Avtor članka: Victoria Stoyanova, zdravnik druge kategorije, vodja laboratorija v diagnostičnem in zdravilnem centru (2015–2016).

Bisfosfonati - skupina zdravil, ki lahko upočasnijo uničevanje kostnega tkiva. Glavna smer uporabe teh zdravil je zdravljenje bolezni, ki jih spremlja povečana krhkost in krhkost kosti, kot je osteoporoza.

FOSAMAX je prvo zdravilo za osteoporozo, ki ga je odobrila uprava za prehrano in zdravila ZDA pred desetimi leti. Ta bisfosfonat hitro obnovi kostno tkivo z minimalnimi stranskimi učinki.

Bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze katerekoli oblike (primarne in sekundarne) so predpisani kot glavna zdravila, ki se uporabljajo predvsem (zdravila prve izbire). Pri zdravljenju so nepogrešljive, njihova učinkovitost je visoka in klinično dokazano - jemanje bisfosfonatov zmanjša tveganje za zlom kosti za 30–50%.

Oglejmo podrobneje, kaj so bisfosfonati, kako delujejo, kakšne so značilnosti njihove uporabe in morebitni negativni učinki zdravljenja.

Mehanizem delovanja

Bisfosfonati so dobili ime zaradi strukture molekule, vključno z dvema fosfonatoma - organskimi spojinami, ki vsebujeta fosfor.

Shematski prikaz bisfosfonatne molekule

Po zaužitju zdravila se molekule zdravilne učinkovine vežejo s kalcijem in prodrejo v kostno tkivo, se kopičijo in dolgotrajno zadržujejo. Tam bisfosfonati motijo ​​delovanje določenih osteoklastnih celic.

Osteoklasti so običajno vključeni v fiziološke procese resorpcije in uničenja (resorpcije) starega kostnega tkiva in delajo hkrati z osteoblasti, ki tvorijo novo kostno tkivo. Toda z osteoporozo je ta interakcija prekinjena: osteoblasti "nimajo časa", da bi ustvarili novo tkivo, in osteoklasti hitro uničijo starega, tako da kosti postanejo tanjše in postanejo krhke.

Če so bisfosfonati vgrajeni v kostno tkivo, zmanjšajo aktivnost osteoklastov, vplivajo na njihovo rast, stimulirajo proces samouničenja osteoklastov in zavirajo signale, ki sprožijo njihovo destruktivno delovanje. Tudi zdravljenje osteoporoze: kosti se ne zožijo in imajo čas za okrevanje.

Kliknite na sliko za povečavo

Vrste bisfosfonatov

Glede na njihovo sestavo se bisfosfonati delijo na dušikove in dušikove.

Droge brez dušika (prva generacija)

To zdravilo tidronat, tiludronat, klodronat.

Droge, ki vsebujejo dušik (druga generacija)

To so zdravila pamidronat, alendronat, ibandronat. Ta sredstva so bolj učinkovita, najboljša med njimi je sodobno zdravilo zoledronat, ki vsebuje dva atoma dušika.

Zoledronat in ibandronat sta enostavni za uporabo - zolendronat je treba jemati samo enkrat na leto, ibandronat pa enkrat na mesec (ali lahko ibandronat enkrat na četrtino intravensko).

Izdelujejo tudi dvokomponentne pripravke, ki vsebujejo alendronat in kalcij, ali alendronat in vitamin D.

Prednosti zdravil

Številne študije so pokazale, da podaljšana uporaba bisfosfonatov prispeva k povečanju gostote kosti in zmanjšanju verjetnosti zloma. So relativno varni, dobro prenašajo in imajo nekaj negativnih stranskih učinkov.

Proti

Še vedno obstajajo slabosti za bisfosfonate.

Slabosti

• Nizka biološka uporabnost - le majhen del zdravil, ki jih jemlje ustno, prodre na mesto delovanja.
• Pomanjkljivost dajanja: da bi zmanjšali tveganje za neželene učinke zdravila, ga je treba piti zjutraj strogo na prazen želodec, piti veliko vode (250–400 ml), po 40 minutah pa ga ne morete niti jesti niti uleči.

Takšna pravila za bolnike so hitro in naporno. Glede na preglede bolnikov, mnogi od njih zavrnil trajno zdravljenje z bisfosfonati ali kršili sprejemni režim (in kršitev režima privedla do povečanja pogostosti neželenih učinkov).

Neželeni učinki

Glavni neželeni učinek je negativen učinek na prebavni trakt.

Zdravilo lahko povzroči:

• vnetje sluznice in nastanek erozij v spodnjem požiralniku;
• gastritis, erozija in želodčne razjede;
• krvavitev iz zgornjega gastrointestinalnega trakta;
• bolečine v trebuhu;
• slabost, zmanjšan apetit;
• zgaga;
• napenjanje;
• zaprtje ali driska.

Zdravljenje osteoporoze lahko povzroči glavobol, bolečine v mišicah in kosteh.

Možen kožni izpuščaj in razvoj alergijskih reakcij.

Dolgotrajno zdravljenje osteoporoze s temi zdravili lahko vodi do hipokalcemije (zmanjšanje ravni kalcija v krvi), zato je treba bisfosfonate kombinirati s kalcijem ali vitaminom D (vendar ob različnem času dneva, ločevanje bisfosfonatov in kalcija ali vitamina D vsaj 2 uri).

Zaključek

Bisfosfonati so učinkovita zdravila za zdravljenje osteoporoze.

Ne pozabite, da so to resne zdravilne učinkovine, ki imajo večplasten učinek in vplivajo na kompleksne procese človeškega telesa. Za zdravljenje so nepogrešljive, vendar jih v nobenem primeru ne bi smeli sprejemati neodvisno in nenadzorovano. Predpisati in izbrati optimalno zdravilo, trajanje tečaja in odmerjanje naj bo le vaš zdravnik (to je lahko revmatolog, endokrinolog, travmatolog).

Avtor članka: Victoria Stoyanova, zdravnik druge kategorije, vodja laboratorija v diagnostičnem in zdravilnem centru (2015–2016).

Koristi in škodljivost bisfosfonatov v kompleksnem zdravljenju osteoporoze

Ena od izjemno bolečih in neprijetnih bolezni je osteoporoza, patološka krhkost kosti, ki vodi do pogostih zlomov in težav pri okrevanju od njih. Skupina tveganja - osebe po 50 letih, pri katerih ženske pogosteje zbolijo kot moški. Od konca prejšnjega stoletja so zdravniki po vsem svetu aktivno uporabljali bisfosfonate za zdravljenje osteoporoze. Ampak lahko prinesejo ne samo koristi, ampak tudi povzročijo resno škodo.

Farmakološko delovanje bisfosfonatov

Bisfosfonati (difosfonati) so tako imenovani, ker molekule teh snovi vsebujejo dva fosfonata (PO)₃). Te kemijske spojine so najbolj podobne naravnim pirofosfatom, ki jih encimi, ki jih najdemo v človeškem telesu, ne razcepijo.

Glavni namen farmacevtskih izdelkov za difosfonat je stabilizirati okostje pri boleznih, ki jih spremlja hitra izguba kosti.

