblike: raztopina za peroralno dajanje. Uporaba: osteoporoza, uravnavanje kalcija, vitaminov in kovin v telesu.

Kontraindikacije: preobčutljivost, nosečnost in dojenje, hipokalcemija.

Cena: 400 rubljev za 50 ml.

Tiludronat

Zdravilna učinkovina: natrijev tiludronat. Oblika sproščanja: tablete. Uporaba: Pagetova bolezen.

Kontraindikacije: alergijske reakcije, nosečnost in dojenje, hipokalcemija.

Cena: 12.000 rubljev na paket.

Phospotech, 99mTc

Aktivna sestavina: etidronovska kislina. Sprostitev oblike: injekcija. Uporaba: nefrolourithiasis, hipervitaminoza D, hiperparatiroidizem, hiperkalcemija pri malignih tumorjih, intersticijski nefritis, osteoporoza.

Kontraindikacije: alergijske reakcije, nosečnost in dojenje, starost otrok, hipokalcemija.

Cena: 8.000 rubljev za 5 ampul.

Pravila o sprejemu

Navodila za uporabo kažejo, da je treba difosfonate za osteoporozo vzeti na prazen želodec (če govorimo o tabletah), da pijemo veliko vode. Po zaužitju je nemogoče iti v posteljo, tako da se topilna tableta ne »sprehaja« skozi želodec. Obroke je treba zaužiti uro in pol, preden vzamete zdravilo, ali pol ure po njem. Ne morete jemati istočasno z difosfonati in kalcijem, v idealnem primeru lahko s tableto vzamete samo čisto vodo.

Sokovi, mleko, mineralna voda in čaj lahko motijo ​​proces, povezan z absorpcijo zdravila.

Oglejte si videoposnetek o tej temi.

Indikacije

Priprave se uporabljajo v številnih primerih:

• Osteoporoza V tem primeru se zdravila (bisfosfonati) štejejo za najbolj učinkovite droge, saj je njihov glavni cilj upočasnitev katabolizma in s tem povečanje moči skeletnega sistema.
• Oslabljeno tvorjenje kosti. Prevlada resorpcije nad izobraževanjem, ki ima lahko več vzrokov.
• Vloga za zobne indikacije. Previdno lahko uporabljate zdravila za bolnike z zobnimi težavami.
• Osteitis deformans.
• Hiperkalcemija. Bisfosfonati uravnavajo nivo kalcija v krvi in ​​ga normalizirajo.
• Mijelom, drugi raki, metastaze. Ta zdravila upočasnjujejo razvoj določenih vrst raka in tvorijo kostne metastaze. Mehanizem ni popolnoma jasen, vendar se domneva, da v tem primeru deluje regulacijsko lastnost bisfosfonatov. V vsakem primeru se za metastaze v kosteh pogosto predpisujejo bisfosfonati.
• Postmenstrualna osteoporoza. Nekatere ženske zaradi zmanjšanja proizvodnje estrogena med menopavzo razvijejo osteoporozo, bisfosfonati pa ga uspešno zaustavijo.

Zapleti in stranski učinki

Za uporabnost zdravila je treba plačati neželene učinke:

• alergijske reakcije;
• razjede prebavnega trakta;
• povečan stres na ledvicah in jetrih;
• zvišan krvni tlak, fibrilacija;
• osteonekroza čeljusti;
• upad vida;
• hipokalcemija.

V primeru neželenih učinkov se morate takoj posvetovati z zdravnikom, ker so lahko posledice hude.

Združljivost z zdravili

V primeru injekcij tega zdravila ne smete mešati z drugimi zdravili v isti brizgi. V primeru tablet je treba med jemanjem bisfosfonatov in drugih zdravil preiti 30 minut.

S sočasno uporabo diuretikov in bisfosfonatov se poveča tveganje hipomagneziemije in hipokalcemije.

NSAIDs povečajo obremenitev prebavil, aminoglikozidi povečajo obremenitev ledvic, alkohol poveča obremenitev ledvic, jeter in prebavil.

Uporaba difosfonatov in alkohola lahko povzroči nepredvidljive učinke.

Ocene

Nenavadno je, da se bolniki bolje odzivajo na zdravilo kot zdravniki. Z vidika bolnikov se zdravilo v večini primerov kaže učinkovito, in sicer krepi kosti in preprečuje razvoj metastaz. Seveda so bili tisti, ki jim uporaba ni dala oprijemljivih rezultatov, ampak takšna - jasna manjšina.

Zdravniki se v izjavah obnašajo bolj previdno.

Kljub pozitivnemu učinku opazijo tudi visoko tveganje za resne neželene učinke. Po njihovem mnenju je treba bisfosfonate obravnavati previdno in jim lahko zaupamo le, če ni drugih možnosti.

Katera zdravila lahko nadomestijo bisfosfonate?

Jih ni Ta zdravila so edinstvena. Delni učinek lahko dosežete, če vzamete vitamin D v terapevtskih odmerkih, vendar to orodje nima popolnih analogov.

Bisfosfonati - skupina zdravil, ki zavirajo uničevanje kostnega tkiva in s tem povečujejo njegovo moč. So precej drage, vendar imajo skoraj edinstven učinek.

Glavna pomanjkljivost je prisotnost nevarnih stranskih učinkov, ki ustvarjajo potrebo po stalnem zdravniškem nadzoru med njihovim sprejemom.

Zdravljenje z bisfosfonati pri osteoporozi: vrste zdravil in uporaba

21. stoletje nam je prineslo ne le tehnični napredek, temveč tudi veliko uporabnih odkritij na različnih področjih, ki prispevajo k reševanju in pospeševanju življenja ljudi. Medicina je znana tudi po takšnih odkritjih.

Do danes je bila tako nevarna bolezen, kot je osteoporoza, ki je že veliko ljudi pripeljala do zgodnje invalidnosti, uspešno prilagojena z najnovejšimi bisfosfonatnimi zdravili.

Osteoporoza kot bolezen kosti

Osteoporoza je patološko stanje, pri katerem kostno tkivo postopoma postaja tanjše, izgublja gostoto, kar vodi do zmanjšanja trdnosti kosti in povečanja njihove nagnjenosti k zlomom.

V prvi fazi bolezni se šteje rahla izguba moči, imenovana osteopenija, nato napreduje in okostje postane nenormalno krhko, porozno, zaradi česar se zlahka izpostavi mehanskemu stresu in je poškodovano. Osteoporoza vodi do pogostih zlomov kosti, tudi z manjšimi kapljicami in udarci.