Razumeli bomo, kako se to dogaja. Običajno telo proizvaja dve vrsti celic z različnimi funkcijami:

1. Osteoklasti - prispevajo k resorpciji (uničenju) starih skeletnih celic.
2. Osteoblasti - so vključeni v tvorbo novega tkiva.

Pri osteoporozi se slednji preprosto ne spopadajo s svojo nalogo, osteoklasti pa se še naprej redno znebijo starih celic.

Preprečevanje osteoporoze in zdravljenje temelji na učinkih bisfosfonatov na osteoklastih, ki so sestavljeni iz zaviranja njihove rasti in začetka procesa njihovega samouničenja, zaradi česar je redčenje kosti suspendirano. Druga pomembna točka: zdravila ohranijo v kosteh zelo potreben kalcij in fosfor.

Poleg tega se bisfosfonati uporabljajo v kompleksni terapiji bolnikov z rakom pri zdravljenju in za preprečevanje pojava metastaz, ki jih prizadenejo kosti v raku dojke, pljuč, prostate, ledvic in ščitnice.
Z vstopom v telo in kopičenjem zdravil:

• zmanjšanje povišanih ravni kalcija v krvi - hiperkalcemija, ki je hkrati znak metastatskih poškodb kosti;
• preprečiti nastanek novih žarišč bolezni - metastaze;
• imajo analgetski učinek.

Nedvomna prednost je, da so ta zdravila nehormonska in ne preobremenijo srčno-žilnega sistema. Pomembno pomanjkljivost lahko imenujemo slaba topnost, kar otežuje absorpcijo telesa.

Skupine in imena drog

Obstajata dve glavni vrsti bisfosfonatov, ki se razlikujeta v načinu vpliva na osteoklasti:

• Brez plina ali sredstva prve generacije.
  Takšna zdravila, kot so etidronat, klodronat, tiludronat, se iz te skupine zelo aktivno uporabljajo. Imajo uničujoč učinek na osteoklasti zaradi njihove absorpcije. Etidronat in klodronat se uspešno uporabljata v kompleksnem zdravljenju onkologije.

• Aminobisfosfonati, z vsebnostjo dušika, zdravila druge generacije.
  Učinkovitejši zaradi svoje selektivnosti pri delovanju na osteoklastih in dolgotrajnem delovanju, ker lahko ne absorbirajo osteoklasti, za razliko od dušika. To so zdravila, kot sta Pamidronat, Alendronat, Binosto, Ostalon. Učinkovito za osteoporozo, ki jo povzroča menopavza pri ženskah, pri zdravljenju rakavih bolnikov s kostnimi metastazami.

Trenutno so že uvedena sredstva, ki vsebujejo dušik in se nanašajo na tretjo generacijo bisfosfonatov. Njihove aktivne sestavine so ibandronat in zoledronska kislina. Med najpogostejšimi so to zdravila z imeni Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) ima posebno molekularno strukturo (prisotnost dveh dušikovih atomov v stranski verigi), ki določa višji potencial zoledronske kisline in povzroča močno povečanje aktivnosti zdravila v primerjavi s predhodno generacijo zdravil.

Kaj morate vedeti pri zdravljenju bisfosfonatov

Kot veste, vse v žlički predstavlja zdravilo v skodelici lahko postane strup. Zato je pri uporabi bisfosfonatov pomembno upoštevati navodila za odmerjanje in natančno prebrati seznam kontraindikacij in drugih potrebnih podatkov, navedenih v opombi. Iz istih razlogov je samozdravljenje nevarno.

Zdravila lahko uporabljate le po navodilih zdravnika!

Sprejemne funkcije

Ker so bisfosfonati precej resna zdravila, polna neželenih učinkov, je priporočljivo, da se pri njihovi uporabi upoštevajo nekatera pravila:

1. Vzemite ga zjutraj na prazen želodec, hkrati z veliko vode.
   Po tem hranjenje ni dovoljeno prej kot eno uro.
2. Sperite samo z običajno negazirano vodo. Vse druge pijače bodo zavrle učinek zdravila.
3. V eni uri in pol po sprejemu, če je mogoče, vzdržujte navpični položaj. V tem času bo zdravilo prišlo do črevesja, kar zmanjša dražilni učinek na stene požiralnika in želodca.
4. Priporočljivo je, da vzamete kalcij ali vitamin D vzporedno s potekom bisfosfonata, vendar jih je treba zaužiti v skladu z dvournimi časovnimi intervali. Hkratni sprejem teh sredstev je izključen.

Parenteralni bisfosfonati dajemo z intravensko infuzijsko (kapalno) metodo v 2-3 urah.

Omejitve za jemanje bisfosfonatov so: t

• nosečnosti
• laktacije
• starosti do 18 let
• individualna nestrpnost,
• odpoved ledvic
• bolezni prebavil v akutni fazi.

Če strogo upoštevate te nasvete, se lahko izognete zapletom ali ublažite možne neželene učinke zdravil med zdravljenjem.

Pogosto se pri spreminjanju položaja telesa slišijo tuje zvoke v kolčnem sklepu: krckanje in klika. Včasih ga spremlja bolečina. Preberite o razlogih v članku.

Običajni rentgenski pregled lahko pokaže le močno stopnjo tanjšanja kosti, denzitometrija pa daje natančne rezultate o stanju skeleta, zato je tako pomembna pri diagnozi osteoporoze.

Stranski učinki in škoda

Med pogostimi negativnimi učinki jemanja bisfosfonatov so: t

1. v prebavnem sistemu - draženje sluznice želodca in dvanajstnika, gastritis, krvavitev, slabost, bolečine v trebuhu, napenjanje in zaprtje;
2. glavoboli in bolečine v mišicah;
3. artralgija;
4. bolezni ledvic in jeter zaradi kopičenja strupenih snovi;
5. hipokalcemija - pomanjkanje kalcija v krvi;
6. alergijske simptome.

Če uporabljate difosfonate brez dovoljenja in nenadzorovano, so možni pomembnejši neželeni učinki, kot je fibrilacija - desinhronizacija srčnega utripa, osteonekroza čeljusti in zlomi femura.

Vendar pri vseh bolnikih ni opaziti manifestacije vseh teh neželenih simptomov. Pravilno izračunano zdravljenje in adhezija pripomorejo k preprečevanju neželenih učinkov in zmanjševanju tveganja zapletov.

Cene zdravil

Bifosfonati so draga zdravila. Cene so odvisne od oblike izdaje in proizvajalca. Dajemo povprečne cene za nekatera zdravila v lekarnah v Moskvi.

Mnenja o koristih bisfosfonatov za osteoporozo

Od uvedbe bisfosfonatov na farmakološki trg so ti skladi pridobili veliko pozitivnih povratnih informacij s strani bolnikov in strokovnjakov. Dajemo nekaj od njih.

Svetlana, 56 let:
»Zdravnik je pred šestimi meseci predpisal Bondronat. Že v prvem mesecu so se bolečine v kolenih in hrbtenici umirile, spanje se je normaliziralo. Zdravilo je zadovoljno, ni stranskih učinkov, samo uporaba.

Alexandra, stara 60 let:
»Med menopavzo sem videl zoledronsko kislino, ki jo je predpisal zdravnik. Trije dnevi so me boleče mišice in bolečina v glavi, simptomi so bili podobni gripi. Shranjen s paracetamolom. Pila tablete, kot je bilo pričakovano, glede na režim. Nič drugega ni motilo.

Margaret, endokrinolog:
»Redno predpisujem bisfosfonate, vključno z ženskami, za preprečevanje in zdravljenje osteoporoze v obdobju po menopavzi. Zelo dobro dokazane droge tretje generacije. Vendar pa jih je treba uporabljati previdno, pri tem pa strogo upoštevati priporočila zdravnika za večjo učinkovitost, da ne bi škodovali zdravju in zmanjšali tveganja za neželene učinke. "

Alexey, revmatolog:
»Bifosfonati so odlično zdravilo za bolnike z osteoporozo. Terapevtski učinek se kaže v zmanjšanju bolečine, krepitvi kostne strukture, harmonizaciji regenerativnih procesov. To ni brez stranskih učinkov, ki pa v večini primerov kmalu izginejo z ustrezno uporabo.

Zato so bisfosfonati resnično učinkoviti pri zdravljenju osteoporoze, vendar zahtevajo natančno upoštevanje vseh priporočil strokovnjakov in so zdravila na recept.

Navodila za uporabo bisfosfonatov

Uporaba bisfosfonatov za osteoporozo

Bifosfonati so skupina zdravil, ki preprečujejo izgubo kostne mase in se uporabljajo za zdravljenje osteoporoze in podobnih bolezni. Klinične študije so pokazale, da uporaba bisfosfonatov zavira uničevanje kosti in zmanjšuje tveganje za zlome pri osteoporozi.

Bisfosfonati so sintetični pripravki, ki vsebujejo nehidrolizabilno bisfosfonatno skupino, vsebujejo dva fosfonata (PO3). V Nemčiji so jih prvič sintetizirali v 19. stoletju. Ta zdravila se že dolgo uporabljajo v industrijskih sektorjih, v proizvodnji mineralnih gnojil, tkanin in pri rafiniranju.

V sredini 20. stoletja je bila razvita medicina na osnovi bisfosfonatov za zdravljenje kostnega tkiva in zob. Danes so bisfosfonati eno glavnih orodij pri zdravljenju osteoporoze in podobnih bolezni, pri katerih so kosti lomljene.

Dolgo let zdravim boleče sklepe. Z gotovostjo lahko rečem, da se sklepi vedno zdravijo, celo v najgloblji starosti.

Naš center je bil prvi v Rusiji, ki je dobil certificiran dostop do najnovejšega zdravila za osteohondrozo in bolečine v sklepih. Priznam vam, ko sem prvič slišal za njega - sem se samo smejal, ker nisem verjel v njegovo učinkovitost. Ampak sem bil presenečen, ko smo opravili testiranje - 4 567 ljudi je bilo popolnoma ozdravljenih svojih bolezni, to je več kot 94% vseh subjektov. 5,6% jih je občutno izboljšalo, le 0,4% pa ni opazilo izboljšav.

To zdravilo omogoča, v najkrajšem možnem času, dobesedno od 4 dni, da pozabite na bolečine v hrbtu in sklepih, in v nekaj mesecih, da ozdravi tudi zelo zapletene primere. Poleg tega lahko v okviru zveznega programa vsak prebivalec Ruske federacije in CIS prejme BREZPLAČNO.

Bifosfonati se uporabljajo pri zdravljenju bolezni:

1. Mijelom
2. Pagetova bolezen
3. Oslabljeno nastajanje kosti (osteogeneza)
4. Primarni hiperparatiroidizem
5. Maligni tumorji kosti skupaj s sindromom hiperkalcemije

Kako delujejo bisfosfonati pri osteoporozi

Bisfosfonati, ki so predpisani za osteoporozo, so sintetični analogi naravnih pirofosfatov, ki so odporni na delovanje telesnih encimov. Kostni matriks, ki ga sestavljajo bisfosfonati, zavira proces uničenja kostne mase (resorpcija kosti).

Celotnega mehanizma, ki prispeva k supresiji resorpcije kosti, ni bilo mogoče v celoti preučiti. Znano je le, da se zdravila vežejo na hidroksiapatitna področja kosti, zaradi česar spremenijo krivino kosti in zmanjšajo koncentracijo alkalne fosfataze in hidroksiprolina v krvi.

Skupina bisfosfonatov se uporablja v kompleksnem zdravljenju osteoporoze in ima analgetičen in protitumorski učinek. Zdravila se aktivno uporabljajo za odpravo resorpcije kosti in vplivajo tudi na stanje rakavih celic pri patologijah.

Bifosfonati, ki se uporabljajo pri zdravljenju osteoporoze

Bodite previdni!

Preden preberem, vas želim opozoriti. Večina "zdravljenje" sklepov, ki oglašujejo na televiziji in prodajajo v lekarnah - to je popolna ločitev. Sprva se zdi, da krema in mazilo pomagata, v resnici pa odstranita le simptome bolezni.

S preprostimi besedami kupite običajni anestetik in bolezen se še naprej razvija v težjo fazo.

Običajne bolečine v sklepih so lahko simptom hujših bolezni:

• Akutni gnojni artritis;
• Osteomijelitis - vnetje kosti;
• Seps - zastrupitev krvi;
• Kontraktura - omejevanje gibljivosti sklepa;
• Patološka dislokacija - izstop glave sklepa iz sklepne jame.

Kako biti? - vprašaš.

Preučevali smo veliko količino materialov in najpomembnejše preverili v praksi večino sredstev za zdravljenje sklepov. Torej se je izkazalo, da je edino zdravilo, ki ne odstrani simptomov, ampak resnično zdravi sklepe, Hondrexil.

To zdravilo se ne prodaja v lekarnah in se ne oglašuje na televiziji in na internetu, v skladu z zveznim programom pa lahko vsak prebivalec Ruske federacije in CIS prejme paket Hondreksil BREZPLAČNO!

Da ne bi pomislili, da vas bo vtisnila naslednja "čudežna krema", ne bom opisal, kakšno učinkovito zdravilo je. Če vas zanima, preberite vse informacije o Hondrexilu. Tukaj je povezava do članka.

Bifosfonate, ki se uporabljajo pri osteoporozi, lahko razdelimo v dve skupini:

• Aminobisfosfonati
• Preprosti bisfosfonati

Aminobisfosfonati so kontraindicirani, zato se morate pred uporabo posvetovati z zdravnikom.