Glavne komponente, ki sestavljajo okostje, so odgovorne za moč kosti:

Ko se te snovi izperejo, je ravnotežje moteno in tveganje za poškodbe se poveča, kot so razpoke - zlom medenične kosti; uničenje - zlom zaradi kompresije vretenc.

Obstajajo primeri, ko se pacienti že dolgo ne zavedajo prisotnosti bolezni. Pogosto bolezen napreduje v obdobju po menopavzi pri ženskah.

Naslednji simptomi lahko kažejo na osteoporozo:

• konstantna bolečina, lokalizirana na mestu poškodbe;
• skolioza, slabo držo;
• zmanjšana rast;
• pogoste zlomi, ki so posledica blage izpostavljenosti, se pojavljajo predvsem v rebrih, zapestjih, medenici, hrbtenici, stopalih, koksartrozi;
• počasno celjenje poškodb kosti.

Skupina zdravil bisfosfonati

Bifosfonati so skupina zdravil, ki so namenjena preprečevanju redčenja kostnega tkiva. Ime tega razreda zdravil, ki jih prejme zaradi vsebnosti dveh fosfatov. V kosteh ustavijo uničenje hidroksiapatita - glavne mineralne komponente kosti.

Glavna prednost je varen selektivni učinek zdravil, zaradi česar se kalcijevi ioni kopičijo le v okostju. Ta sposobnost določa učinkovitost te skupine snovi pri zdravljenju osteoporoze.

Mehanizem delovanja bisfosfonatov ali koristi zdravljenja

Formula bisfosfonatov je sestavljena iz dveh organskih fosforjevih spojin, ki imata koristi za zdravljenje:

• Po začetku jemanja tablet, te snovi vstopijo v strukturo kosti in interakcijo s kalcijem, med uporabo zdravil ohranijo element v notranjosti in prispevajo k njegovemu kopičenju v kosteh, s čimer povečajo moč.
• Bifosfonati, ki prodrejo v sestavo okostja, uničijo funkcionalnost osteoklastov. V normalnem stanju so te celice odgovorne za resorpcijo stare kostne strukture in sodelujejo z osteoblasti, katerih naloga je tvoriti nova kostna tkiva.
• V stanju osteoporoze se ta odnos prekine, kar povzroči, da postane ogrodje porozno, prepustno in krhko.
• Pri uporabi difosfonatov se aktivnost slednjega zmanjšuje, rast upočasnjuje in proces samouničenja pospešuje. Rezultat zdravljenja je krepitev kosti in obnova stanjšanih površin.

Primerjalna aktivnost bisfosfonatov je predstavljena v spodnji tabeli.

Analize in indikacije za imenovanje bisfosfonatov

Za zdravljenje osteoporoze so bisfosfonati predpisani kot prvo in glavno sredstvo. Ko pride k zdravniku, začne izpolnjevati anamnezo, prva stvar pa je, da izvede raziskavo. Pomembno je tudi določiti vzrok bolezni. Ker je del terapije izločanje izzivalnega faktorja.

Indikacije za imenovanje

Običajno so vzroki za osteoporozo:

• motnje v prebavnem traktu, povezane z absorpcijo Ca, neuravnotežena prehrana, ki je močno pomanjkljiva v izdelkih, ki vsebujejo kalcij;
• pomanjkanje vitamina D v telesu;
• endokrine bolezni in začetek zgodnje menopavze;
• zmanjšano razmerje telesne mase ali prekomerna telesna teža, sedeči način življenja;
• kronične in pridobljene okostne okvare, nekroza kostnega tkiva v onkologiji;
• dolgotrajna uporaba hormonskih zdravil;
• dolgo obdobje okrevanja po zlomu.

Analize in študije

Če obstaja sum na osteoporozo, so predpisani naslednji testi:

• denzitometrija - ultrazvok ali rentgensko sevanje;
• skeniranje skeleta z radioizotopom;
• trepanobiopsija - postopek, pri katerem se delec kostnega tkiva vzame iz prizadetega območja;
• določanje ravni ščitničnih encimov.

Tudi za imenovanje bisfosfonatov predpisane raziskave. Krvna preiskava je priložnost za oceno presnove kalcija in fosforja.

Kri se odvzame iz vene in nato preuči seznam parametrov:

• Osteokalcin - glavna kolagenska snov, visoka stopnja katere kaže na prisotnost bolezni.
• Anorganski fosfor, katerega vsebnost je presežena, pomeni kršitev.
• Kalcij je glavni element kostnega tkiva, če je njegov volumen večji od normalnega, potem ima bolnik hiperparatiroidizem, če je vsebnost manjša, potem je to manifestacija rahitisa ali osteomalacije.
• Oznaka D-Cross Laps označuje količino fisijskih snovi, povišana raven je znak osteopatije in osteoporoze.
• Encimska alkalna fosfataza v vrednosti, ki presega standardne indikatorje, kaže na kostne motnje.

Analiza urina pomaga določiti anorganski fosfor in DPID. Presežek kaže presežek vitamina D, rahitis, soli v ledvicah, zlom. Zmanjšanje kaže na prisotnost atrofičnih procesov, sekundarnih lezij ali akromegalije in potrebe po prejemu bisfosfonatov.

Bistvo teh analiz je določiti podatke o presnovi v kosteh, ravni hormonov v žlezah z notranjim izločanjem v krvi in ​​ugotoviti količino elementov v sledovih kostnega tkiva v bolnikovem urinu.

Določi preizkuse za imenovanje bisfosfonatnega zdravnika glede na rezultate denzitometrije, pritožb, simptomov in manifestacij bolezni. Biokemijske študije so ena izmed najbolj informativnih metod za diagnosticiranje in spremljanje terapevtskih učinkov.

Vrste ali razvrstitev bisfosfonatov

Obstajata dve glavni skupini bisfosfonatov, ki vplivata na osteoklasti na različne načine:

• prva generacija - brez dušika;
• druga generacija (nova), ki vsebuje dušik.

Prva generacija - brez dušika

Ta zdravila se proizvajajo in uporabljajo v obliki raztopin za intravenske in intramuskularne injekcije ter oralno dajanje, kot tudi v obliki tablet. Farmakologija ponuja obsežen seznam analogov. Priporočljivo je spremljati uporabo difosfonatov s kompleksi kalcija z magnezijem in vitaminom D. t

Dinatrijeve tablete tiludronata sodelujejo pri mineralizaciji kostne strukture, povečajo njeno gostoto in moč. Spodbuja kopičenje fosforja in kalcija upočasni delo osteoblastov. Zdravilo Skelid je na voljo v obliki tablet, cena se giblje od 450 do 600 rubljev na paket.