• Zoledronat - ima selektivni učinek na kostno tkivo in zavira aktivnost osteoklastov. Učinkovit je pri zdravljenju, zato se ga pogosto predpisuje bolnikom z osteoporozo. Zdravilo ne vpliva negativno na kost.
• Bondronat. Pripravek vključuje ibandronsko kislino. Predpiše se za preprečevanje osteoporoze pri ženskah med menopavzo, pri moških pa le med preiskavo. Bonondron za sproščanje oblike: tablete in injekcije. Cena tablet švicarskega porekla v razponu od 11 000 - 15 000 tisoč rubljev, in cena koncentrata za injekcije nemškega izvora od 4000 tisoč (2 ml) do 9000 (6 ml) rubljev. Predpisan je tudi, ko je ugotovljena hiperkalcemija.
• Alendronska kislina - prilagodi presnovo kosti. Nehormonsko zdravilo. To zdravilo uravnava proces resorpcije kosti, tvori kost pravilne strukture. Uporablja se za preprečevanje zlomov med menopavzo in maligno hiperkalcemijo.
• Clodronska kislina je bisfosfonat, ki se uporablja za selektivno uničevanje makrofagov v eksperimentalni medicini. V praksi deluje kot zaviralec resorpcije kosti. To so resne droge (Clodron, Bonefos), ki jih sami ne moremo predpisati, ker je to polno resnih posledic. Zdravljenje osteoporoze, hiperkalciemije in metastaze raka se izvaja pod vodstvom zdravnika.

• Natrijev etidronat se predpisuje za osteoporozo, hiperkalciemijo, Pagetovo bolezen, ki se pojavlja na ozadju raka.
• Clodronate preprečuje osteolizo in uničevanje Ca. Predpisana je za metastaze in maligne tumorje, ki nastanejo iz krvi.
• Tiludronat se vzame z mehkimi kostmi, saj lahko poveča njihovo gostoto.
• Natrijev ibandronat je zdravilo tretje generacije, ki se predpisuje ženski polovici med prenehanjem menstruacije, če opazimo osteoporozo. Zdravilo se lahko predpiše namesto hormonov.

Zapleti pri jemanju bisfosfonatov

Vsako leto se zmanjša gostota kosti, zaradi katere pride do zlomov

Zdravila imajo pozitiven rezultat pri zdravljenju osteoporoze in raka s kostnimi metastazami. Pomagajo pri odpravljanju hiperkalciemije, če se odmerek upošteva, sicer se lahko pojavijo zapleti. Pripravki bisfosfonatov se uporabljajo v kompleksnem zdravljenju zlomov zaradi nizke gostote kosti. Kljub dejstvu, da so droge koristne, lahko pa tudi škodujejo.

Glavni neželeni učinki, ki se pojavijo pri jemanju zdravil:

1. Toksini se odlagajo v ledvicah.
2. Razvoj hiperkalcemije, ki zdravilu ne omogoča vstopa v veno.
3. Razvoj osteonekroze čeljusti iz aminobisfosfonatov.
4. Povečana incidenca zlomov kolka med jemanjem zoledronata. To je posledica dejstva, da če je rak kosti, potem je obnova kostnega tkiva blokirana.
5. Obstaja tveganje za atrijsko fibrilacijo, ki se lahko pojavi na ozadju organskih poškodb srčne mišice.
6. Lahko se pojavi epigastrična bolečina, zaprtje ali driska, požiranje pa se lahko tudi zlomi. Obstaja verjetnost erozije požiralnika.
7. Z uvedbo zdravila lahko bolečine v mišicah.
8. Mogoče je slabost in slabost.
9. Lahko se pojavi izpuščaj.
10. V redkih primerih zdravilo negativno vpliva na oči.

Seznam neželenih učinkov, ki povzročajo bisfosfonate pri osteoporozi, pravi, da je zdravljenje brez zdravniškega nadzora prepovedano!

Naši bralci pišejo

Pozdravljeni! Moje ime je
Lyudmila Petrovna, želim vam izraziti svojo naklonjenost do vas in vaše strani.

Končno sem se lahko znebila bolečine v sklepih. Vodim aktivni življenjski slog, živim in uživam v vsakem trenutku!

Od 45. leta starosti so začeli boleti sklepi, kolena, prsti in predvsem hrbet. Ko sem dopolnil 58 let, praktično nisem mogel hoditi, in te strašne bolečine, si ne moreš predstavljati, kako sem bil mučen, vse je bilo zelo slabo.

Vse se je spremenilo, ko mi je hči dala članek na internetu. Ne vem, koliko se ji zahvaljujem za to. Ta članek me je dobesedno dvignil iz postelje. Ne verjemite, toda v samo dveh tednih sem popolnoma ozdravila boleče hrbtenico in sklepe. Zadnjih nekaj let se je začelo precej premikati, spomladi in poleti vsak dan odhajam v državo, gojim paradižnike in jih tržim na trgu. Tetke se sprašujejo, kako mi uspe uspeti, od koder prihajajo vsa moja moč in energija, ne bodo verjeli, da sem star 62 let.

Kdo želi živeti dolgo in živahno življenje brez bolečin v hrbtu in sklepih, vzemite 5 minut in preberite ta članek.

Kaj je bisfosfonat in v kakšnih primerih brez njih?

Bifosfonati: kaj je to? Zakaj potrebujemo takšna zdravila? Ta skupina orodij pomaga pri spopadanju z različnimi kostnimi boleznimi zaradi njihove zmožnosti zatiranja procesov njihovega uničenja. Toda zdravljenje s temi zdravili mora nadzorovati zdravnik, saj imajo zdravila veliko resnih stranskih učinkov.

Bifosfonati so kombinacija zdravil, ki so učinkovito zdravilo za osteoporozo, učinkovito preventivno zdravilo za ženske med menopavzo. Nepogrešljivi so za bolnike s hitro izgubo kostnega tkiva, z boleznimi, okoliščine, za katere je značilno uničenje kosti. Bifosfonati se predpisujejo ženskam, ki so prestopile mejnik 45 let, ki iz enega ali drugega razloga ne morejo prejemati estrogena. Čeprav se bisfosfonati razlikujejo od estrogenov v strukturi, imajo učinke na telo, vendar imajo podoben učinek - ustavijo izpiranje kalcija iz kosti.

Ista orodja se uporabljajo pri zdravljenju Pagetove bolezni. multipli mielom, kostne metastaze, primarni hiperparatiroidizem in druge patologije, ki vodijo do uničevanja kosti. Kljub temu, da so danes bisfosfonati najbolj predpisana zdravila za osteoporozo. Kljub temu pa imajo veliko pomanjkljivosti. Pomembno je razumeti, da njihov sprejem v preteklih letih ne bo vedno upravičeno koristen, po treh letih uporabe pa je bolje razmišljati o alternativnih sredstvih. Seveda, če stranski učinek zdravil vam omogoča, da držite ves ta čas.

Načelo delovanja zdravil v tej skupini

Kemijska struktura teh snovi je povezana z naravnimi minerali, ki preprečujejo presnovo kosti. Združuje dva polarna pojava: tvorbo tkiva in njegovo resorpcijo (uničenje). Bifosfonatne molekule so vključene v kostno tkivo, kar zmanjšuje njegovo občutljivost na učinke osteoklastov, ki prispevajo k uničevanju kosti (resorpciji). Pod delovanjem bisfosfonatov pride do krepitve kosti. in zdi se, da podležejo "metabolični zamrznitvi".

Stabilizacija kosti v njihovih različnih destruktivnih patologijah ni vedno upoštevana kot želeni rezultat. Dejstvo je, da tak proces ovira resorpcijo in obnovo izgubljene kostne mase. Pogosto pa v priloženih navodilih za pripravo piše le o uničenju kosti. Zato so bisfosfonati primerni le za zdravljenje hudih primerov osteoporoze, njihov sprejem pa je upravičen za tiste, katerih uničenje bistveno prevladuje nad tvorbo kostnega tkiva.

Opozoriti je treba, da ko zdravilo vstopi v telo, razmeroma hitro zapusti telo skozi ledvice. Vendar pa majhen del, ki prodira v kosti, močno komunicira z minerali in ima dobre možnosti, da tam ostane za vedno. Kost, vezana z delci bisfosfonatov, je imuna na učinke osteoklastov (odstranitev kostnih celic, da se zagotovi nadzor nad njenim volumnom).

Razvrstitev zdravil

Sredstva skupine bifosfonatov, ki se uporabljajo v primeru krhkosti kosti zaradi razvoja osteoporoze, kot tudi pri drugih boleznih, za katere je značilna resorpcija kosti, so pogosto razdeljena v dve podskupini: z vsebnostjo dušika in pripravki brez vključitve dušika. Med zdravili, ki vsebujejo dušik, na zaslišanju so vsa naslednja imena zdravil:

• alendronska kislina;
• bondronat;
• zoledronat;
• klodronsko kislino.

Če upoštevamo Alendronsko kislino, je treba omeniti, da je to učinkovit korektor presnove kosti, ki poleg specifičnih nehormonskih zaviralcev osteoklastne resorpcije. Zdravilo je zelo učinkovito pri spodbujanju regenerativnih procesov kostne strukture, zagotavlja naravno ravnovesje med destruktivnimi in obnovitvenimi pojavi, hkrati pa zagotavlja nastanek kostne snovi prave histološke strukture. Orodje se pogosto predpisuje za senilno in postmenopavzalno osteoporozo, da bi se izognili zlomom ali z deformirajočim osteitisom, maligno hiperkalcemijo.

Zgodbe naših bralcev

Zdravljenje bolnih sklepov doma. Minilo je 2 meseca, odkar sem pozabila na bolečine v sklepih. Oh, kako sem trpela, kolena in bolečine v hrbtu, zadnje čase nisem mogel pravilno hoditi. Kolikokrat sem hodil na klinike, vendar so bile predpisane le drage tablete in mazila, iz katerih ni bilo nobene uporabe. In zdaj sem šel v teden 7, ne motim sklepov, grem na deželo vsak drugi dan in hodim 3 km od avtobusa, tako da na splošno grem zlahka! Vse zahvaljujoč temu članku. Vsakdo, ki ima boleče sklepe - bodite pozorni!

Preberite celoten članek >>>

Bondronat, katerega sestavina je ibandronska kislina, je cenjen zaradi njegovega izrazitega terapevtskega učinka pri zdravljenju osteoporoze. Poleg tega se zdravilo lahko uporablja kot preventivni ukrep za to bolezen. To zdravilo se najpogosteje predpisuje ženskam med menopavzo. Če govorimo o moških, potem so prikazani sprejem le v kliničnih študijah ali s povišanimi koncentracijami kalcija v krvi.

Kot pri Zoledronatu, zelo selektivno vpliva na kostno snov, kar zavira delovanje osteoklatov. Zdravilo se pogosto predpisuje ljudem, ki trpijo za osteoporozo. Posebnost te droge je, da zavira uničevanje kosti, zadržuje delovanje osteoklastov, vendar ne zavira procesa mineralizacije kosti in ne vpliva na mehanske lastnosti kostnih vlaken.

Clodronska kislina je med eksperimentalnimi bisfosfonati, ki se uporabljajo za selektivno uničevanje makrofagov. V terapevtski praksi se uporablja kot zaviralec resorpcije kosti. Zdravilno snov sprostite pod imeni Clodron ali Bonefos. Tudi ta zdravila še vedno zmanjšujejo verjetnost zlomov kosti in imajo analgetičen učinek.

Če govorimo o besfosfonatov brez vključitve dušika, potem vključujejo:

• ibandronat natrij;
• klodronat;
• tiludronat;
• natrijev etidronat.

Prvo sredstvo spada v tretjo generacijo bisfosfonatov. Pogosto se priporoča ženskam, ki imajo postmenopavzalno osteoporozo. Poleg tega se lahko predpišejo zdravila na podlagi hormonskega nadomestnega zdravljenja med menopavzo. V zvezi z zdravilom Clodronata je treba reči, da preprečuje osteolizo, uničevanje kalcijevih kristalov. To zdravilo se običajno uporablja za metastaze v kosteh, maligne tumorje z nastankom iz krvnih celic ali krvotvornega okolja.

Pripravek Tiludronat je še posebej učinkovit pri mehčanju kosti, pa tudi pri njihovi deformaciji, zlomih, saj znatno poveča gostoto kosti. Natrijev etidronat (Pleostat ali Ksidifon) se predpisuje bolnikom z osteoporozo, Pagetovo boleznijo, hiperkalcinacijo, ki jo izzovejo onkološke patologije.

Specifičnost prejemanja bisfosfonatov

Ker ob jemanju bisfosfonatov obstaja veliko število neželenih učinkov, mora zdravljenje v vsakem primeru predpisati zdravnik. Pogosto so ta zdravila proizvedena v obliki tablet, vendar so v obliki injekcij. Ker lahko droge izzovejo draženje prebavnega trakta, jih je treba jemati z vodo, zjutraj na prazen želodec ali čez 30 minut pred obrokom ali 2 uri po njem.

Takšna shema je zelo pomembna, da nič ne prepreči njihove hitre asimilacije. Poleg tega morajo ljudje, ki jemljejo zdravilo, ostati pol ure, da se izognejo eroziji zgornje ezofagealne cevi. V zvezi s trajanjem prejemanja sredstev se vzamejo od 3 do 5 let za osteoporozo, pri čemer se zanašajo na učinek zdravila, vendar pri terapiji s Pagetovo terapijo traja manj časa.

Neželeni učinki pri jemanju bisfosfonatov

Ta skupina zdravil, kot so bisfosfonati, ima odličen terapevtski učinek pri osteoporozi, zmanjšuje bolečine pri raku, ki se pojavljajo s kostnimi metastazami, in odpravlja hiperkalciemijo. Poleg tega se lahko taka zdravila z ustreznim instrumentalnim in laboratorijskim nadzorom kakovosti uporabljene terapije uporabijo kot del kompleksnega zdravljenja zlomov zaradi kostne patologije ali zmanjšanja njegove gostote. Vendar pa lahko nepravilni odmerek teh zdravil povzroči resne zaplete.