Etidronat se uporablja predvsem pri ženskah med menopavzo, uporablja pa se tudi pri zdravljenju metastaz pri raku, pomaga pri obnovi in ​​vzdrževanju kostnega tkiva:

• Phospotech - v obliki raztopine. Cena je približno 800 rubljev.
• Ksiphon - v obliki raztopine. Cena je 550 - 760 rubljev.
• Ksikrem - v obliki kreme. Cena se giblje od 480 do 535 rubljev.

Clodronska kislina izboljša interakcijo med fosforjem in kalcijem, krepi kosti, ustavi uničevanje in pospeši regeneracijo:

• Syndronate - tablete. Cena od 2000 do 10.000 rubljev.
• Clodronate - kapsule. Cena 3500 rubljev.
• Diphosphonal - kapsule. Cena od 4 150 rubljev.
• Bonefos - cena od 4750 do 7500 rubljev.

Druga generacija - dušik ali aminobisfosfonati

Sodobni bisfosfonati se razlikujejo od svojih predhodnikov z naslednjo sestavo.

Ibandronatna kislina je najnovejši razvoj farmacevtske industrije ne tako davno:

• Ibandronat - Teva - 3 tablete po 150 mg. Stane od 1590 rubljev.
• Bonviva - 1 brizga s 3 ml raztopine. Stane od 4960 rubljev.
• Bondronat - 28 tablet po 50 mg, 1 injekcija po 2 ml. Cena 5350 rubljev.
• Ibandronska kislina v obliki praška za injekcije. Strošek 1500 rubljev.

Zoledronska kislina se odlikuje s selektivnim delovanjem, ki vpliva na kostno tkivo, ima protitumorsko lastnost, to snov lahko najdemo v takšnih pripravkih:

• Zometa - steklenice za injekcije. Strošek 10.100 rubljev.
• Teva zoledronat - injekcije. Cena 1190 rubljev.
• Resorb - v obliki injekcij. Strošek 5960 rubljev.
• Aklast - injekcije. Stanejo 3850 rubljev.

Natrijev alendronat je nesteroidni metabolni regulator v kosteh, ki zagotavlja pravilen razvoj skeletov, analogi:

• Alendronat - tablete. Stroški od 300 do 500 rubljev.
• FOSAMAX - tablete. Strošek 500 rubljev.
• Tevanat - tablete. Cena 890 rubljev.
• Ostepar - tablete. Strošek 380 rubljev.

Študije učinkovitosti

Študije so pokazale, da dolgotrajna uporaba bisfosfonatov krepi kosti in zmanjšuje tveganje za zlome.

V tej tabeli primerjamo klinično učinkovitost bisfosfonatov pri preprečevanju zlomov, povezanih z osteoporozo.

Zdravilo Denosumab

Denosumab je zdravilo, ki je v celoti sestavljeno iz človeških protiteles (lgG2) in je nadomeščeno z bisfosfonati. Mehanizem delovanja te snovi ima sposobnost zaviranja funkcionalnosti osteoklastov, ki uničujejo staro kostno strukturo.

Zdravila na osnovi denosumaba:

• Na ta način je okostje močnejše, povečuje gostoto in s tem ščiti kosti pred zlomi. Proizvaja pod imenom Proli, v državi Puerto Rico, stroški drog v Rusiji je v povprečju 15580 rubljev.
• Zdravljenje se izvede z uvajanjem raztopine v predelu stegna in trebuha pod kožo, poteka pa vsakih šest mesecev.
• Uporablja se pri visokem tveganju za zlome, v primerih, ko uporaba drugih sredstev ni mogoča.

Navodila za uporabo bisfosfonatov

Za jemanje bisfosfonatov ni posebnih pravil, obstajajo splošna priporočila, ki jih je treba upoštevati. V nasprotnem primeru se lahko rezultat zdravljenja razlikuje od pričakovanega, pa tudi tveganje neželenih reakcij v telesu.

V skladu z uradnimi navodili je treba bisfosfonate uporabljati na naslednji način:

• Jejte bisfosfonate na prazen želodec, najkasneje pol ure pred obroki.
• Da bi se izognili možnim poškodbam sluznice želodca, morate nekaj časa po jemanju zdravila v vodoravni legi, neupoštevanje tega pogoja povzroči refluks.
• Zdravilo morate piti z obilo vode.
• Injekcije z raztopinami bisfosfonatov morajo biti kvalificirane.

Podrobnejša navodila za bisfosfonate lahko dobite pri zdravniku, splošna pravila uporabe pa so navedena tudi v navodilih za zdravilo.

Kontraindikacije

Obstajajo kontraindikacije za vsa zdravila, bisfosfonati niso izjema, uporaba difosfonatov ne smete uporabljati ali paziti na njihovo uporabo v naslednjih primerih:

• poslabšanje bolezni prebavil, predispozicija za pojav gastritisa;
• obdobje nosečnosti in laktacije ter otroštva in adolescence;
• odpoved ledvic;
• kršitev dvanajstnika, razjede želodca;
• disfunkcija požiranja, motnje v prehodnosti požiralnika;
• nizka raven kalcija v krvi;
• pomanjkanje vitamina D v telesu.

Neželeni učinki

Poškodba pacientovega telesa ali stranski učinki bisfosfonatov vključujejo:

• vnetje želodčne sluznice in krvavitve v prebavnem traktu, draženje dvanajstnika;
• slabost in bruhanje, bolečine v trebuhu, napenjanje in napenjanje, zaprtje;
• migrena in bolečine v mišicah in sklepih;
• akutna okvara ledvic in jeter;
• zmanjšanje kalcija v krvi;
• alergijske reakcije.

Združljivost z drugimi snovmi. T

Združljivost bisfosfonatov z zdravili:

• Nehormonske protivnetne tablete povečajo verjetnost draženja prebavil in krvavitev.
• Loop diuretiki lahko povzročijo zmanjšanje količine magnezija in kalcija v krvi.
• Aminoglikosi povečajo strupene učinke na jetra in ledvice.
• Alkoholni izdelki v kombinaciji z bisfosfonati ogrožajo razvoj zapletov.

Zdravljenje osteoporoze brez bisfosfonatov

Glavni cilj zdravljenja osteoporoze je zmanjšati uničenje kostnega tkiva in izboljšati njegovo okrevanje:

• Za zdravljenje se uporabljajo hormonski pripravki, vitaminsko - mineralni kompleksi, kalcitonin.
• Da bi povečali rast kostne strukture, priporočamo bioflavonoide, kalcijeve D3, stroncijeve in fluorove spojine. Kalcitonin in estrogeni blokirajo uničenje okostja.
• Sredstva hormonskega tipa so izbrana na individualni osnovi, pri čemer se upoštevajo spol, starost in značilnosti pacienta.
• Medicinska gimnastika in posebna prehrana, vključno s proizvodi, ki vsebujejo kalcij, fosfor in vitamin D, so dodeljeni kot dodatni podporni ukrepi.

Dr. Myasnikov o biofosfonatih

Dr. Alexander Myasnikov potrjuje učinkovitost bisfosfonatov pri zdravljenju osteoporoze in svetuje njihovo uporabo v primeru bolezni. Pomagajo okrepiti kosti, zavirajo njihovo uničenje, zdravljenje pa je treba podpreti z uporabo kalcija v obliki tablet, kot tudi s hrano.

Bifosfonati za zdravljenje osteoporoze

Bifosfonati (imenovani tudi bisfosfonati in difosfonati) so skupina zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje anomalij v presnovi kosti. Glavna indikacija za uporabo bisfosfonatov - bolezni, ki jih spremlja zmanjšanje gostote kosti in njeno postopno uničenje. Prenašanje teh zdravil je v večini primerov zadovoljivo, vendar jemanje difosfonatov za dolgo časa ni priporočljivo zaradi visokega tveganja zapletov. Prva zdravila, katerih molekule vsebujejo dva fosfonata, so raziskovali šele leta 1960, proizvodnja te farmakološke skupine pa je bila odprta v poznih devetdesetih letih. Kljub temu je bilo veliko izkušenj pridobljenih pri zdravljenju bolnikov z rakom in bolnikov s hudimi boleznimi skeletnega sistema, zato so difosfonati vključeni v protokole za glavno zdravljenje osteoporoze in malignih tumorjev kot zdravila prve izbire.

Vloga pri oblikovanju kostnega matriksa

Terapevtski učinek uporabe bisfosfonatov temelji na inhibiciji aktivnosti osteoklastov. Tako imenovane velike večjedrne celice, ki uničujejo kolagenska vlakna in raztopijo kostno tkivo (en osteoklast lahko vsebuje do 18-20 jeder, ki se nahajajo na mikroskopski razdalji drug od drugega).

Skupaj z mladimi celicami kostnega tkiva, iz katerih se nato tvorijo osteociti ("nove" kostne celice imenovane osteoblasti), so multinuklearne celice vključene v vzdrževanje kostnega metabolizma.

Kosti in vezivno tkivo v človeškem telesu se nenehno posodabljajo zaradi rednega dozorevanja osteoblastov, ki izločajo zunajcelično snov, ki vsebuje veliko količino kalcijevih soli.

V procesu zorenja se mlade kostne celice odlagajo v kostne votline (lacune), kjer poteka končna tvorba osteocitov.

Osteoklasti, nasprotno, uničujejo staro tkivo, tako da se lahko na njegovem mestu pojavijo obnovljeni osteociti, katerih procesi tvorijo kostne kanale. V kostnih tubulih se nahaja veliko število krvnih žil, skozi katere iz krvi prehajajo hranila v kostne strukture človeškega okostja.

Če se število osteoklastov poveča, se osteociti uničijo, koščice pa postanejo prazne. To vodi do prenehanja prehrane osteocitov in resorpcije kosti in vezivnega tkiva (uničenje, resorpcija kosti).

Inhibicija resorpcije kosti in zaviranje aktivnosti velikih večjedrnih celic je glavni terapevtski učinek uporabe bisfosfonatov, izdelki te skupine pa imajo tudi druge farmakološke lastnosti, vključno z:

• preprečevanje resorpcije in uničenja veznih vlaken kosti, ki jih lahko sproži zmanjšanje funkcije spolnih žlez (ki se uporabljajo pri zdravljenju postmenopavze in menopavze);
• zaviranje endogene kostne resorpcije, pri kateri so tumorji in metastaze vključeni v proces uničenja;
• zmanjšuje hitrost cepljenja kolagenskih vlaken;
• zmanjšanje tveganja zlomov pri bolnikih starejše starostne skupine in starejših.

Uničenje aktivne snovi in ​​njenih metabolitov v kostnem tkivu nastane zaradi velikanskih večjedrnih celic, ki uničijo fosfonske kisline v molekulah.

Pomembno je! Pomembna lastnost bisfosfonatov je, da se njihove molekule, ki se vežejo na kalcijeve ione, lahko kopičijo v visokih koncentracijah samo v kostnih strukturah, kar pomeni, da ta zdravila ne vplivajo na mineralizacijo kosti.

Indikacije za uporabo

Osteoporoza je glavna indikacija za uporabo bisfosfonatov. To je resna bolezen skeletnega sistema, v kateri se moč in gostota kosti zmanjšata zaradi akutne pomanjkljivosti kalcija v telesu.

Bifosfonati zadržujejo kalcij v kosteh, preprečujejo resorpcijo kosti in znatno zmanjšujejo tveganje za zlome, ki prizadenejo več kot 70% bolnikov z različnimi oblikami in stopnjami osteoporoze. Učinkovitost fosfonskih kislin pri tej bolezni se giblje med 33% in 50%, zato je treba primernost uporabe difosfonatov v vsakem primeru določiti posamezno, pri čemer je treba upoštevati posebno klinično sliko, starost bolnika in možna tveganja.

Terapija z bisfosfonati je prav tako zelo učinkovita pri onkoloških boleznih, na primer multipli mielom. Mijelom (Rustitsky-Kalera) je maligna bolezen krvnega sistema s prevladujočo lokalizacijo tumorjev v kostnem mozgu. Patologija je nagnjena k agresivnemu in progresivnemu poteku in se klinično manifestira s pogostimi zlomi, bolečinami v kosteh in sklepih, obilno krvavitvijo in hudo anemijo.

Patogenetski mehanizem razvoja mieloma predstavlja uničevanje kostnega tkiva in sproščanje kalcijevih ionov, ki se, kopičijo v ledvicah, oblikujejo v trdne kamne (kamne). Bifosfonati (zoledronska kislina in pamidronat) vam omogočajo nadzor nad potekom bolezni in doseganje dolgoročne remisije ter se uporabljajo kot vzdrževalna terapija po uporabi glavnega protokola kemoterapevtskega zdravljenja.