Med glavnimi neželenimi učinki, ki se pojavijo v postopku prejemanja bisfosfonatov, morate poudariti:

• erozija požiralnika;
• toksičen učinek na ledvice;
• bisfosfonatna osteonekroza čeljusti;
• težave s kožo (različni izpuščaji, eritem);
• splošna šibkost, slabost;
• disfagija, epigastrična bolečina, zaprtje ali driska;
• težave z očmi, kot tudi skleritis, konjunktivitis, bolečina;
• hipokalcemija, ki se pojavi, ko intravenozno vnašate droge;
• vročina, bolečine v mišicah zaradi pretirane aktivacije T-limfocitov;
• povečana verjetnost zloma kolka zaradi vnosa Zoledronata zaradi blokiranja obnove kostnih vlaken pri raku;
• visoko tveganje za atrijsko fibrilacijo, ki se še poveča, če pride do organske poškodbe srca in njegovega sistema vodenja.

Glede na vse možne neželene učinke teh zdravil, ki izvirajo iz ozadja njihovega sprejema, je treba še enkrat poudariti, da mora zdravljenje z bisfosfonati nadzorovati specialist s strogim upoštevanjem odmerkov pod skrbnim laboratorijskim nadzorom.

Bifosfonati za osteoporozo: ali so tako učinkoviti in varni?

Bisfosfonati so sintetični analogi naravnih pirofosfatov, ki so osnova kostnega matriksa in zavirajo uničevanje kostne snovi.

Način delovanja bisfosfonatov še ni povsem jasen. Dokazali so le, da se kombinirajo s segmenti kosti hidroksiapatita, zmanjšajo njihovo upogibanje in znižajo raven hidroksiprolina in alkalne fosfataze v sistemskem obtoku. Zavirajo aktivnost osteoblastov, ki upočasnijo resorpcijo kostnega tkiva.

Nekatere vrste bisfosfonatov lahko blokirajo proces proizvodnje mevalonata, glavne snovi, ki je potrebna za tvorbo osteoblastov, kot tudi zmanjšanje ravni geranil difosfata, ki sodeluje pri tvorbi osteoklastov. Poleg tega imajo te spojine protitumorske in analgetične učinke.

Bisfosfonati, odvisno od kemijske strukture, so razdeljeni v dve skupini:

• tiste, ki ne vsebujejo dušikovih atomov;
• aminobisfosfonati, ki vključujejo dušik.

Kemična formula bisfosfonatov

Preprosti bisfosfonati - od česa lahko izbiramo?

Preprosti bisfosfonati vključujejo:

1. Zdravilo Tiludronat (Skelid) je predpisano za zdravljenje osteoporoze in deformacije osteodistrofije. Vzemite 1-krat na dan (400 mg) 2 uri pred obrokom ali 2 uri po obroku. Umijte ga z malo vode ali sadnega soka. Zdravljenje traja 3 mesece. Po 6-mesečnem premoru se tečaj lahko ponovi.
2. Etidronat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) je predpisan za deformiranje osteodistrofije. osteoporoze. hiperkalcemija, ki se razvije na podlagi malignih tumorjev in oksalatnih kamnov v ledvicah. Sprostite jih v injekcijskih in ustnih oblikah. Zdravljenje je običajno predpisano s kalcijem, magnezijem in vitaminom D. Režim zdravljenja je odvisen od resnosti bolezni in starosti bolnika. Zdravila na osnovi etidronata so odobrena za uporabo pri otrocih, mlajših od 3 let. Za zdravljenje in preprečevanje osteoporoze se zdravilo uporablja v odmerku 5-7 mg / kg za 2-3 mesece, po 1-2 mesecih se zdravljenje ponovi. Z zmanjšanjem mineralne gostote kosti in izgubo gobaste snovi pri bolnikih z revmatoidnim artritisom traja zdravljenje vsaj 12 mesecev v dnevnem odmerku 5–10 mg / kg teže. Dnevni odmerek je treba razdeliti v dva odmerka. V ozadju zdravljenja morate slediti prehrani, ki je bogata s kalcijem, in, če je potrebno, z njo vzeti farmacevtske pripravke.
3. Clodronate (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) se predpisuje za osteoporozo, izgubo kosti, za preprečevanje kostnih metastaz pri bolnikih s primarnim rakom dojk in za onkologijo s hiperkalciemijo. Na voljo so ambulantne in ustne oblike. Pripravki za peroralno dajanje, ki vsebujejo klodronat, se ne smejo jemati s tekočinami, ki vsebujejo dvovalentne katione (mleko, mineralna voda). Kapsule se ne žvečijo. Tableto (800 mg) lahko razdelimo na dve polovici, vendar ju je treba vzeti hkrati, brez mletja in žvečenja. Oblika za injiciranje se raztopi v 500 ml fiziološke raztopine ali 5% glukoze. Režim zdravljenja v vsakem primeru izberemo individualno.

Glede na zdravljenje z bisfosfonati je treba telesu zagotoviti zadostno količino tekočine, prav tako je treba spremljati delovanje ledvic in raven kalcija v krvnem obtoku.

Aminobisfosfonati - bolj napredna oblika zdravil

Med najpogosteje predpisanimi aminobisfosfonati:

1. Zoledronska kislina (Zoledronat, Aklast, Zometa) selektivno vpliva na kostno tkivo, zavira aktivnost osteoklastov, ki povzročajo lizo kosti. Zato se uspešno uporablja pri bolnikih z osteoporozo. Glavna značilnost zoledronata je, da zavira resorpcijo kostne snovi in ​​hkrati ne kaže neželenega učinka na proces tvorbe in mineralizacije kostnega tkiva, na njegove mehanske lastnosti. Določite v obliki počasnih intravenskih infuzij. Režim zdravljenja je odvisen od resnosti bolezni, toda da bi bil terapevtski učinek prvega odmerka maksimalen, lahko drugi sistem vzpostavimo šele po enem tednu.
2. Ibandronat (sinonimi Bondronat, Bonviva). Ta bisfosfonat je predpisan za zdravljenje in preprečevanje osteoporoze. med menopavzo, za preprečevanje zlomov kosti, metastaz kosti. presežek kalcija, ki ga povzroča rak.
   Peroralne odmerke jemljete eno uro pred obroki, jemljete zdravila ali tekočine (razen navadne vode). Po jemanju zdravil na osnovi Ibandronata morate biti v navpičnem položaju 1 uro. Ne dovolite njihovega sprejemanja ponoči.
   Intravenske injekcije so dovoljene samo v bolnišničnem okolju. Treba je zagotoviti, da aktivna snov ne pride v arterijo in sosednja tkiva, ko je zdravilo IV.
3. Alendronska kislina (Fosamax. Ostrepar. Foros, Strongos, Ostalon. Alenthal) je nehormonski inhibitor kostne resorpcije, normalizira kostni metabolizem, aktivira osteogenezo, uravnava ravnotežje med procesi uničevanja in obnavljanja, spodbuja tvorbo kostnega tkiva normalne histološke strukture. Z menopavzalno in senilno osteoporozo se prepreči zlom, s Pagetovo boleznijo in maligno hiperkalcemijo.
4. Risedronat (sinonimi Rizendros, Actonel, Rizarteva) vključujejo zdravljenje osteoporoze in deformirajočega osteitisa. Na voljo v tabletah.

Možni zapleti med zdravljenjem z bisfosfonati

Te spojine kažejo velik učinek pri osteoporozi, lajšajo bolečine pri malignih tumorjih, ki jih spremljajo kostne metastaze, odstranijo hiperkalcemijo, povezano z rakom, vendar imajo številne neželene stranske učinke.