Druge indikacije za uporabo pripravkov fosfonske kisline so tudi: t

kronična difuzna induracija in krhkost kostnega tkiva s progresivno kršitvijo tvorbe krvi v kostnem mozgu (bolezen marmorja);

Najboljši bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze: sestava in oblika sproščanja, navodila za uporabo, cena

Bifosfonati za zdravljenje osteoporoze se pogosto uporabljajo. Ta zdravila so namenjena zmanjšanju gostote kosti, tudi zaviranju izgube kalcija. Ta zdravila je dovoljeno uporabljati le na način, ki ga je predpisal zdravnik, pri čemer je treba strogo upoštevati priporočeni režim. Pravilno zdravljenje vam omogoča, da v kratkem času obnovite kostno tkivo.

Kaj so bisfosfonati?

Bifosfonati - umetni nadomestki za naravne kemične spojine, ki pomagajo krepiti kostno tkivo.

Bisfosfonati so skupina zdravil, katerih delovanje je namenjeno zmanjšanju napredovanja izgube kostne mase in kostne mase. V svoji strukturi spominjajo na naravne minerale, ki sodelujejo pri presnovi kostnega tkiva. Pri uporabi difosfonatov se zmanjša razgradnja kosti.

Skupina teh zdravil ni primerna le za zdravljenje osteoporoze, ampak tudi za njeno preprečevanje. Poleg tega se zdravila uporabljajo pri zdravljenju drugih patoloških procesov v kostnem tkivu. Bifosfonati so razdeljeni v dve kategoriji: dušik in brez dušika.

Sestava in oblika sproščanja

Sestava zdravil je odvisna od njihovega razreda. Komponente, ki vsebujejo dušik, vključujejo naslednje:

• Natrijev alendronat. Namenjen je korekciji presnove v kostnem tkivu.
• Zoledronska kislina. Uporablja se pri zdravljenju onkoloških procesov in preprečuje uničevanje kosti.
• Ibandronska kislina. Preprečuje razvoj hiperkalcemije.
• Natrijev ibandronat. Namenjen je preprečevanju destruktivnih procesov v kostnem tkivu.

Bisfosfonati brez dušika vsebujejo naslednje snovi: t

• Clodronate Uporablja se za zdravljenje kostnih metastaz in tudi preprečuje hiperkalciemijo.
• Etidronat. Uporablja se pri zdravljenju malignih novotvorb in Pagetove bolezni.
• Natrijev tiludronat. Namenjen je mineralizaciji in krepitvi kosti.

Bifosfonati se proizvajajo v obliki tablet za peroralno dajanje in raztopino za injiciranje.

Farmakološke lastnosti

Pripravki bisfosfonati so namenjeni stabilizaciji stanja skeleta med patološkimi procesi, ki jih spremlja zmanjšanje moči kosti.

Zdravila prispevajo k zadržanju kalcija in fosforja v kosteh ter preprečujejo njihovo redčenje. Na mehanizem delovanja vplivajo osteoklasti. Bisfosfonati zavirajo njihovo rast in sprožijo proces samouničenja.

Bifosfonati se uporabljajo pri zdravljenju raka. Preprečujejo rast metastaz in stabilizirajo bolnikovo stanje. Če se redno uporabljajo, imajo naslednje učinke:

• Prispevajte k odpravi bolečine.
• Preprečiti širjenje metastaz.
• Odstranite kalcij.

Indikacije za uporabo

Simptomi osteoporoze se najpogosteje ne pojavijo, ljudje lahko živijo več let, ne zavedajo se, da se takšni procesi odvijajo v njihovih telesih.

Bifosfonati se uporabljajo pri mnogih patoloških stanjih. Te vključujejo:

• Osteoporoza
• Osteopenija vseh vrst.
• Pagetova bolezen.
• V preventivne namene z verjetnostjo zlomov.
• Zdravljenje in preprečevanje kostnih metastaz.
• Zmanjšanje simptomov v začetnih fazah poškodbe kosti pri raku.
• Zdravljenje samih malignih novotvorb.
• Hipogonadizem pri ženskah.

V večini primerov se biofosfonati uporabljajo kot del kompleksne terapije. To vam omogoča, da dosežete najboljše rezultate v kratkem času.

Kontraindikacije in omejitve

Prisotnost kontraindikacij je odvisna od posameznega zdravila, zato morate pred začetkom zdravljenja natančno prebrati navodila za uporabo. Pogoste kontraindikacije vključujejo:

• Povečana raven kalcija v telesu.
• Preobčutljivost ali individualna intoleranca za snovi, vključene v sestavo.
• Nosečnost kadar koli in med dojenjem.
• Huda nenormalna funkcija jeter.
• Razjeda želodca ali dvanajstnika v akutni fazi.
• Patologija v mlečni žlezi.
• Bolezni hematopoetskega sistema, povezane s tveganjem za nastanek krvnih strdkov.
• Starost otrok do 14 let.

V primerih bolezni ledvic je uporaba zdravil dovoljena, vendar le previdno. V prisotnosti kroničnih bolezni, kot tudi v starosti, je treba redno obiskati zdravnika in skrbno spremljati njihovo stanje.

Neželeni učinki

Pri uporabi teh zdravil lahko povzročijo naslednje neželene učinke:

• Alergijske reakcije.
• Depresivna stanja, motnje spanja.
• Znižanje krvnega tlaka.
• Bolezni srčnega utripa.
• Bolečine v trebuhu.
• Slabost, bruhanje.
• Pojav mišičnih krčev.
• Nekroza kostnega tkiva.
• Vročina, mrzlica (večinoma z vbrizgavanjem).

Interakcija z drogami in alkoholom

Alkohol in droge pogosto negativno vplivajo na telo.

Interakcija z drugimi zdravili in alkoholom za vsako zdravilo posebej. Pogosti so naslednji:

• Nezdružljivo z drugimi pripravki za injiciranje, ki vsebujejo kalcij.
• Nesteroidna protivnetna zdravila s sočasno uporabo poslabšajo draženje želodčne sluznice.
• Ranitidin poveča absorpcijo difosfonatov.
• Alkohol poveča toksične učinke na telo.

Pred začetkom zdravljenja je treba zdravnika obvestiti o morebitnih dodatnih zdravilih.

Preveliko odmerjanje

Pri uporabi povečanih odmerkov je možen pojav naslednjih simptomov:

• Slabost, bruhanje.
• Motnje v prebavnem traktu, ki se kažejo v driski.
• Bolečina v želodcu.
• Glavobol in omotica.

Če se pojavijo simptomi prevelikega odmerjanja, je treba uporabiti aktivno oglje in prenehati uporabljati zdravilo.

Navodila za uporabo pri osteoporozi

Strogo je prepovedano jemanje zdravil iz skupine bisfosfonatov neodvisno. Samo zdravnik lahko izbere potek zdravljenja in nadzoruje njegov potek. Ta zdravila se slabo absorbirajo v prebavnem traktu, zato jih je priporočljivo jesti pred obroki. Upoštevati je treba, da imajo bisfosfonati negativen učinek na prebavila.

Za najboljšo učinkovitost zdravila jemljejo skupaj s kalcijem in vitaminom D. Odmerek za vsako zdravilo izbere specialist. Upošteva stopnjo osteoporoze, starost bolnika in njegovo splošno stanje. Odmerek je odvisen tudi od vrste zdravila, saj lahko spreminjajo vsebnost učinkovin. Zato ne moremo z gotovostjo reči, koliko zdravil je treba jemati.

Kalcijeve pripravke je treba jemati 3 ure po uporabi bisfosfonatov. Potek zdravljenja ne sme biti preveč dolg, saj to močno poveča verjetnost negativnih vplivov.

Cena in analogi

Stroški bisfosfonatov se lahko gibljejo od 700 do 9000 rubljev. Tako veliko razliko povzroča sestava in vrsta zdravil. Bifosfonati brez dušika so cenejši od tistih, ki vsebujejo dušik. Najbolj priljubljeno zdravilo brez dušika je Klobir, njegova povprečna cena je 3000 rubljev. Analogi so naslednja zdravila:

Njihova cena je nekoliko nižja, načelo delovanja pa je enako. Med pripravki, ki vsebujejo dušik, je Bondronat v posebnem povpraševanju, njegova cena je 7000 rubljev. Njegovi partnerji so:

Izberite podobno orodje lahko samo specialist. Kontraindikacije in neželeni učinki se lahko razlikujejo, zato samozdravljenje ni strogo priporočljivo.

Top bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze

Veliko ljudi se zanima, katera zdravila za zdravljenje osteoporoze so boljša. Najbolj zahtevane od njih bodo opisane spodaj.

Alendronat

Tablete ni mogoče žvečiti ali rassasyvat

Zdravilna učinkovina je alendronska kislina. Na voljo samo v obliki tablet.

Uporaba tega zdravila je namenjena obnavljanju in oblikovanju zdravega kostnega tkiva, njegova histološka struktura pa ostaja naravna. Spodbuja uravnavanje presnove kalcija in fosforja. Zaradi tega se je povečala mineralizacija in gostota kosti.

Uporablja se ne samo za osteoporozo, ampak tudi za Pagetovo bolezen in na podlagi dolgotrajne uporabe glukokortikosteroidov. Ima naslednje kontraindikacije:

• Povečana občutljivost na komponente.
• Obdobje nosečnosti in dojenja.
• Kronična odpoved ledvic.
• Če je nemogoče ohraniti sedečo in pokončno držo.

Zdravilo se v večini primerov zlahka prenaša, toda med stranskimi učinki so možne motnje v prebavnem traktu, alergijske reakcije in glavoboli.

Odmerek izberemo individualno, povprečni odmerek zdravila je 40 mg na dan. Povprečna cena je 500 rubljev.

Risedronat

Zdravilo je na voljo v obliki tablet. Priporoča se ženskam z osteoporozo, ki jo povzročajo hormonske spremembe v telesu. Moški se za zmanjšanje verjetnosti zlomov kosti zmanjšajo.

Učinkovito se uporablja pri preprečevanju osteoporoze. V tem primeru mora biti odmerek minimalen.

Zoledronat

Prispeva k učinkom na presnovne procese v kostnem tkivu. Uporablja se ne le pri zdravljenju osteoporoze, temveč tudi pri zdravljenju raka.

Mehanizem delovanja še ni povsem razumljen, vendar so rezultati študije potrdili, da zoledronska kislina pomaga povečati trdnost kosti in poveča njihovo mineralizacijo. Pri zdravljenju metastaz je mogoče doseči pozitiven terapevtski učinek v relativno kratkem času. Kontraindikacije so naslednje:

• Povečana občutljivost in individualna nestrpnost do sestavin, ki jih sestavljajo.
• Huda ledvična disfunkcija.
• Okvara jeter.
• Obdobje nosečnosti in dojenja.

Seznam neželenih učinkov je standard za to skupino zdravil. Če se pojavijo negativni simptomi, je treba zdravilo ukiniti.

Zdravilo se lahko daje intramuskularno, intravensko in kapalno. Intravensko dajanje poveča tveganje za neželene učinke, kot so mrzlica in zvišana telesna temperatura.

Denosumab (Prolia)

Zaradi svoje edinstvene farmakokinetike ima denosumab določene prednosti pred drugimi zdravili, ki se uporabljajo pri zdravljenju osteoporoze.

Zdravilo se proizvaja v obliki raztopine za subkutano dajanje. Ukrep je namenjen zaustavitvi destruktivnih procesov v kostnem tkivu. Zdravilo ima visoko stopnjo absorpcije.

Zdravilo je namenjeno obnovi strukture kosti, povečanju njihove moči in mineralizacije. Priporoča se ženskam v menopavzi, da preprečijo osteoporozo. Za profilaktične namene je tečaj kratek, odmerek ostaja minimalen.

Zdravilo nima praktično nobenih kontraindikacij. Prepovedano je le s povišano vsebnostjo kalcija v krvi in ​​individualno intoleranco za sestavine. Previdno je dovoljena nosečnost in hranjenje žensk, v starosti otrok, pa tudi pri kršitvah delovanja jeter in ledvic.

Neželeni učinki so zelo redki. V večini primerov se kažejo z alergijskimi reakcijami in manjšimi motnjami v prebavnem traktu. Po prekinitvi zdravljenja vsi neželeni učinki izginejo neodvisno in ne zahtevajo dodatnega zdravljenja.

Teriparatid (Forsteo)

Vsebuje aminokisline paratiroidnega hormona. Namenjen je normalizaciji presnovnih procesov v kosteh in hrustancu. Prav tako pomaga uravnavati raven kalcija in fosforja v kostnem tkivu. Pospešuje izločanje fosfatov z ledvicami.

Pri uporabi tega zdravila poveča mineralizacijo kosti, zato se njihova moč izboljša. Zato se zdravilo pogosto uporablja za preprečevanje zlomov pri osteoporozi.