Med glavnimi negativnimi učinki, ki so jih opazili med zdravljenjem z bisfosfonati, je treba preklicati:

• toksičen učinek na ledvice;
• hipokalcemija. ki izhajajo iz uporabe intravenskih dozirnih oblik;
• osteonekroza čeljusti. razvijanje pri zdravljenju bisfosfonatov, ki vsebujejo dušik;
• visoko tveganje za zlome kolka med zdravljenjem z zoledronati, kar je povezano z blokiranjem obnovitvenih procesov v kosteh bolnikov z rakom;
• atrijska fibrilacija. zlasti pri bolnikih s boleznimi srca in ožilja;
• dispeptičnih motenj. gastralgija, zaprtje ali ohlapno blato, slabost, disfagija;
• razjede prebavnega sistema;
• vročina, mialgija in drugi gripi podobni simptomi. ki jih povzroča aktivacija T-limfocitov;
• kožne reakcije (izpuščaj, eritem);
• splošna šibkost;
• izguba vida, bolečina v očesu, konjunktivitis in skleritis;
• alergijske reakcije. urtikarija, anafilaktični šok.

Združljivost z drugimi zdravili

Upoštevati je treba, da se pri imenovanju bisfosfonatov in:

• NSAID-i povečujejo tveganje neželenih učinkov na prebavni sistem;
• če ga vzamemo vzporedno z diuretiki zanke, poveča verjetnost hipokalcemije in hipomagneziemije;
• v kombinaciji z aminoglikozidi se poveča toksični učinek na ledvice;
• Poleg zdravljenja z bisfosfonati alkohol ni dovoljen.

V eni brizgi ni mogoče mešati injekcijskih oblik z drugimi zdravili.

Mnenje ljudi

Imam postmenopavzalno osteoporozo, enkrat letno jemljem Zoledronsko kislino. Prvič v 3 dneh je prišlo do simptomov, podobnih gripi, ki jih je Paracetamol videl, da bi jih odstranil.

Nadaljnje infuzije so dobro prenašale. Redno opravljam kostno denzitometrijo. zdravnik je opazil pozitiven trend.

Kaj mislijo zdravniki

Bifosfonati se uspešno uporabljajo pri zdravljenju različnih vrst osteoporoze, zmanjšujejo verjetnost zlomov, vključno s kolkovnimi sklepi.

Žal pa imajo nekatere kontraindikacije za uporabo in številne dokaj resne neželene učinke, zato jih je mogoče zdraviti le pod strogim zdravniškim nadzorom in z obveznim upoštevanjem laboratorijskih parametrov. Potrebno je strogo upoštevati predpisani režim zdravljenja.

Maria Alexandrovna, revmatolog

Bifosfonati so na voljo izključno na recept. Shranite jih v temi, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ni višja od 25 stopinj.

Viri: http://zaspiny.ru/lekarstva/primenenie-bisfosfonatov.html, http://drpozvonkov.ru/lechenie/medikomentoznoe/chto-zhe-eto-takoe-bisfosfonaty-iv-kakix-sluchayax-bez-nix- ne-obojtis.html, http://osteocure.ru/bolezni/osteoporoz/bisfosfonaty-pri-osteoporoze.html

Izvedite zaključke

Opravili smo preiskavo, pregledali kup materialov in, kar je najpomembnejše, preverili smo večino zdravil za bolečine v sklepih. Razsodba je:

Vsa zdravila so dala le začasen rezultat, takoj ko je bilo zdravljenje ustavljeno - bolečina se je takoj vrnila.

Ne pozabite! NI NOBENEGA SREDSTVA, KI VAM NE ZDRAVLJAJO ZDRAVLJENIH ZDRAVIL, če ne uporabljate kompleksnega zdravljenja: prehrane, režima, telesne vadbe itd.

Sodobna sredstva za sklepe, ki so polna celotnega interneta, prav tako niso prinesla rezultatov. Kot se je izkazalo - vse to je goljufija tržnikov, ki zaslužijo ogromen denar na dejstvo, da vas vodi njihovo oglaševanje.

Edina droga, ki je dala pomembno
rezultat je hondreksil

Vprašate se, zakaj se vsakdo, ki trpi zaradi bolečin v sklepih, v trenutku ni znebil?

Odgovor je preprost, Hondreksil se ne prodaja v lekarnah in se ne oglašuje na internetu. In če oglašujejo - potem je to FAKE.

Obstaja dobra novica, šli smo k proizvajalcem in delili z vami povezavo do uradne strani Hondreksil. Mimogrede, proizvajalci ne poskušajo izkoristiti ljudi z bolečimi sklepi, za promocijo pa lahko vsak prebivalec Ruske federacije in SND brezplačno prejme en paket zdravila!

Imena zdravil kalcijevih bisfosfonatov

Bifosfonati so zdravila, ki uravnavajo presnovo kosti in povečujejo trdnost kosti. Imenujejo se tudi difosfonati, saj ta zdravila vsebujejo dve fosfonski kislini (organske spojine, ki vsebujejo fosfor). Glavna indikacija za predpisovanje bisfosfonatov je osteoporoza, bolezen kosti, ki jo povzročajo motene presnovne procese in pomanjkanje kalcija, ki se kaže v povečani lomljivosti kosti. Seznam zdravil iz skupine bisfosfonatov, njihove farmakološke lastnosti, trgovska imena in značilnosti uporabe je v nadaljevanju.

Biofosfati, kaj je to

V zadnjem času so uporabljeni bisfosfonati (včasih nepravilno imenovani biofosfati) za zdravljenje bolezni mišično-skeletnega sistema. Obsežne študije farmakoloških lastnosti te skupine zdravil so bile izvedene šele sredi dvajsetega stoletja, prvo zdravilo, ki je vsebovalo difosfonate in je bilo sposobno ustaviti uničevanje kosti, je bilo sproščeno leta 1990 (zdravilo Fosamax).

Glavni mehanizem delovanja bisfosfonatov je tako imenovana "metabolična zamrznitev". Kosti tkiva v človeškem telesu tvorijo osteociti - celice, ki nastanejo v procesu razvoja kosti zaradi sproščanja medcelične snovi. Ta snov se imenuje matrika. Matriko sintetizirajo osteoblasti - tako imenovane "mlade" kostne celice, ki se kasneje zaprejo v medcelično snov, pri čemer tvorijo zrele osteocite.

Presnovo kosti ne izvajajo samo osteoblasti, ampak tudi osteoklasti. To so ogromne celice, ki vsebujejo okoli 20 jeder, ki so med seboj zelo oddaljeni in katerih glavna funkcija je raztapljanje mineralov in uničenje kolagena. Posledica povečane aktivnosti osteoklastov je zmanjšanje in redčenje kostnega tkiva, ki je glavni patogenetski dejavnik v razvoju osteoporoze.

Zdravo stanje kosti je neposredno odvisno od presnovnih procesov, ki se pojavljajo v njih. Kostno tkivo se nenehno posodablja s pomočjo celic-graditeljev osteoblastov in njihovih antagonistov - osteoklastov, ki delujejo kot sredstva za uporabo. V zdravem organizmu je število teh in drugih celic približno na isti ravni. Kršitev tega ravnovesja vodi do resnih posledic - osteoporoze.