Če je osteoporoza odsotna, se zdravilo ne uporablja za preprečevanje njegovega pojava, saj lahko to poveča verjetnost za nastanek sarkoma kosti.

Priporoča se, da se ne jemlje skupaj s pripravki vitamina D. Odmerjanje in trajanje dajanja sta individualna. Zdravljenje izbira specialist, potem ko so bili izvedeni vsi potrebni diagnostični ukrepi. Z pojavom neželenih učinkov in odsotnosti terapevtskega učinka je zdravilo popolnoma prekinjeno.

Bifosfonati za zdravljenje osteoporoze

Kljub temu, da so ljudje ves čas trpeli zaradi osteoporoze, je bila ta bolezen prvič opisana šele leta 1925. Mehanizem njegove pojavnosti pa ni bilo mogoče ugotoviti še 40 let, do leta 1965, ko je Robert Heaney analiziral možne načine razvoja osteoporoze. Ustanovitelj moderne teorije, ki pojasnjuje naravo razredčitve kostne gostote, je William Albright, ki ga je predlagal leta 1984.

Za zdravljenje osteoporoze so bisfosfonati izbrana zdravila, ki so predpisana kot glavno zdravilo za bolezen. Pripadajo sredstvom, ki so sposobna upočasniti in celo ustaviti izgubo kostne mase, kar je bilo že večkrat dokazano v mednarodnih kliničnih študijah. Poleg tega lahko uporaba bisfosfonatov za patologije, ki jih spremlja krhkost kosti, znatno zmanjša tveganje za zlome.

Kaj je bisfosfonat

Strukture kosti človeškega telesa se nenehno posodabljajo, medtem ko dve vrsti celic podpirata samoregulacijo. Osteoblasti (prevedeni iz grščine - sprout, shoot) - nove kostne celice, ki jih najdemo na uničenih in obnovljenih mestih. Mladi kostni osteoblasti, ki se razvijajo, so prekriti z neprekinjeno plastjo.

Osteoklasti odstranijo kostne celice z raztapljanjem mineralne komponente in uničenjem kolagena. Običajno je število osteoklastov urejeno s samouničenjem, pri različnih motnjah v telesu pa je homeostaza motena in upočasnjena - zato osteoklasti prevladujejo nad osteoblasti.

Delovanje bifosfatov je namenjeno stabilizaciji homeostaze (samoregulacije) in ponovni vzpostavitvi normalnega razmerja okrevanja in uničenja. Ob zaužitju teh zdravil delujejo kot strukturni analog naravnih regulatorjev presnove kalcija in prispevajo k zadržanju kalcija v celicah. Poleg tega kemične reakcije bisfosfonatov in kalcija preprečujejo odlaganje kalcijevih soli v sklepih in mehkih tkivih.

Po zaužitju zdravila se molekule aktivne snovi vežejo na kalcijeve ione in prodrejo v kostno tkivo, kjer se kopičijo. Posledica tega je zatiranje aktivnosti osteoklastov in normalizacija homeostaze - zaradi tega se ohranita mineralna gostota kosti in njihova sposobnost zdravljenja.

Vrste in razvrstitev

Zdravila se proizvajajo na osnovi dveh PO3 fosfonatov in se lahko dopolnjujejo z dušikovimi atomi. Delujejo drugače, vendar z enakim rezultatom - uničenjem celic osteoklastov. Ne-dušikovi bisfosfonati so zdravila prve generacije in kasneje so začeli proizvajati sredstva, ki vsebujejo dušik. Sodobna zdravila so narejena na osnovi ibandronskih in zoledronskih kislin, vendar še niso dobila množične porazdelitve.

Seznam ne-dušikovih sredstev prve generacije vključuje naslednja zdravila:

• Tiludronat (Skelid);
• Natrijev etidronat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
• Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Trenutno se bisfosfonati, ki vsebujejo dušik, najpogosteje uporabljajo za osteoporozo:

• Zoledronska kislina - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
• Ibandronska kislina - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
• Alendronska kislina - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Ključ do uspešnega zdravljenja osteoporoze z bisfosfonati je pravočasen začetek, saj je vedno lažje preprečiti bolezen kot jo zdraviti. Zato je pomembna vloga preventivnih preiskav in imenovanja BF bolnikom iz skupine s povečanim tveganjem za razvoj osteoporoze in zlomov.

Komu so dodeljeni

Zdravljenje osteoporoze z zdravili BF je vedno individualno in je odvisno od rezultatov pregleda bolnika. Do nedavnega so se za predpisovanje zdravil uporabljali denzitometrijski indikatorji. Svetovna zdravstvena organizacija je razvila klasifikacijo osteoporoze pri ženskah po menopavzi, v skladu s katerimi je indikacija za uporabo bisfosfonatov zmanjšanje indeksa T na -2,5 in manj.

Kasneje je Nacionalna fundacija za osteoporozo razširila pričanje in jim dodala naslednje:

• zlom vratu stegnenice ali vretenc, ki so bili opredeljeni s klinično ali morfološko metodo;
• zlomi, ki so bili značilni za osteoporozo, ki so se zgodili prej v ozadju zmanjšane kostne mase, pri -1
• zmanjšanje T-indeksa na -2,5 in nižje, pod pogojem, da ni sekundarnih OD;
• osteopenijo pri bolnikih z visokim tveganjem - bolnikih s posteljo in osebami, ki prejemajo hormonsko zdravljenje.

Sredstva, ki vsebujejo dušik, se imenujejo aminobisfosfonati in so najbolj učinkovita pri osteoporozi.

Zoledronska kislina

Zdravila na osnovi zoledronske kisline imajo veliko trgovskih imen in imajo selektivni učinek na kostno tkivo, kar zavira aktivnost osteoklastov. Prednost te snovi je odsotnost negativnega vpliva na nastanek, mineralizacijo in moč kosti.

Pri uporabi zoledronata se iz kostnega tkiva sprosti kalcij in obnovi poškodovana območja. Zdravilo se predpisuje v obliki intravenskih infuzij za počasno dajanje. Terapevtska shema je odvisna od stopnje osteoporoze, vendar za dosego maksimalnega učinka interval med prvo in drugo infuzijo ne sme biti krajši od 7 dni.

Ibandronska kislina

Ibandronska kislina je zaviralec resorpcije kosti in se uporablja predvsem za zdravljenje postmenopavzalne osteoporoze. Uporablja se lahko v obliki tablet ali intravensko. Vzemite tablete pol ure pred obroki in drugimi zdravili.

Po jemanju zdravila je priporočljivo, da je pokončna za eno uro. Pri bolnikih z lezijo požiralnika, ki povzročajo zamudo pri praznjenju, se zdravila ibandronske kisline dajejo intravensko in samo v bolnišničnih pogojih.

Alendronska kislina

Alendronska kislina zmanjša aktivnost osteoklastov in poveča mineralno gostoto kosti, kar spodbuja nastajanje novih celic. Glavna aktivna sestavina zdravil je natrijev alendronat trihidrat. Najbolj znana droga te skupine je Alendronat, ki je na voljo v obliki tablet.

Tablete Alendronat jemljejo 1-krat na dan 2 uri pred zajtrkom. Dovoljeno je jemati zdravilo po obroku, vendar ne prej kot v dveh urah. Pri zaužitju se približno 80% alendronata veže na krvne beljakovine in je enakomerno porazdeljeno po mehkih tkivih, nato pa v kosteh, kjer se kopiči. Koncentracija natrijevega alendronata v krvi se hitro zmanjša in snov vstopi v kostno tkivo.

Priporočeni odmerek je 10 mg na dan ali 70 mg na teden. Uporaba zdravila Alendronat je učinkovita pri osteoporozi pri ženskah (v postmenopavzi) in pri moških, pa tudi pri zmanjševanju gostote kosti zaradi zdravljenja s kortikosteroidi.

Navodila za uporabo

Pomembno je vedeti, da bisfosfonate za zdravljenje osteoporoze predpiše le zdravnik, samozdravljenje v tem primeru je nesprejemljivo in lahko povzroči nepopravljivo škodo za zdravje. Terapevtske snovi, ki so del BF, lahko povzročijo neželene učinke, zato jih je treba pravilno jemati.

Priprave jemljejo zjutraj na prazen želodec, ne čistimo, ne žvečimo in ne pomivamo z dovolj preprosto vodo. Kava, sadni sokovi in ​​mlečni napitki zmanjšajo učinkovitost zdravil za skoraj polovico. Najmanj eno uro po jemanju tablet je potrebno vzdrževati navpični položaj, da se izognemo travmatskim učinkom na sluznico požiralnika in želodca.

Vzporedno z bisfosfonati se priporoča uporaba kalcija in / ali vitamina D, vendar se morate spomniti na 2-3-urni interval med jemanjem različnih zdravil. Intravensko dajanje BF poteka počasi, s kapalno metodo več ur. Prehitro dajanje lahko povzroči akutno odpoved ledvic, še posebej nevarno v ozadju hiperkalcemije.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Kontraindikacije za uporabo bisfosfonatov so:

• nosečnost in dojenje;
• starost do 18 let;
• poslabšanje bolezni prebavil;
• odpoved ledvic;
• individualne nestrpnosti.

Tudi če opazite režim odmerjanja in režim, se lahko pojavijo neželeni učinki zdravil. Najpogosteje opazimo naslednje:

• gastritis in krvavitev v želodcu, bolečine v trebuhu in dispeptični simptomi (napenjanje, zaprtje);
• ponavljajoči se sklepni, mišični in glavoboli;
• hipokalcemija;
• alergijske reakcije;
• nenormalno delovanje ledvic in jeter pri dolgotrajni uporabi.

Najresnejše posledice so fibrilacija (desinhronizacija srčnega ritma), osteonekroza čeljusti in subverzivni zlome kolka. Tveganje takšnih zapletov se znatno zmanjša z dobro zasnovanim terapevtskim sistemom, ki temelji na temeljitem pregledu.

Združljivost z zdravili

Značilnosti, povezane z interakcijo z zdravili, so naslednje: t

• v kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili BF poveča dražilne učinke na sluznice prebavil;
• kombinacija diuretikov BF in zanke znatno poveča tveganje za hipokalcemijo in hipomagneziemijo - v telesu pride do močnega zmanjšanja ravni kalcija in magnezija v telesu;
• antibakterijska sredstva iz skupine aminoglikozidov povečajo toksični učinek bisfosfonatov na ledvice.

Preprosti bisfosfonati

Preprosti bisfosfonati so zdravila, ki ne vsebujejo dušika: etidronat, tiludronat in klodronat. Sredstva spadajo v prvo generacijo BF in potekajo znotrajcelične izmenjave z udeležbo adenozin trifosfata (ATP). Ta kislina je glavni vir energije celic. Brez dušikovih bisfosfonatov zavirajo nastajanje ATP-odvisnih celičnih encimov, kar vodi v smrt osteoklastov.

Tiludronat je na voljo v 400-miligramskih tabletah, ki se za osteoporozo jemljejo vsak dan tri mesece vsakih šest mesecev. Sprejem se opravi 2 uri pred obrokom ali 2 uri po obroku.

Clodronate bistveno upočasni resorpcijo kosti, ima analgetičen učinek in zmanjša tveganje za zlome. Predpisana je za osteoporozo, maligno metastaziranje kosti (glavna indikacija). Na voljo v kapsulah za peroralno dajanje in ampulah za intravensko injiciranje. Za lažje požiranje lahko tableto 800 mg razdelimo na dva dela, vendar ju je treba vzeti takoj. Vsebina ampul je predhodno zmešana s 500 ml slanice ali 5% glukoze.

Indikacije za etidronat je kršitev presnove kalcija, osteoporoze in kostne degeneracije. Zdravilo je na voljo v tabletah in ampulah. To je eden redkih izdelkov, ki se lahko uporablja v otroštvu.

Etidronat se običajno predpisuje v kombinaciji s pripravki kalcija, vitamina D in magnezija. Indikacije za uporabo so osteoporoza in zmanjšanje kostne mase v prisotnosti revmatoidnega artritisa. Pri osteoporozi se terapevtski odmerek giblje od dveh do treh mesecev, po enem mesecu in pol pa se ponovi. Odmerek se izračuna v skladu s težo bolnika - 5-7 mg / kg.

V primeru zmanjšanja mineralne kostne gostote pri revmatoidnem artritisu se etidronat predpisuje v odmerku 5-10 mg / kg in se pije vsaj eno leto. Med zdravljenjem z zdravilom je priporočljivo zaužiti zadostno količino izdelkov, ki vsebujejo kalcij.

Zdravljenje osteoporoze zahteva celosten pristop in vključuje več skupin zdravil. Danes so bisfosfonati zdravila, ki so najprej imenovana. Njihov sprejem lahko ne samo upočasni resorpcijo kosti, ampak tudi ustavi patološki proces.