Farmakološko delovanje bisfosfonatov je določeno z naslednjimi lastnostmi:
1. vezavo na kalcij in vstavljanje v kostno tkivo;
2. zmanjšana občutljivost kosti na osteoklasti;
3. upočasnjuje izpiranje kalcija iz kostnega tkiva.

Indikacije za uporabo

Glavne indikacije za predpisovanje te skupine zdravil so:
• osteoporoza;
• deformirajoča ostoza (osteitis);
• primarne patologije obščitničnih žlez, v katerih se zvišuje raven kalcija v krvi in ​​spodbuja se proizvodnja hormonov, ki uravnavajo presnovo kalcija in fosforja;
• pomanjkanje kolagena, ki povzroča povečano krhkost in krhkost kosti (osteogenesis imperfecta);
• drugih bolezni, ki jih spremlja hitra izguba kosti (vključno z bolniki, pri katerih je povečano tveganje za osteoporozo).

Uporaba difosfonatov je lahko upravičena pri zdravljenju postmenopavzalne osteoporoze, kadar je konvencionalna estrogenska terapija kontraindicirana. Kljub temu, da je struktura ženskih spolnih hormonov in bisfosfonatov zelo različna, imajo podoben učinek na kostno tkivo: upočasnjujejo proces odstranjevanja kalcija (izluževanje kalcija).

Bifosfonati se lahko uporabljajo tudi v onkologiji. V 70% primerov so zdravila iz te skupine vključeni v zdravljenje bolnikov z multiplim mielomom, ki so posledica motenj v delovanju plazemskih celic kostnega mozga (plazemskih celic). V nekaterih primerih je uporaba teh zdravil za metastaze v kosteh upravičena, vendar je treba pri izbiri učinkovitega odmerka upoštevati, da imajo ti bolniki večje tveganje za osteonekrozo čeljusti.

Korist in škoda za bisfosfonate

Zdravljenje z bisfosfonati je še vedno predmet raziskav, polemik in različnih študij.

Med očitnimi prednostmi teh zdravil so:
1. povečana gostota kosti;
2. zmanjšanje tveganja zloma (opaženo pri 30-50% bolnikov);
3. dobra toleranca;
4. izguba kostne resorpcije.

Kljub temu imajo droge tudi veliko minusov. Najbolj izrazita je povprečna učinkovitost (le tretjina bolnikov uspe doseči pozitivno dinamiko), saj imajo ta zdravila nizko biološko uporabnost - ne več kot 25%. Pri daljši uporabi se poveča verjetnost neželenih učinkov, zato je treba po 3-5 letih zdravljenja poiskati alternativno možnost.

Pravila o sprejemu

Druga pomembna pomanjkljivost bisfosfonatov je neprijetnost uporabe. Da bi se izognili poškodbam zgornjega požiralnika, pacient ne bi smel zavzeti položnega in vodoravnega položaja 40 minut po jemanju tablet. Isti ne more jesti ničesar in piti. Bifosfonate je treba jemati zjutraj strogo na prazen želodec.

Statistični podatki kažejo, da prav takšne zahteve za sprejem povzročajo, da veliko ljudi krši predpisani režim zdravljenja ali preneha piti drogo. Bolniki, ki potrebujejo zdravljenje z bisfosfonati, se morajo zavedati, da neupoštevanje navodil večkrat poveča možnost neželenih učinkov.

Bifosfonati prve, druge in tretje generacije

Obstaja več generacij zdravila:
1. Priprave prve generacije so preprosti bisfosfonati ali brez dušika (klodronat, tiludronat, etidronat). Spekter delovanja teh zdravil je nekoliko ožji kot pri dušiku, vendar pa je učinkovitost zdravljenja in preprečevanja teh bisfosfonatov zelo visoka.
2. Pripravki druge generacije - bisfosfonati ali difosfonati, ki vsebujejo dušik (alendronat, risedronat, pamidronat). Značilna je širši spekter delovanja in visoka učinkovitost.
3. Priprave tretje generacije so bisfosfonati, ki vsebujejo amino (zoledronat, ibandronat).

Seznam zdravil

Pri izbiri bisfosfonatov za zdravljenje osteoporoze morate poznati ne samo njihova imena, temveč tudi nekatere značilnosti, ki lahko vplivajo na učinkovitost zdravljenja.

Clodronska kislina

Priprave klodronske kisline (dinatrijevega klodronata) prve generacije pripadajo korektorjem metabolizma hrustanca in kosti in so analogi naravnega pirofosfata. Zavirajte aktivnost osteoklastov, zmanjšajte koncentracijo kalcija v serumu in izločanje kalcija v urinu. Strošek rešitve je približno 5.000 rubljev. Cena tablet in kapsul, ki vključujejo klodronsko kislino, se giblje od 9.000 do 11.000 rubljev.

Clodronic Bisphosphonates:
• Bonefos;
• Clodron;
• Clobier;
• Loron;
• Syndronate

Alendronska kislina

Najbolj priljubljena in cenovno dostopna zdravila za zdravljenje postmenopavze in neopredeljene osteoporoze. Cena pakiranja 4 tablet po 70 mg je približno 500 rubljev.

Bisfosfonati alendronske kisline:
• Alendronat;
• Alenthal;
• Alendrocern;
• Ostalon;
• Ostepar;
• Tevanat;
• Forosa;
• FOSAMAX.

Zoledronska kislina

Zdravilo je iz skupine zaviralcev resorpcije kosti. Pripada visoko učinkovitim bisfosfonatom, ki delujejo na kostno tkivo. Pripravki na osnovi zoledronske kisline ne vplivajo negativno na proces mineralizacije in mehanske lastnosti kosti. Stroški liofilizata za pripravo raztopine za infundiranje so od 5800 do 9100 rubljev.

Pripravki na osnovi zoledronske kisline: t
• Zoledronat;
• Aklast;
• Resorb;
• Resoklastin;
• Blaster

Ibandronska kislina

Zdravi bisfosfonate tretje generacije. Pripravki ibandronske kisline (ibandronat natrij) so učinkoviti pri osteoporozi, ki se razvije v ozadju malignih bolezni. Cena se giblje od 4.200 do 14.000 rubljev.

Pripravki na osnovi ibandronske kisline: t
• Bondronat;
• Bandron;
• Bonviva;
• Boniva;
• Vivanat;
• Rompharm.

Pri izbiri zdravila iz skupine bisfosfonatov je treba upoštevati ne le primarno diagnozo, ampak tudi povezane bolezni, saj to vpliva na oceno tveganja neželenih učinkov. V večini primerov so ta zdravila dobro prenašana, pri nekaterih bolnikih pa so opazili bolečine v trebuhu, kožni izpuščaji, bolečine v mišicah in sklepih.

Prav tako je treba vedeti, da bisfosfonati povečujejo tveganje za vnetje in erozijsko poškodbo želodca in požiralnika, zato se lahko ta zdravila jemljejo le pod zdravniškim nadzorom.